Klacid®: состав и форма выпуска
Речь идёт о суспензии для приёма внутрь: 5 мл готовой суспензии содержат 125 мг или 250 мг кларитромицина. Две концентрации существуют для того, чтобы одну и ту же дозу можно было отмерить разным объёмом — при более крепкой суспензии ребёнку приходится выпивать вдвое меньше жидкости.
Важная деталь состава: 5 мл суспензии содержат 2,75 г сахарозы. Поэтому препарат в форме гранул для приготовления суспензии не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы, а при сахарном диабете количество сахарозы учитывают.
Как действует Klacid®
Кларитромицин — полусинтетическое производное эритромицина A. Он подавляет размножение бактерий, присоединяясь к 50S-субъединице рибосом чувствительных микроорганизмов и блокируя синтез белка. Спектр охватывает множество аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, а минимальная подавляющая концентрация у кларитромицина примерно вдвое ниже, чем у эритромицина.
Исследования in vitro показывают очень сильное действие на Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae, бактерицидное действие на Helicobacter pylori — причём в нейтральной среде оно выражено сильнее, чем в кислой, — и активность в отношении клинически значимых микобактерий. Есть и обратная сторона: к кларитромицину нечувствительны бактерии семейства Enterobacteriaceae, род Pseudomonas и другие грамотрицательные палочки, не ферментирующие лактозу.
Показания к применению
Суспензию применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами: инфекциях верхних дыхательных путей, например стрептококковом фарингите и синусите; инфекциях нижних дыхательных путей, включая бронхит и пневмонию; остром среднем отите; инфекциях кожи и мягких тканей, таких как импетиго, фолликулит, флегмона и абсцессы.
Отдельную группу составляют микобактериальные инфекции: диссеминированные или локализованные, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, а также локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii. При назначении учитывают официальные рекомендации по правильному применению антибиотиков, а при внебольничной пневмонии из-за роста устойчивости пневмококка предварительно проводят исследование чувствительности.
Способ применения и дозировка
Детям младше 12 лет кларитромицин назначают именно в форме суспензии — клинические исследования этой формы проводили у детей от 6 месяцев до 12 лет. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг на килограмм массы тела дважды в сутки, максимум 500 мг дважды в сутки, кроме микобактериальных инфекций. Обычная длительность лечения — от 5 до 10 дней в зависимости от возбудителя и течения болезни. Суспензию можно давать во время еды или между приёмами пищи, в том числе с молоком.
При микобактериальных инфекциях у детей доза выше: 7,5-15 мг на килограмм дважды в сутки, а лечение продолжают столько, сколько сохраняется клиническая польза; часто к нему добавляют другие противомикобактериальные препараты. У детей с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин на 1,73 м2 дозу уменьшают вдвое — до 250 мг один раз в сутки или, при тяжёлых инфекциях, 250 мг дважды в сутки, и лечение не продолжают дольше 14 дней. Взрослым, если применяется эта форма, назначают 250 мг, то есть 10 мл суспензии, дважды в сутки, а при тяжёлых инфекциях дозу увеличивают до 500 мг, то есть 20 мл, дважды в сутки.
| Масса тела ребёнка | Доза кларитромицина | Суспензия 125 мг в 5 мл | Суспензия 250 мг в 5 мл |
|---|---|---|---|
| 8-11 кг | 62,5 мг дважды в сутки | 2,5 мл дважды в сутки | 1,25 мл дважды в сутки |
| 12-19 кг | 125 мг дважды в сутки | 5 мл дважды в сутки | 2,5 мл дважды в сутки |
| 20-29 кг | 187,5 мг дважды в сутки | 7,5 мл дважды в сутки | 3,75 мл дважды в сутки |
| 30-40 кг | 250 мг дважды в сутки | 10 мл дважды в сутки | 5 мл дважды в сутки |
| Менее 8 кг | 7,5 мг на килограмм дважды в сутки | объём рассчитывают по массе тела | объём рассчитывают по массе тела |
Противопоказания
Кроме повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам и вспомогательным веществам, у кларитромицина большой список запрещённых сочетаний. Нельзя применять его одновременно с астемизолом, цизапридом, пимозидом и терфенадином — это грозит удлинением интервала QT и желудочковыми аритмиями, включая фибрилляцию желудочков и torsade de pointes. Запрещены сочетания с тикагрелором и ранолазином, с алкалоидами спорыньи, такими как эрготамин и дигидроэрготамин, из-за риска отравления спорыньёй, а также с пероральными формами мидазолама.
Препарат не назначают пациентам, у которых ранее было удлинение интервала QT или нарушения ритма, в том числе torsade de pointes, а также при гипокалиемии. Нельзя сочетать его со статинами, которые в значительной степени метаболизируются ферментом CYP3A4 — ловастатином и симвастатином — из-за риска миопатии и рабдомиолиза, и с колхицином. Ещё одно противопоказание — тяжёлая печёночная недостаточность в сочетании с почечной недостаточностью.
