Enstilar: состав и форма выпуска
Один грамм пены для наружного применения содержит 50 мкг кальципотриола в форме кальципотриола моногидрата и 0,5 мг бетаметазона в форме дипропионата. В состав входит также бутилгидрокситолуол (E321) — вспомогательное вещество, способное вызывать местные кожные реакции, например контактный дерматит, а также раздражение глаз и слизистых оболочек.
Форма выпуска здесь не деталь оформления, а то, от чего зависит вся техника применения: препарат находится в баллоне под давлением и выходит в виде пены. Из этого следуют правила дозирования по граммам и по времени нажатия, о которых сказано ниже.
Как действует Enstilar
Препарат в форме пены объединяет фармакологическое действие двух веществ: кальципотриола моногидрата — синтетического аналога витамина D3 — и бетаметазона дипропионата, синтетического кортикостероида.
При псориазе витамин D и его аналоги действуют главным образом за счёт торможения пролиферации и индукции дифференцировки кератиноцитов. Основной антипролиферативный механизм состоит в индукции трансформирующего фактора роста β и ингибиторов циклинзависимых киназ с последующей остановкой роста в фазе G1 клеточного цикла и снижением активности двух пролиферативных факторов — раннего ростового ответа 1 и полокиназы 2. Дополнительно витамин D обладает иммуномодулирующим действием: он тормозит активацию и дифференцировку клеток Th17/Th1 и стимулирует ответ Th2/Threg. Проще говоря, кальципотриол воздействует на сам механизм ускоренного деления клеток кожи, а бетаметазон подавляет воспаление, которое это деление сопровождает.
Показания к применению
Показание сформулировано в одну строку: местное лечение вульгарного псориаза у взрослых.
Три ограничения содержатся уже в самой формулировке. Речь идёт о наружном лечении, а не о системной терапии; о вульгарном (обыкновенном) псориазе, а не о любой его форме — при эритродермической и пустулёзной формах препарат противопоказан; и о взрослых — безопасность и эффективность у детей младше 18 лет не установлены, данные по возрасту 12–17 лет приведены в характеристике препарата, но рекомендаций по дозированию для этой группы нет. Опыта применения при каплевидном псориазе нет.
Способ применения и дозировка
Схема лечения состоит из двух последовательных этапов — обострение и поддерживающая терапия, — и различие между ними в частоте нанесения.
| Этап | Частота | Длительность |
| Лечение обострения | Один раз в сутки на поражённый участок | Рекомендуемый срок — 4 недели; продолжение или возобновление возможно после осмотра врача и под регулярным наблюдением |
| Длительная поддерживающая терапия | Два раза в неделю, в два дня, не следующих друг за другом, с перерывом 2–3 дня между нанесениями | Наносится на участки, ранее поражённые псориазом; подходит тем, у кого получен ответ после 4 недель лечения раз в сутки |
При возврате симптомов возвращаются к лечению обострения раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 г: одной упаковки 60 г должно хватить как минимум на 4 дня лечения. Полное нажатие на дозатор в течение примерно одной минуты даёт 15 г препарата, двухсекундное нажатие — около 0,5 г, а 0,5 г пены достаточно для покрытия площади, примерно равной ладони взрослого человека. Если одновременно применяются другие наружные средства с кальципотриолом, суммарная доза кальципотриола из всех препаратов не должна превышать 15 г в сутки. Обрабатываемая поверхность кожи не должна превышать 30% поверхности тела. Безопасность и эффективность у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью и тяжёлыми нарушениями функции печени не изучались.
Противопоказания
Первое противопоказание — повышенная чувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному компоненту. Далее противопоказания распадаются на три группы, и понимать их логику полезнее, чем заучивать список.
- По форме заболевания: эритродермический псориаз и пустулёзный псориаз.
- Из-за кальципотриола: нарушения обмена кальция.
- Из-за кортикостероида — инфекции на обрабатываемой поверхности кожи: вирусные (например, герпес или ветряная оспа), грибковые, бактериальные, паразитарные, а также кожные изменения при туберкулёзе.
- Из-за кортикостероида — состояния кожи: периоральный дерматит, атрофия кожи, стрии, ломкость кожных сосудов, ихтиоз, вульгарные угри, розацеа, изъязвления и раны.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением баллон встряхивают в течение нескольких секунд. Пену выдавливают, держа баллон на расстоянии не менее 3 см от кожи; выдавливать можно в любом положении, кроме вертикального. Препарат наносят непосредственно на изменённые участки и мягко втирают. После нанесения руки моют — если только препарат не применялся для лечения кожи рук, — чтобы не перенести его случайно на другие части тела. Окклюзионных повязок следует избегать: они увеличивают системное всасывание кортикостероида. Для оптимального действия не рекомендуется принимать душ или ванну сразу после нанесения.
- Системное всасывание. При наружном применении кортикостероидов возможны и те нежелательные эффекты, которые характерны для системных стероидов: подавление функции коры надпочечников или влияние на контроль гликемии. Всасывание увеличивают окклюзионные повязки, большие площади повреждённой кожи, слизистые оболочки и кожные складки — их следует избегать.
- Обмен кальция. Из-за кальципотриола возможна гиперкальциемия; после прекращения лечения уровень кальция в крови возвращается к норме. Риск минимален, если не превышается максимальная суточная доза 15 г.
