Klacid®: склад і форма випуску
Ідеться про суспензію для приймання всередину: 5 мл готової суспензії містять 125 мг або 250 мг кларитроміцину. Дві концентрації існують для того, щоб одну й ту саму дозу можна було відміряти різним об'ємом — за міцнішої суспензії дитині доводиться випивати вдвічі менше рідини.
Важлива деталь складу: 5 мл суспензії містять 2,75 г сахарози. Тому препарат у формі гранул для приготування суспензії не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози й галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази, а за цукрового діабету кількість сахарози враховують.
Як діє Klacid®
Кларитроміцин — напівсинтетичне похідне еритроміцину A. Він пригнічує розмноження бактерій, приєднуючись до 50S-субодиниці рибосом чутливих мікроорганізмів і блокуючи синтез білка. Спектр охоплює безліч аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій, а мінімальна пригнічувальна концентрація в кларитроміцину приблизно вдвічі нижча, ніж в еритроміцину.
Дослідження in vitro показують дуже сильну дію на Legionella pneumophila і Mycoplasma pneumoniae, бактерицидну дію на Helicobacter pylori — причому в нейтральному середовищі вона виражена сильніше, ніж у кислому, — та активність щодо клінічно значущих мікобактерій. Є і зворотний бік: до кларитроміцину нечутливі бактерії родини Enterobacteriaceae, рід Pseudomonas та інші грамнегативні палички, що не ферментують лактозу.
Показання до застосування
Суспензію застосовують при інфекціях, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: інфекціях верхніх дихальних шляхів, наприклад стрептококовому фарингіті й синуситі; інфекціях нижніх дихальних шляхів, включно з бронхітом і пневмонією; гострому середньому отиті; інфекціях шкіри й м'яких тканин, таких як імпетиго, фолікуліт, флегмона й абсцеси.
Окрему групу становлять мікобактеріальні інфекції: дисеміновані або локалізовані, спричинені Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare, а також локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii. При призначенні враховують офіційні рекомендації щодо правильного застосування антибіотиків, а за позалікарняної пневмонії через зростання стійкості пневмокока попередньо проводять дослідження чутливості.
Спосіб застосування та дозування
Дітям молодшим за 12 років кларитроміцин призначають саме у формі суспензії — клінічні дослідження цієї форми проводили в дітей від 6 місяців до 12 років. Рекомендована доза становить 7,5 мг на кілограм маси тіла двічі на добу, максимум 500 мг двічі на добу, крім мікобактеріальних інфекцій. Звичайна тривалість лікування — від 5 до 10 днів залежно від збудника й перебігу хвороби. Суспензію можна давати під час їжі або між прийманнями їжі, зокрема з молоком.
За мікобактеріальних інфекцій у дітей доза вища: 7,5-15 мг на кілограм двічі на добу, а лікування продовжують стільки, скільки зберігається клінічна користь; часто до нього додають інші протимікобактеріальні препарати. У дітей із кліренсом креатиніну нижче ніж 30 мл/хв на 1,73 м2 дозу зменшують удвічі — до 250 мг один раз на добу або, за тяжких інфекцій, 250 мг двічі на добу, і лікування не продовжують довше ніж 14 днів. Дорослим, якщо застосовується ця форма, призначають 250 мг, тобто 10 мл суспензії, двічі на добу, а за тяжких інфекцій дозу збільшують до 500 мг, тобто 20 мл, двічі на добу.
| Маса тіла дитини | Доза кларитроміцину | Суспензія 125 мг у 5 мл | Суспензія 250 мг у 5 мл |
|---|---|---|---|
| 8-11 кг | 62,5 мг двічі на добу | 2,5 мл двічі на добу | 1,25 мл двічі на добу |
| 12-19 кг | 125 мг двічі на добу | 5 мл двічі на добу | 2,5 мл двічі на добу |
| 20-29 кг | 187,5 мг двічі на добу | 7,5 мл двічі на добу | 3,75 мл двічі на добу |
| 30-40 кг | 250 мг двічі на добу | 10 мл двічі на добу | 5 мл двічі на добу |
| Менш ніж 8 кг | 7,5 мг на кілограм двічі на добу | об'єм розраховують за масою тіла | об'єм розраховують за масою тіла |
Протипоказання
Крім підвищеної чутливості до макролідних антибіотиків і допоміжних речовин, у кларитроміцину великий перелік заборонених поєднань. Не можна застосовувати його одночасно з астемізолом, цизапридом, пімозидом і терфенадином — це загрожує подовженням інтервалу QT і шлуночковими аритміями, включно з фібриляцією шлуночків і torsade de pointes. Заборонені поєднання з тикагрелором і ранолазином, з алкалоїдами ріжків, такими як ерготамін і дигідроерготамін, через ризик отруєння ріжками, а також із пероральними формами мідазоламу.
