Diane-35: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 2 мг ципротерону ацетату і 0,035 мг етинілестрадіолу. Кожна таблетка містить 31 мг лактози, а також сахарозу, тому препарат не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лапп або синдромом порушеного всмоктування глюкози та галактози.
За складом це поєднання естрогену та прогестагену, тобто по суті комбінований оральний контрацептив, який приймають 21 день менструального циклу. Саме тому всі застереження, що стосуються комбінованих оральних контрацептивів, поширюються й на цей препарат. Чоловікам його застосовувати не можна.
Як діє Diane-35
Сальна залоза разом із волосяним фолікулом — чутливий до андрогенів елемент шкіри. Вугрова хвороба, себорея, гірсутизм та андрогенне облисіння спричинені змінами в цій залозі, які можуть бути наслідком підвищеної чутливості до андрогенів або підвищеного їх рівня в плазмі. Обидві діючі речовини сприятливо впливають на стани надмірної андрогенізації.
Ципротерону ацетат — конкурентний антагоніст андрогенового рецептора: він пригнічує синтез андрогенів у клітинах-мішенях і завдяки антигонадотропним властивостям знижує рівень андрогенів у крові. Цю дію посилює етинілестрадіол, який підвищує синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони, у плазмі, через що зменшується кількість циркулюючих вільних андрогенів. Два механізми складаються: один блокує рецептор, другий зменшує кількість доступного гормону.
Показання до застосування
Показання — лікування вугрової хвороби середнього та тяжкого ступеня, із себореєю чи без неї, пов'язаної з чутливістю до андрогенів, і лікування гірсутизму в жінок дітородного віку. При вугровій хворобі препарат застосовують лише тоді, коли місцева терапія та системне лікування антибіотиками виявилися безуспішними.
Друге обмеження випливає зі складу: оскільки препарат водночас є гормональним протизаплідним засобом, застосовувати його разом з іншими гормональними контрацептивами не можна — це внесено до протипоказань. При гірсутизмі, симптоми якого з'явилися або посилилися нещодавно, потрібна диференційна діагностика: причиною може бути андрогенпродукувальна пухлина або дефект надниркових ферментів.
Спосіб застосування та дозування
Схема така сама, як у більшості оральних контрацептивів, і правила дотримують ті самі. Попередній гормональний контрацептивний засіб при переході на цей препарат скасовують.
| Пункт | Що потрібно знати |
| Приймання | По 1 таблетці на добу 21 день поспіль, у порядку, зазначеному на упаковці, приблизно в один і той самий час, за потреби запиваючи невеликою кількістю рідини |
| Перерва | Кожну наступну упаковку починають після 7-денної перерви без таблеток |
| Кровотеча відміни | Зазвичай починається через 2–3 дні після останньої таблетки і може тривати вже після початку наступної упаковки |
| Строк появи ефекту | Щонайменше 3 місяці до пом'якшення симптомів; потребу продовжувати лікування лікар оцінює періодично |
| Нерегулярне приймання | Може призвести до міжменструальних кровотеч, погіршення лікувальної дії та зниження протизаплідної надійності |
| Надійність | Коефіцієнт невдач правильно застосовуваних оральних контрацептивів — приблизно 1% на рік |
Окремо обумовлено дві ситуації без кровотечі відміни. Якщо препарат приймався за правилами, імовірність вагітності мала. Але якщо правила порушувалися і кровотечі в семиденну перерву не було або не було двох кровотеч поспіль, перед продовженням приймання потрібно переконатися у відсутності вагітності.
Протипоказання
Перша група пов'язана з тромбозами: поточний або перенесений венозний тромбоз, включно з тромбозом глибоких вен і тромбоемболією легеневої артерії; поточний або перенесений артеріальний тромбоз, наприклад інфаркт міокарда, чи його передвісники — стенокардія і транзиторне порушення мозкового кровообігу; поточний або перенесений інсульт; серйозний чинник ризику чи кілька чинників ризику тромбозу: діабет із судинними змінами, тяжка артеріальна гіпертензія, тяжка дисліпопротеїнемія; спадкова або набута схильність до тромбозу — резистентність до активованого білка C, дефіцит антитромбіну III, білка C чи білка S, гіпергомоцистеїнемія, антифосфоліпідні антитіла; мігрень з осередковими неврологічними симптомами в анамнезі.