- Лицо и половые органы. Препарат содержит сильнодействующий кортикостероид III группы, поэтому одновременное лечение другими стероидами на одной и той же поверхности кожи недопустимо. Кожа лица и половых органов очень чувствительна к кортикостероидам, и на эти области препарат не наносят. Пациента нужно проинформировать, как избежать случайного попадания средства на лицо, губы и глаза.
- Присоединившаяся инфекция и отмена. При вторичном инфицировании очагов назначают противомикробное лечение, а при усилении инфекции лечение кортикостероидом прекращают. При лечении псориаза наружными кортикостероидами существует риск генерализованного пустулёзного псориаза или эффекта «отдачи» после прекращения терапии, поэтому в период после окончания лечения нужно внимательное наблюдение врача.
Лекарственные взаимодействия
Исследований взаимодействий с препаратом не проводилось. Отсутствие такого раздела в инструкции объясняется формой применения: препарат работает на коже, и системные концентрации при соблюдении дозы невелики.
Практически значимы, однако, два сочетания, о которых сказано в других разделах инструкции. Во-первых, другие наружные средства с кальципотриолом суммируются с этим препаратом, и общая доза кальципотриола не должна превышать 15 г в сутки. Во-вторых, одновременное лечение другими стероидами той же поверхности кожи следует исключить. Отдельно оговорено солнце: в период лечения врач должен посоветовать пациенту ограничить или исключить избыточное воздействие солнечного излучения и искусственных источников ультрафиолета. Сочетание наружного кальципотриола с УФ-облучением возможно, если врач и пациент считают, что польза превышает потенциальный риск.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении препарата у беременных женщин нет. В исследованиях на животных при пероральном введении кальципотриола тератогенного действия не выявлено, однако показана токсичность в отношении репродуктивной функции. Исследования глюкокортикостероидов на животных также показали репродуктивную токсичность, но эпидемиологические исследования — менее 300 завершившихся родами беременностей — не выявили врождённых пороков у детей, рождённых женщинами, которые получали кортикостероиды во время беременности. Потенциальный риск для человека остаётся неопределённым, поэтому во время беременности препарат применяют только тогда, когда возможная польза превышает возможный риск.
Бетаметазон проникает в грудное молоко, но при применении лечебных доз нежелательное действие на ребёнка маловероятно. Данных о проникновении кальципотриола в молоко нет. При назначении препарата кормящим женщинам нужна осторожность, и пациентку следует предупредить, что наносить средство на грудь в период кормления нельзя. Исследования на крысах с пероральным введением кальципотриола или бетаметазона дипропионата не выявили нарушения фертильности у самцов и самок.
Побочные действия
Оценка частоты проведена на основании объединённого анализа данных клинических исследований. Наиболее часто сообщалось о реакциях в месте нанесения. Нечасто наблюдались воспаление волосяных фолликулов, повышенная чувствительность, гиперкальциемия (описаны случаи лёгкой гиперкальциемии), гипопигментация кожи, эффект «отдачи», зуд и раздражение в месте нанесения. С неизвестной частотой отмечалось изменение цвета волос: сообщалось о преходящем пожелтении белых и седых волос после нанесения на волосистую часть головы.
Остальные реакции связывают с фармакологическими группами каждого из компонентов. Для кальципотриола это реакции в месте применения, зуд, раздражение кожи, жжение и покалывание, сухость кожи, эритема, сыпь, дерматит, экзема, обострение псориаза, фотосенсибилизация и реакции гиперчувствительности, включая очень редкие случаи ангионевротического отёка и отёка лица; системные эффекты после наружного применения возникают очень редко и проявляются гиперкальциемией или гиперкальциурией. Для бетаметазона это местные реакции, особенно при длительном применении: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, воспаление волосяных фолликулов, избыточное оволосение, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, депигментация и коллоидные милиумы. Системные реакции после наружного применения кортикостероидов у взрослых редки, но могут быть тяжёлыми: подавление функции коры надпочечников, катаракта, инфекции, нарушение контроля гликемии при диабете, повышение внутриглазного давления — особенно после длительного применения, под окклюзионной повязкой (плёнка, кожные складки) и на больших площадях кожи.
Передозировка
Применение доз, превышающих рекомендованные, может привести к чрезмерному повышению уровня кальция в сыворотке крови, которое после прекращения лечения возвращается к норме. К симптомам гиперкальциемии относятся учащённое мочеиспускание, запоры, мышечная слабость, нарушения ориентации и кома.
Длительное и избыточное наружное применение кортикостероидов может привести к подавлению функции коры надпочечников, обычно обратимому; в таких случаях показано симптоматическое лечение. При хроническом отравлении лечение кортикостероидом отменяют постепенно — это единственный случай, когда препарат не прекращают сразу.
Как получить рецепт на Enstilar онлайн
Диагноз псориаза и оценка его формы — задача врача при очном осмотре: при эритродермическом и пустулёзном псориазе препарат противопоказан, а при каплевидном опыта применения нет. Поэтому первичное назначение по онлайн-анкете невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения ранее назначенного лечения. В анкете укажите форму псориаза и кто поставил диагноз, площадь и локализацию высыпаний, на каком этапе схемы вы находитесь — раз в сутки при обострении или два раза в неделю поддерживающе, — и сколько недель уже длится лечение. Обязательно сообщите о нарушениях обмена кальция, о болезнях почек и печени, о сахарном диабете, о беременности, её планировании или кормлении грудью. Отдельно перечислите все наружные средства, которыми вы пользуетесь: другие препараты с кальципотриолом и любые кортикостероиды суммируются с этим лекарством. Укажите также, планируется ли фототерапия или частое пребывание на солнце. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
