Fanipos Plus: склад і форма випуску
Fanipos Plus — комбінований препарат у вигляді суспензії для розпилення в ніс. Один мілілітр суспензії містить 1000 мкг азеластину гідрохлориду та 365 мкг флутиказону пропіонату. Це дві діючі речовини з різними механізмами дії, об'єднані в одному флаконі з дозуючим насосом.
На практиці для пацієнта важливіша не концентрація в мілілітрі, а доза на одне натискання. При однократному натисканні дозатора вивільняється 0,14 г суспензії, що містить 137 мкг азеластину гідрохлориду, який відповідає 125 мкг азеластину, і 50 мкг флутиказону пропіонату. У складі є також допоміжна речовина бензалконію хлорид. Препарат призначений виключно для введення в ніс.
Як діє Fanipos Plus
Флутиказону пропіонат — синтетичний трифторований кортикостероїд з дуже високою спорідненістю до глюкокортикоїдного рецептора та сильною протизапальною дією: у дослідженнях сили зв'язування з людським глюкокортикоїдним рецептором і в тестах експресії генів він виявився в 3–5 разів активнішим за дексаметазон. Азеластин — похідне фталазинону, сильна та тривало діюча протиалергічна сполука: селективний антагоніст H1-рецепторів, стабілізатор опасистих клітин, що має також протизапальні властивості.
Дані доклінічних досліджень in vivo та дослідів in vitro показують, що азеластин пригнічує синтез або вивільнення хімічних медіаторів ранньої та пізньої фази алергічної реакції — лейкотрієнів, гістаміну, фактора активації тромбоцитів і серотоніну. Речовини різняться механізмом дії та працюють синергічно, полегшуючи симптоми алергічного риніту та риніту з кон'юнктивітом. Зменшення носових симптомів алергії спостерігається вже протягом 15 хвилин після введення.
Показання до застосування
Fanipos Plus застосовують для полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного запалення слизової оболонки носа помірного та тяжкого ступеня вираженості.
Показання сформульоване з важливим застереженням: препарат призначають тоді, коли застосування інших лікарських засобів для введення в ніс, що містять лише антигістамінний компонент або лише глюкокортикостероїд, визнано недостатнім. Тобто комбінація двох речовин розглядається як наступний крок терапії, а не як засіб першого вибору при легких проявах алергії.
Спосіб застосування та дозування
Щоб лікування принесло найбільшу користь, препарат потрібно застосовувати регулярно, а не епізодично при появі симптомів. Слід уникати потрапляння препарату в очі. Лікування може бути тривалим: тривалість курсу має відповідати періоду контакту з алергенами.
| Група пацієнтів | Режим застосування |
|---|---|
| Дорослі та підлітки від 12 років | по одній дозі в кожний носовий хід 2 рази на добу — вранці та ввечері |
| Діти віком до 12 років | застосування не рекомендується: безпека та ефективність у цій віковій групі не встановлені |
| Пацієнти літнього віку | корекція дози не потрібна |
| Порушення функції нирок і печінки | дані про застосування відсутні |
Як користуватися флаконом
Перед застосуванням флакон близько 5 секунд обережно струшують рухами вгору та вниз, потім знімають захисний ковпачок. Перед першим використанням насос заповнюють, натиснувши та відпустивши його 6 разів. Якщо препарат не застосовувався довше 7 днів, насос заповнюють заново: знову струшують флакон близько 5 секунд, знімають ковпачок, після чого один раз натискають і відпускають дозатор. Потім, висякавшись, розпилюють суспензію по одному разу в кожний носовий хід, злегка нахиливши голову вниз. Після використання наконечник дозатора витирають і знову надівають на нього захисний ковпачок.
Протипоказання
Єдине протипоказання, зазначене в інструкції, — підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Формально до протипоказань не належить, але потребує уваги вік пацієнта: дітям віком до 12 років препарат застосовувати не рекомендується, оскільки його безпека та ефективність у цій групі не встановлені.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Ключове застереження стосується поєднання з ритонавіром. Після виходу препарату на ринок у пацієнтів, які одночасно приймали флутиказону пропіонат і ритонавір, реєстрували клінічно значущі взаємодії, що призводили до системних ефектів кортикостероїдів, включно з проявами синдрому Кушинга та пригніченням функції надниркових залоз. Тому такого поєднання слід уникати, за винятком випадків, коли можлива користь для пацієнта переважає ризик системних небажаних реакцій.
