Linefor: состав и форма выпуска
Linefor выпускается в форме твёрдых капсул. Одна капсула содержит 75 мг, 150 мг или 300 мг прегабалина — наличие нескольких дозировок позволяет постепенно наращивать дозу и так же постепенно её снижать при отмене.
В состав капсул входит лактозы моногидрат, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. Препарат предназначен исключительно для приёма внутрь.
Как действует Linefor
Действующее вещество препарата — прегабалин, аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК); по химическому строению это (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота. Несмотря на структурное сходство с ГАМК, механизм действия прегабалина с рецепторами этого медиатора напрямую не связан.
Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (белком α2-δ) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Результатом становится уменьшение избыточной возбудимости нейронов — именно этим объясняется, почему одно и то же вещество применяется и при нейропатической боли, и при эпилепсии, и при тревожном расстройстве.
Показания к применению
Linefor применяют у взрослых по трём показаниям. Первое — нейропатическая боль периферического и центрального происхождения, то есть боль, вызванная поражением самих нервных структур, а не повреждением тканей. Второе — лечение парциальных судорожных приступов, вторично генерализованных или нет, в составе комбинированной терапии, то есть как дополнение к другим противоэпилептическим средствам.
Третье показание — генерализованное тревожное расстройство у взрослых. Во всех случаях речь идёт о взрослых пациентах: безопасность и эффективность прегабалина у детей младше 12 лет и у подростков 12–17 лет не установлены, и рекомендаций по дозированию для них сформулировать нельзя.
Способ применения и дозировка
Суточная доза составляет от 150 до 600 мг и делится на 2 или 3 приёма. Капсулы принимают внутрь независимо от еды. При эпилепсии лечение начинают со 150 мг в сутки в 2 или 3 приёма; в зависимости от индивидуальной реакции и переносимости через неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а ещё через неделю — до максимальных 600 мг в сутки. При генерализованном тревожном расстройстве начинают также со 150 мг в сутки, через неделю дозу можно повысить до 300 мг, ещё через неделю — до 450 мг и лишь затем, спустя очередную неделю, до максимальных 600 мг в сутки; при этом необходимость продолжения лечения следует регулярно пересматривать.
Коррекция дозы при нарушении функции почек
Прегабалин выводится из организма преимущественно почками в неизменённом виде, а его клиренс прямо пропорционален клиренсу креатинина, поэтому дозу снижают индивидуально. При гемодиализе из плазмы удаляется около половины препарата за четыре часа, поэтому после каждой процедуры дополнительно к суточной дозе однократно принимают ещё одну дозу.
| Клиренс креатинина, мл/мин | Начальная доза | Максимальная доза | Кратность приёма |
|---|---|---|---|
| 60 и выше | 150 мг в сутки | 600 мг в сутки | 2–3 раза в сутки |
| от 30 до 60 | 75 мг в сутки | 300 мг в сутки | 2–3 раза в сутки |
| от 15 до 30 | 25–50 мг в сутки | 150 мг в сутки | 1–2 раза в сутки |
| менее 15 | 25 мг в сутки | 75 мг в сутки | 1 раз в сутки |
| дополнительно после гемодиализа | 25 мг | 100 мг | однократно |
При нарушении функции печени изменять дозу не требуется. Пожилым пациентам старше 65 лет дозу, возможно, придётся уменьшить из-за возрастного снижения функции почек. Прекращать лечение резко нельзя: независимо от показания отмену проводят постепенно, не менее чем за неделю.
Противопоказания
Единственное противопоказание, указанное в инструкции, — повышенная чувствительность к прегабалину или к любому из вспомогательных веществ препарата. Учитывая состав капсул, это относится и к непереносимости лактозы в перечисленных выше редких наследственных формах.
Отдельно стоит помнить о реакциях гиперчувствительности, которые регистрировались уже после выхода препарата на рынок. При появлении отёка лица, губ или отёка в области верхних дыхательных путей препарат необходимо немедленно отменить и обратиться за медицинской помощью.
Особые указания и меры предосторожности
Лечение прегабалином сопровождается головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм и падений, особенно у пожилых. Сообщалось также о потере сознания, спутанности сознания и психических нарушениях, поэтому пациенту следует соблюдать осторожность, пока не станет ясно, как препарат влияет именно на него. По той же причине препарат оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы: до выяснения индивидуальной реакции от вождения и потенциально опасных работ лучше отказаться.
- у пациентов с сахарным диабетом, прибавляющих в весе на фоне лечения, может потребоваться коррекция доз сахароснижающих препаратов;
- в контролируемых исследованиях чаще, чем на плацебо, отмечались нечёткость зрения, снижение остроты зрения и изменения полей зрения; в большинстве случаев они проходили при продолжении лечения, а после отмены препарата уменьшались или исчезали;
- сообщалось о случаях почечной недостаточности, которая иногда разрешалась после прекращения приёма прегабалина;
- во время лечения или вскоре после его прекращения возможны судороги, включая эпилептический статус и большие судорожные приступы;
- описаны случаи застойной сердечной недостаточности, преимущественно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, отмечались суицидальные мысли и поведение, поэтому за состоянием пациента необходимо наблюдать;
- при сочетании с препаратами, вызывающими запор, в том числе с опиоидными анальгетиками, возможны нарушения работы нижних отделов пищеварительного тракта вплоть до кишечной непроходимости и паралитической непроходимости;
- сообщалось о случаях неправильного применения, злоупотребления и лекарственной зависимости, а также об энцефалопатии, преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, предрасполагающими к её развитию.