Особые указания и меры предосторожности
Первое, за чем следят, — печень. На фоне кларитромицина описаны нарушения её функции: рост активности ферментов, паренхиматозный или холестатический гепатит с желтухой или без неё. Такие нарушения бывают тяжёлыми, но обычно преходящие; в отдельных случаях, как правило у пациентов с серьёзными сопутствующими болезнями, развивалась смертельная печёночная недостаточность. Поводом немедленно обратиться к врачу служат потеря аппетита, желтуха, тёмная моча, зуд и болезненность живота.
Второе — кишечник. Как почти любой антибиотик, кларитромицин может вызвать псевдомембранозный колит и диарею, связанную с Clostridium difficile, от лёгкой до угрожающей жизни. Третье — сердце: макролиды удлиняют реполяризацию и интервал QT с риском аритмий и torsade de pointes, поэтому у предрасположенных пациентов препарат применяют с осторожностью, а при подтверждённом удлинении QT или желудочковых аритмиях в прошлом не применяют вовсе. Осторожность нужна также при умеренной и тяжёлой почечной недостаточности, а при появлении нарушений слуха или вестибулярных расстройств после лечения проводят контрольные обследования.
Лекарственные взаимодействия
Кларитромицин — сильный ингибитор фермента CYP3A4, и это определяет всю его картину взаимодействий. Помимо перечисленных запретов есть сочетания, требующие контроля. С пероральными сахароснижающими препаратами, например производными сульфонилмочевины, и с инсулином возможна значимая гипогликемия, поэтому уровень глюкозы контролируют внимательнее.
С варфарином растёт риск тяжёлого кровотечения, значительного повышения МНО и удлинения протромбинового времени, поэтому такие пациенты нуждаются в контроле показателей свёртывания. Отдельно оговорено одновременное применение с триазольными производными бензодиазепина — триазоламом и мидазоламом в формах для внутривенного введения и на слизистую оболочку рта, — где также нужна осторожность.
| Группа | Статус |
|---|---|
| Астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин | противопоказано: удлинение QT и желудочковые аритмии |
| Тикагрелор, ранолазин | противопоказано |
| Алкалоиды спорыньи | противопоказано: риск отравления спорыньёй |
| Мидазолам внутрь | противопоказано |
| Ловастатин, симвастатин | противопоказано: миопатия и рабдомиолиз |
| Колхицин | противопоказано |
| Варфарин, сахароснижающие препараты и инсулин | требуется контроль: кровотечения и гипогликемия |
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения кларитромицина при беременности не установлена, поэтому назначать его беременным без тщательной оценки соотношения пользы и риска не рекомендуется.
Безопасность при грудном вскармливании также не установлена, а сам кларитромицин проникает в грудное молоко. Решение о лечении кормящей матери принимает врач, взвешивая необходимость антибиотика и возможное воздействие на ребёнка.
Побочные действия
Самые частые нежелательные реакции и у взрослых, и у детей — боль в животе, диарея, тошнота, рвота и нарушение вкуса. Обычно они лёгкие и соответствуют известному профилю безопасности макролидов. В клинических исследованиях частота желудочно-кишечных реакций не различалась между пациентами с микобактериальными инфекциями в анамнезе и без них.
| Частота | Проявления |
|---|---|
| Наиболее частые | боль в животе, диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса |
| Нечасто, инфекции | флегмона, кандидоз, гастроэнтерит, инфекции, в том числе вагинальные |
| Нечасто, кровь | лейкопения, нейтропения, тромбоцитоз, эозинофилия |
| Нечасто, иммунная система и обмен | анафилактоидные реакции, гиперчувствительность, потеря и снижение аппетита |
| Частота неизвестна | псевдомембранозный колит, рожа, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анафилактическая реакция, ангионевротический отёк |
Передозировка
Передозировка кларитромицина проявляется прежде всего расстройствами со стороны пищеварительного тракта. Описан случай приёма 8 г препарата пациентом с биполярным расстройством в анамнезе: развились психические нарушения, параноидное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
При передозировке немедленно удаляют невсосавшийся препарат из желудочно-кишечного тракта и проводят симптоматическое лечение. Как и в случае других макролидов, гемодиализ и перитонеальный диализ концентрацию кларитромицина в сыворотке не снижают.
Как получить рецепт на Klacid® онлайн
Klacid® отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляет врач после оценки состояния пациента. Поскольку речь чаще всего идёт о ребёнке, в анкете на сервисе e-zdrowie.com указывают возраст и точную массу тела — от неё напрямую зависит объём суспензии, — а также характер жалоб, их длительность, сопутствующие болезни, аллергию на антибиотики и все принимаемые лекарства.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию, тем более что при подозрении на пневмонию нужны осмотр и оценка чувствительности возбудителя. После выписки четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту — с ним и номером PESEL суспензию выдадут в любой польской аптеке. Обязательно перечислите препараты, которые принимает пациент: у кларитромицина длинный список запрещённых сочетаний, и часть из них встречается в обычных домашних аптечках.