Системні ефекти можливі й при звичайному застосуванні кортикостероїдів, що вводяться в ніс, — особливо у великих дозах і протягом тривалого часу, хоча ймовірність їх появи значно нижча, ніж при лікуванні кортикостероїдами всередину. Вираженість таких реакцій різниться в різних пацієнтів і залежить від конкретного препарату.
- можливі системні ефекти: синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення функції надниркових залоз, уповільнення росту в дітей і підлітків, катаракта, глаукома;
- рідше — психічні та поведінкові порушення: психомоторна збудливість, розлади сну, тривога, депресія або агресія, особливо в дітей;
- при тяжкому захворюванні печінки системна експозиція флутиказону пропіонату може зростати через виражений ефект першого проходження, тому таких пацієнтів лікують з обережністю;
- дози, вищі за рекомендовані, можуть призвести до клінічно значущого пригнічення функції надниркових залоз; у період стресу або перед плановою операцією може знадобитися додаткове введення кортикостероїдів усередину або в ін'єкціях;
- якщо кортикостероїди одночасно призначені в іншій формі, враховують сумарне навантаження на організм;
- у дітей і підлітків, які тривало отримують кортикостероїди у вигляді назального спрею, регулярно контролюють ріст; при його уповільненні лікування переглядають;
- при нечіткості зору та інших зорових порушеннях пацієнта скеровують до офтальмолога: можливі катаракта, глаукома, а також рідкісна центральна серозна хоріоретинопатія;
- співвідношення користі та ризику окремо оцінюють при туберкульозі, нелікованій інфекції будь-якого роду, а також після нещодавньої операції або травми носа чи порожнини рота.
Додаткові застереження
Загальне правило — використовувати найменшу дозу флутиказону, яка дозволяє зберігати контроль над симптомами запалення слизової оболонки носа; дія доз, вищих за рекомендовані, не вивчалася. Обережність потрібна й при підозрі на порушення функції надниркових залоз, коли пацієнта переводять з кортикостероїдів загальної дії на цей препарат. Інфекції носових ходів лікують антибактеріальними або протигрибковими засобами, але спеціальним протипоказанням до терапії вони не є. Бензалконію хлорид, що входить до складу, при тривалому застосуванні може спричиняти набряк слизової оболонки носа.
Препарат чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. В поодиноких випадках можливі відчуття втоми, стомлюваність, виснаження, запаморочення або слабкість, які можуть бути спричинені й самим захворюванням; у такій ситуації здатність до керування та роботи з механізмами може порушуватися. Алкоголь також посилює цю дію.
Лікарські взаємодії
При введенні в ніс концентрація флутиказону пропіонату в плазмі крові мала: речовина значною мірою метаболізується при першому проходженні через печінку та має високий системний кліренс, опосередкований цитохромом P450 3A4 у кишечнику та печінці. Тому клінічно значущі взаємодії малоймовірні. Виняток — потужні інгібітори цього ферменту: у дослідженні за участю здорових добровольців ритонавір, дуже сильний інгібітор цитохрому P450 3A4, значно підвищував концентрацію флутиказону пропіонату в плазмі та помітно знижував рівень кортизолу в сироватці крові.
Збільшення ризику системних небажаних реакцій очікується й при одночасному лікуванні іншими інгібіторами цього ферменту, зокрема препаратами, що містять кобіцистат; таких поєднань слід уникати, а якщо користь переважає ризик — спостерігати за пацієнтом щодо системних ефектів кортикостероїдів. Кетоконазол незначно, а еритроміцин практично не збільшували системну експозицію флутиказону пропіонату без помітного зниження рівня кортизолу, однак при спільному застосуванні сильних інгібіторів обережність усе ж рекомендується. Спеціальних досліджень взаємодій азеластину гідрохлориду у формі назального спрею не проводилося, а результати досліджень з високими дозами всередину до цієї форми незастосовні, оскільки системна експозиція при введенні в ніс істотно нижча. Проте азеластину гідрохлорид призначають з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають заспокійливі засоби або препарати, що діють на центральну нервову систему, — можливе посилення седативного ефекту. Алкоголь також посилює цю дію.