У части пациентов после прекращения как короткого, так и длительного курса развивались симптомы отмены: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, повышенная потливость и головокружение. Это указывает на формирование физической зависимости, и о такой возможности пациента следует предупреждать до начала лечения. Данные говорят о том, что частота и тяжесть симптомов отмены после длительного лечения могут зависеть от дозы, поэтому препарат отменяют постепенно. Особая осторожность нужна у пациентов, ранее злоупотреблявших лекарственными средствами.
Лекарственные взаимодействия
Прегабалин выводится с мочой практически в неизменённом виде: в форме метаболитов удаляется менее 2% дозы. Он не подавляет метаболизм других лекарств и не связывается с белками плазмы, поэтому фармакокинетические взаимодействия маловероятны. В исследованиях не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Анализ популяционной фармакокинетики показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не влияли клинически значимо на клиренс прегабалина, а совместный приём с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и этинилэстрадиол, не изменял фармакокинетику ни одного из веществ.
Практически значимы фармакодинамические взаимодействия. Прегабалин может усиливать действие этанола и лоразепама, поэтому алкоголь во время лечения нежелателен. После выхода препарата на рынок сообщалось о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, принимавших прегабалин одновременно с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. С оксикодоном действие прегабалина, по-видимому, суммируется в отношении нарушения когнитивных функций и крупной моторики. Специальных исследований фармакодинамических взаимодействий у пожилых добровольцев не проводилось, а взаимодействия изучались только у взрослых.
Беременность и грудное вскармливание
Женщины детородного возраста должны применять надёжный метод контрацепции, поскольку возможный риск для человека неизвестен. Достаточных данных о применении прегабалина у беременных нет, а исследования на животных выявили токсическое влияние на репродукцию. Во время беременности препарат применять не следует, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает риск для плода.
Прегабалин проникает в грудное молоко, а его влияние на организм новорождённых и грудных детей неизвестно. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата принимают, взвешивая пользу вскармливания для ребёнка и пользу лечения для матери. Клинических данных о влиянии на фертильность у женщин нет; в исследовании у здоровых мужчин приём 600 мг в сутки в течение 3 месяцев не влиял на подвижность сперматозоидов, тогда как исследования на крысах показали неблагоприятное влияние на репродукцию и развитие, клиническое значение которого неизвестно.
Побочные действия
В программе клинических исследований прегабалин принимали более 8900 пациентов, из них более 5600 участвовали в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Чаще всего сообщалось о головокружении и сонливости; выраженность нежелательных реакций обычно была лёгкой или умеренной. Доля пациентов, прекративших лечение из-за побочных эффектов, составила 12% против 5% на плацебо, и основными причинами отмены были те же головокружение и сонливость.
- очень часто: головокружение, сонливость, головная боль;
- часто: атаксия, нарушение координации, тремор, нарушения речи, расстройства памяти, трудности с концентрацией внимания, парестезии, нарушение равновесия, вялость;
- часто: спутанность сознания, раздражительность, эйфорическое настроение, бессонница, снижение либидо, нарушение эрекции;
- часто: нечёткость зрения, двоение в глазах;
- часто: сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота, повышение аппетита и увеличение массы тела;
- часто: периферические отёки, нарушения походки, падения, утомляемость, мышечные судороги, боль в суставах и спине;
- нечасто: обморок, нейтропения, галлюцинации, агрессия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, застойная сердечная недостаточность;
- редко: судороги, потеря зрения, почечная недостаточность, удлинение интервала QT, ангионевротический отёк, синдром Стивенса — Джонсона, рабдомиолиз.
Часть перечисленных реакций может быть связана не с препаратом, а с основным заболеванием или с одновременно принимаемыми лекарствами. Профиль безопасности прегабалина в двух исследованиях у детей был сходен с наблюдаемым у взрослых: чаще всего отмечались сонливость, лихорадка, инфекции верхних дыхательных путей, повышение аппетита, увеличение массы тела и назофарингит. При появлении тяжёлых кожных реакций, отёка лица и губ, потери зрения или судорог необходимо немедленно обратиться к врачу.
Передозировка
По данным, полученным после выхода препарата на рынок, чаще всего при передозировке прегабалина наблюдались сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Сообщалось также о судорожных приступах, а в редких случаях — о коме.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки состоит в общих поддерживающих мероприятиях, а при необходимости проводят гемодиализ, поскольку прегабалин эффективно удаляется из плазмы этим способом.
Как получить рецепт на Linefor онлайн
Прегабалин требует врачебного контроля: дозу наращивают и снижают постепенно, при нарушении функции почек её пересчитывают по клиренсу креатинина, а резкая отмена может вызвать симптомы отмены и судороги. Врач оценит характер боли или приступов, сопутствующие заболевания, функцию почек и другие принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
