Enstilar: склад і форма випуску
Один грам піни для зовнішнього застосування містить 50 мкг кальципотріолу у формі кальципотріолу моногідрату і 0,5 мг бетаметазону у формі дипропіонату. До складу входить також бутилгідрокситолуол (E321) — допоміжна речовина, здатна спричиняти місцеві шкірні реакції, наприклад контактний дерматит, а також подразнення очей і слизових оболонок.
Форма випуску тут не деталь оформлення, а те, від чого залежить уся техніка застосування: препарат міститься в балоні під тиском і виходить у вигляді піни. Із цього випливають правила дозування за грамами і за часом натискання, про які йдеться нижче.
Як діє Enstilar
Препарат у формі піни поєднує фармакологічну дію двох речовин: кальципотріолу моногідрату — синтетичного аналога вітаміну D3 — і бетаметазону дипропіонату, синтетичного кортикостероїду.
При псоріазі вітамін D та його аналоги діють головно за рахунок гальмування проліферації та індукції диференціювання кератиноцитів. Основний антипроліферативний механізм полягає в індукції трансформувального фактора росту β та інгібіторів циклінзалежних кіназ із подальшою зупинкою росту у фазі G1 клітинного циклу і зниженням активності двох проліферативних факторів — раннього ростового відгуку 1 і полокінази 2. Додатково вітамін D має імуномодулювальну дію: він гальмує активацію й диференціювання клітин Th17/Th1 і стимулює відповідь Th2/Threg. Простіше кажучи, кальципотріол впливає на сам механізм прискореного поділу клітин шкіри, а бетаметазон пригнічує запалення, яке цей поділ супроводжує.
Показання до застосування
Показання сформульоване в один рядок: місцеве лікування вульгарного псоріазу в дорослих.
Три обмеження містяться вже в самому формулюванні. Ідеться про зовнішнє лікування, а не про системну терапію; про вульгарний (звичайний) псоріаз, а не про будь-яку його форму — при еритродермічній і пустульозній формах препарат протипоказаний; і про дорослих — безпечність та ефективність у дітей до 18 років не встановлено, дані щодо віку 12–17 років наведено в характеристиці препарату, але рекомендацій із дозування для цієї групи немає. Досвіду застосування при краплеподібному псоріазі немає.
Спосіб застосування та дозування
Схема лікування складається з двох послідовних етапів — загострення й підтримувальна терапія, — і різниця між ними в частоті нанесення.
| Етап | Частота | Тривалість |
| Лікування загострення | Один раз на добу на уражену ділянку | Рекомендований строк — 4 тижні; продовження або відновлення можливе після огляду лікаря і під регулярним наглядом |
| Тривала підтримувальна терапія | Двічі на тиждень, у два дні, що не йдуть підряд, з перервою 2–3 дні між нанесеннями | Наносять на ділянки, раніше уражені псоріазом; підходить тим, у кого отримано відповідь після 4 тижнів лікування раз на добу |
При поверненні симптомів повертаються до лікування загострення раз на добу. Максимальна добова доза не має перевищувати 15 г: однієї упаковки 60 г має вистачити щонайменше на 4 дні лікування. Повне натискання на дозатор протягом приблизно однієї хвилини дає 15 г препарату, двосекундне натискання — близько 0,5 г, а 0,5 г піни достатньо для покриття площі, приблизно рівної долоні дорослої людини. Якщо одночасно застосовуються інші зовнішні засоби з кальципотріолом, сумарна доза кальципотріолу з усіх препаратів не повинна перевищувати 15 г на добу. Оброблювана поверхня шкіри не має перевищувати 30% поверхні тіла. Безпечність та ефективність у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю і тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалися.
Протипоказання
Перше протипоказання — підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого допоміжного компонента. Далі протипоказання розпадаються на три групи, і розуміти їхню логіку корисніше, ніж завчати перелік.