Вагітність і грудне вигодовування
Дані про вплив препарату на фертильність обмежені. Відомості про застосування азеластину гідрохлориду та флутиказону пропіонату у вагітних відсутні або вкрай обмежені, тому під час вагітності препарат слід застосовувати лише в тому разі, якщо можлива користь виправдовує потенційний ризик для плода.
Невідомо, чи проникають у грудне молоко азеластину гідрохлорид і флутиказону пропіонат, що вводяться в ніс, а також їхні метаболіти. З цієї причини в період грудного вигодовування препарат можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик для новонародженого або грудної дитини.
Побічні дії
Найхарактерніша скарга — порушення смаку, тобто специфічний неприємний присмак у роті. Воно виникає часто й нерідко пов'язане з неправильною технікою введення, коли голову надто сильно закидають назад. Дуже часто відзначається носова кровотеча. Тяжкі реакції трапляються дуже рідко, але потребують негайного припинення застосування та звернення по медичну допомогу.
- дуже часто: носова кровотеча;
- часто: головний біль, порушення смаку, неприємний запах;
- нечасто: дискомфорт у порожнині носа — подразнення, поколювання, свербіж, а також чхання, сухість у носі, кашель, сухість і подразнення горла;
- рідко: сухість у роті; дуже рідко — нудота;
- дуже рідко: підвищена чутливість, включно з анафілактичними реакціями, ангіоневротичний набряк (набряк обличчя або язика та шкірний висип), бронхоспазм;
- дуже рідко: запаморочення, сонливість, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта; частота невідома — нечіткість зору;
- дуже рідко: перфорація носової перегородки, ерозія слизової оболонки; частота невідома — виразкування слизової оболонки носа;
- дуже рідко: висип, свербіж, кропив'янка, відчуття втоми, стомлюваність, слабкість.
Можливі й системні ефекти кортикостероїдів, що вводяться в ніс, особливо при тривалому використанні великих доз. Є повідомлення про уповільнення росту в дітей, воно можливе й у підлітків, а в рідкісних випадках при тривалому введенні глюкокортикостероїдів у ніс спостерігався остеопороз. Повідомлень про очні порушення після тривалого застосування флутиказону пропіонату надходило дуже небагато.
Передозування
При введенні в ніс реакцій, типових для передозування, не очікується. Даних про наслідки гострого або хронічного передозування флутиказону пропіонату при такому способі введення в пацієнтів немає. У здорових добровольців доза 2 мг, що в 10 разів перевищує рекомендовану добову, яку вводили в ніс двічі на добу протягом семи днів, не впливала на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.
Застосування доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз. У таких пацієнтів лікування препаратом Fanipos Plus продовжують у дозі, достатній для контролю симптомів: протягом кількох днів функція надниркових залоз повертається до норми, що можна перевірити, визначивши концентрацію кортизолу в плазмі крові. За результатами дослідів на тваринах, при випадковому прийомі всередину можливі порушення з боку центральної нервової системи, зумовлені азеластину гідрохлоридом, — сонливість, сплутаність свідомості, кома, тахікардія та зниження артеріального тиску. Лікування симптоматичне; залежно від проковтнутої кількості рекомендується промивання шлунка. Антидот невідомий.
Як отримати рецепт на Fanipos Plus онлайн
Fanipos Plus відпускається за рецептом, тому перед початком лікування необхідна консультація лікаря: препарат призначають при недостатній ефективності інших засобів для введення в ніс, не застосовують у дітей віком до 12 років і обережно поєднують з низкою інших ліків. Під час онлайн-консультації лікар уточнить характер і тривалість симптомів, супутні захворювання та препарати, які пацієнт приймає. За наявності показань він виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