Препарат не призначають пацієнтам, у яких раніше було подовження інтервалу QT або порушення ритму, зокрема torsade de pointes, а також за гіпокаліємії. Не можна поєднувати його зі статинами, які значною мірою метаболізуються ферментом CYP3A4 — ловастатином і симвастатином — через ризик міопатії та рабдоміолізу, і з колхіцином. Ще одне протипоказання — тяжка печінкова недостатність у поєднанні з нирковою недостатністю.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перше, за чим стежать, — печінка. На тлі кларитроміцину описані порушення її функції: зростання активності ферментів, паренхіматозний або холестатичний гепатит із жовтяницею чи без неї. Такі порушення бувають тяжкими, але зазвичай минущі; в окремих випадках, як правило в пацієнтів із серйозними супутніми хворобами, розвивалася смертельна печінкова недостатність. Приводом негайно звернутися до лікаря є втрата апетиту, жовтяниця, темна сеча, свербіж і болючість живота.
Друге — кишківник. Як майже будь-який антибіотик, кларитроміцин може спричинити псевдомембранозний коліт і діарею, пов'язану з Clostridium difficile, від легкої до загрозливої для життя. Третє — серце: макроліди подовжують реполяризацію та інтервал QT із ризиком аритмій і torsade de pointes, тому в схильних пацієнтів препарат застосовують з обережністю, а за підтвердженого подовження QT або шлуночкових аритмій у минулому не застосовують узагалі. Обережність потрібна також за помірної й тяжкої ниркової недостатності, а при появі порушень слуху чи вестибулярних розладів після лікування проводять контрольні обстеження.
Лікарські взаємодії
Кларитроміцин — сильний інгібітор ферменту CYP3A4, і це визначає всю його картину взаємодій. Крім перелічених заборон є поєднання, що потребують контролю. З пероральними цукрознижувальними препаратами, наприклад похідними сульфонілсечовини, і з інсуліном можлива значуща гіпоглікемія, тому рівень глюкози контролюють уважніше.
Із варфарином зростає ризик тяжкої кровотечі, значного підвищення МНВ і подовження протромбінового часу, тому такі пацієнти потребують контролю показників згортання. Окремо обумовлене одночасне застосування з тріазольними похідними бензодіазепіну — тріазоламом і мідазоламом у формах для внутрішньовенного введення і на слизову оболонку рота, — де також потрібна обережність.
| Група | Статус |
|---|---|
| Астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин | протипоказано: подовження QT і шлуночкові аритмії |
| Тикагрелор, ранолазин | протипоказано |
| Алкалоїди ріжків | протипоказано: ризик отруєння ріжками |
| Мідазолам усередину | протипоказано |
| Ловастатин, симвастатин | протипоказано: міопатія і рабдоміоліз |
| Колхіцин | протипоказано |
| Варфарин, цукрознижувальні препарати та інсулін | потрібен контроль: кровотечі й гіпоглікемія |
Вагітність і годування груддю
Безпечність застосування кларитроміцину при вагітності не встановлена, тому призначати його вагітним без ретельної оцінки співвідношення користі й ризику не рекомендується.
Безпечність при годуванні груддю також не встановлена, а сам кларитроміцин проникає в грудне молоко. Рішення про лікування матері, яка годує, ухвалює лікар, зважуючи потребу в антибіотику і можливий вплив на дитину.
Побічні дії
Найчастіші небажані реакції і в дорослих, і в дітей — біль у животі, діарея, нудота, блювання і порушення смаку. Зазвичай вони легкі й відповідають відомому профілю безпеки макролідів. У клінічних дослідженнях частота шлунково-кишкових реакцій не різнилася між пацієнтами з мікобактеріальними інфекціями в анамнезі й без них.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Найчастіші | біль у животі, діарея, нудота, блювання, порушення смаку |
| Нечасто, інфекції | флегмона, кандидоз, гастроентерит, інфекції, зокрема вагінальні |
| Нечасто, кров | лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитоз, еозинофілія |
| Нечасто, імунна система й обмін | анафілактоїдні реакції, гіперчутливість, втрата і зниження апетиту |
| Частота невідома | псевдомембранозний коліт, бешиха, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк |
Передозування
Передозування кларитроміцину проявляється насамперед розладами з боку травного тракту. Описаний випадок приймання 8 г препарату пацієнтом із біполярним розладом в анамнезі: розвинулися психічні порушення, параноїдна поведінка, гіпокаліємія і гіпоксемія.
За передозування негайно видаляють невсмоктаний препарат зі шлунково-кишкового тракту і проводять симптоматичне лікування. Як і у випадку інших макролідів, гемодіаліз і перитонеальний діаліз концентрацію кларитроміцину в сироватці не знижують.
Як отримати рецепт на Klacid® онлайн
Klacid® відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. Оскільки найчастіше йдеться про дитину, в анкеті на сервісі e-zdrowie.com зазначають вік і точну масу тіла — від неї прямо залежить об'єм суспензії, — а також характер скарг, їх тривалість, супутні хвороби, алергію на антибіотики та всі ліки, які приймаються.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію, тим паче що за підозри на пневмонію потрібні огляд і оцінка чутливості збудника. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту — із ним і номером PESEL суспензію видадуть у будь-якій польській аптеці. Обов'язково перелічіть препарати, які приймає пацієнт: у кларитроміцину довгий перелік заборонених поєднань, і частина з них трапляється у звичайних домашніх аптечках.