- За формою захворювання: еритродермічний псоріаз і пустульозний псоріаз.
- Через кальципотріол: порушення обміну кальцію.
- Через кортикостероїд — інфекції на оброблюваній поверхні шкіри: вірусні (наприклад, герпес або вітряна віспа), грибкові, бактеріальні, паразитарні, а також шкірні зміни при туберкульозі.
- Через кортикостероїд — стани шкіри: періоральний дерматит, атрофія шкіри, стриї, ламкість шкірних судин, іхтіоз, вульгарні вугри, розацеа, виразкування та рани.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перед застосуванням балон струшують протягом кількох секунд. Піну видавлюють, тримаючи балон на відстані щонайменше 3 см від шкіри; видавлювати можна в будь-якому положенні, крім вертикального. Препарат наносять безпосередньо на змінені ділянки і м'яко втирають. Після нанесення руки миють — якщо тільки препарат не застосовувався для лікування шкіри рук, — щоб випадково не перенести його на інші частини тіла. Оклюзійних пов'язок слід уникати: вони збільшують системне всмоктування кортикостероїду. Для оптимальної дії не рекомендується приймати душ або ванну одразу після нанесення.
- Системне всмоктування. При зовнішньому застосуванні кортикостероїдів можливі й ті небажані ефекти, що властиві системним стероїдам: пригнічення функції кори надниркових залоз або вплив на контроль глікемії. Всмоктування збільшують оклюзійні пов'язки, великі площі пошкодженої шкіри, слизові оболонки і шкірні складки — їх слід уникати.
- Обмін кальцію. Через кальципотріол можлива гіперкальціємія; після припинення лікування рівень кальцію в крові повертається до норми. Ризик мінімальний, якщо не перевищується максимальна добова доза 15 г.
- Обличчя і статеві органи. Препарат містить сильнодіючий кортикостероїд III групи, тому одночасне лікування іншими стероїдами тієї самої поверхні шкіри неприпустиме. Шкіра обличчя і статевих органів дуже чутлива до кортикостероїдів, і на ці ділянки препарат не наносять. Пацієнта потрібно поінформувати, як уникнути випадкового потрапляння засобу на обличчя, губи та очі.
- Приєднана інфекція та відміна. При вторинному інфікуванні вогнищ призначають протимікробне лікування, а при посиленні інфекції лікування кортикостероїдом припиняють. При лікуванні псоріазу зовнішніми кортикостероїдами існує ризик генералізованого пустульозного псоріазу або ефекту «віддачі» після припинення терапії, тому в період після закінчення лікування потрібен уважний нагляд лікаря.
Лікарські взаємодії
Досліджень взаємодій з препаратом не проводилося. Відсутність такого розділу в інструкції пояснюється формою застосування: препарат працює на шкірі, і системні концентрації при дотриманні дози невеликі.
Практично значущими, однак, є два поєднання, про які сказано в інших розділах інструкції. По-перше, інші зовнішні засоби з кальципотріолом сумуються із цим препаратом, і загальна доза кальципотріолу не має перевищувати 15 г на добу. По-друге, одночасне лікування іншими стероїдами тієї самої поверхні шкіри слід виключити. Окремо застережено сонце: у період лікування лікар має порадити пацієнтові обмежити або виключити надмірний вплив сонячного випромінювання та штучних джерел ультрафіолету. Поєднання зовнішнього кальципотріолу з УФ-опроміненням можливе, якщо лікар і пацієнт вважають, що користь переважає потенційний ризик.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних про застосування препарату у вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах при пероральному введенні кальципотріолу тератогенної дії не виявлено, проте показано токсичність щодо репродуктивної функції. Дослідження глюкокортикостероїдів на тваринах також показали репродуктивну токсичність, але епідеміологічні дослідження — менш ніж 300 вагітностей, що завершилися пологами, — не виявили вроджених вад у дітей, народжених жінками, які отримували кортикостероїди під час вагітності. Потенційний ризик для людини лишається невизначеним, тому під час вагітності препарат застосовують лише тоді, коли можлива користь переважає можливий ризик.
Бетаметазон проникає в грудне молоко, але при застосуванні лікувальних доз небажана дія на дитину малоймовірна. Даних про проникнення кальципотріолу в молоко немає. При призначенні препарату жінкам, які годують груддю, потрібна обережність, і пацієнтку слід попередити, що наносити засіб на груди в період годування не можна. Дослідження на щурах із пероральним уведенням кальципотріолу або бетаметазону дипропіонату не виявили порушення фертильності в самців і самиць.
Побічні дії
Оцінку частоти проведено на підставі об'єднаного аналізу даних клінічних досліджень. Найчастіше повідомлялося про реакції в місці нанесення. Нечасто спостерігалися запалення волосяних фолікулів, підвищена чутливість, гіперкальціємія (описано випадки легкої гіперкальціємії), гіпопігментація шкіри, ефект «віддачі», свербіж і подразнення в місці нанесення. З невідомою частотою відзначалася зміна кольору волосся: повідомлялося про минуще пожовтіння білого й сивого волосся після нанесення на волосисту частину голови.
Решту реакцій пов'язують із фармакологічними групами кожного з компонентів. Для кальципотріолу це реакції в місці застосування, свербіж, подразнення шкіри, печіння і поколювання, сухість шкіри, еритема, висип, дерматит, екзема, загострення псоріазу, фотосенсибілізація та реакції гіперчутливості, включно з дуже рідкісними випадками ангіоневротичного набряку й набряку обличчя; системні ефекти після зовнішнього застосування виникають дуже рідко і проявляються гіперкальціємією або гіперкальціурією. Для бетаметазону це місцеві реакції, особливо при тривалому застосуванні: атрофія шкіри, телеангіектазії, стриї, запалення волосяних фолікулів, надмірне оволосіння, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит, депігментація і колоїдні міліуми. Системні реакції після зовнішнього застосування кортикостероїдів у дорослих рідкісні, але можуть бути тяжкими: пригнічення функції кори надниркових залоз, катаракта, інфекції, порушення контролю глікемії при діабеті, підвищення внутрішньоочного тиску — особливо після тривалого застосування, під оклюзійною пов'язкою (плівка, шкірні складки) і на великих площах шкіри.
Передозування
Застосування доз, більших за рекомендовані, може призвести до надмірного підвищення рівня кальцію в сироватці крові, який після припинення лікування повертається до норми. До симптомів гіперкальціємії належать часте сечовипускання, закрепи, м'язова слабкість, порушення орієнтації та кома.
Тривале й надмірне зовнішнє застосування кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції кори надниркових залоз, зазвичай оборотного; у таких випадках показане симптоматичне лікування. При хронічному отруєнні лікування кортикостероїдом відміняють поступово — це єдиний випадок, коли препарат не припиняють одразу.
Як отримати рецепт на Enstilar онлайн
Діагноз псоріазу й оцінка його форми — завдання лікаря при очному огляді: при еритродермічному і пустульозному псоріазі препарат протипоказаний, а при краплеподібному досвіду застосування немає. Тому первинне призначення за онлайн-анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження раніше призначеного лікування. В анкеті зазначте форму псоріазу і хто поставив діагноз, площу та локалізацію висипань, на якому етапі схеми ви перебуваєте — раз на добу при загостренні чи двічі на тиждень підтримувально, — і скільки тижнів уже триває лікування. Обов'язково повідомте про порушення обміну кальцію, про хвороби нирок і печінки, про цукровий діабет, про вагітність, її планування або годування груддю. Окремо перелічіть усі зовнішні засоби, якими ви користуєтеся: інші препарати з кальципотріолом і будь-які кортикостероїди сумуються із цими ліками. Зазначте також, чи планується фототерапія або часте перебування на сонці. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