Друга група пов'язана з печінкою та пухлинами: тяжка хвороба печінки до нормалізації печінкових проб; поточні або перенесені доброякісні чи злоякісні пухлини печінки; наявність або підозра на гормонозалежні пухлини. Протипоказані також підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого допоміжного компонента, одночасне застосування з іншим контрацептивним засобом, кровотеча зі статевих шляхів невстановленого походження, вагітність або підозра на неї та період годування груддю.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Застосування препарату пов'язане з підвищеним ризиком венозної тромбоемболічної хвороби. Ризик найбільший у перший рік приймання в тих, хто починає вперше, а також при відновленні після перерви щонайменше на місяць або при зміні контрацептива. Венозна тромбоемболія може закінчитися смертю в 1–2% випадків. Епідеміологічні дослідження показали, що ризик у 1,5–2 рази вищий, ніж при комбінованих контрацептивах із левоноргестрелом, і зіставний із ризиком при препаратах із дезогестрелом, гестоденом або дроспіреноном. Серед тих, хто приймає препарат, є пацієнтки із початково підвищеним серцево-судинним ризиком, наприклад при синдромі полікістозних яєчників.
| Чинник або ситуація | Що це означає |
| Вік і куріння | Ризик зростає з кількістю сигарет і з віком; жінкам понад 35 років, які бажають застосовувати препарат, наполегливо рекомендується кинути курити |
| Сімейний анамнез | Венозні або артеріальні тромбози в братів, сестер чи батьків у відносно молодому віці — привід скерувати до спеціаліста до початку приймання |
| Операція, травма, знерухомлення | Приймання припиняють щонайменше за 4 тижні до планового втручання і не відновлюють раніше ніж через 2 тижні після відновлення рухливості |
| Інші чинники | Ожиріння з індексом маси тіла понад 30 кг/м², дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія, мігрень, вади клапанів серця, фібриляція передсердь |
| Супутні хвороби | Діабет, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, запальні захворювання кишківника, серпоподібноклітинна анемія |
| Почастішання або посилення мігрені | Може передвіщати судинно-мозкову подію і є приводом негайно припинити приймання |
Ознаками тромбозу або інсульту можуть бути нетиповий біль чи набряк ноги, раптовий сильний біль у грудях, раптова задишка чи кашель, незвичайний сильний тривалий головний біль, раптова часткова або повна втрата зору, двоїння, невиразна мова, запаморочення, колапс, раптова слабкість чи оніміння половини тіла, «гострий» живіт. При підозрі на тромбоз приймання припиняють. Окремо пам'ятають про підвищений ризик раку шийки матки при тривалому застосуванні комбінованих контрацептивів, хоча головний чинник ризику тут — хронічна інфекція вірусом папіломи людини, і про незначно підвищений відносний ризик раку молочної залози, що дорівнює 1,24 і зникає протягом 10 років після припинення приймання. Препарат не захищає від інфекцій, що передаються статевим шляхом.
Лікарські взаємодії
Основна проблема — препарати, що індукують мікросомальні ферменти: вони підвищують кліренс статевих гормонів, що може спричинити кровотечі та втрату протизаплідної надійності. До них належать фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин, а також, імовірно, окскарбазепін, топірамат, фелбамат, ритонавір, гризеофульвін і препарати звіробою. Інгібітори протеази ВІЛ і вірусу гепатиту C та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як підвищувати, так і знижувати рівень естрогенів чи прогестагенів у плазмі, і ці зміни можуть мати клінічне значення.
| Ситуація | Що робити |
| Приймання індуктора ферментів | Додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції під час приймання і ще 28 днів після його закінчення |
| Антибіотики, крім рифампіцину та гризеофульвіну | Бар'єрний метод протягом 7 днів після закінчення курсу антибіотика |
| Бар'єрний метод довший, ніж залишилося таблеток | Наступну упаковку починають без звичайної 7-денної перерви |
| Розлади шлунка та кишківника | Можуть знизити протизаплідну надійність |
| Пропуск таблетки | Також знижує надійність — діють правила пропущеної дози |
| Інший гормональний контрацептив | Поєднання заборонене |
Практичний висновок: будь-яке нове призначення — протисудомний засіб, антибіотик, протигрибковий препарат, лікування ВІЛ чи гепатиту C — привід одразу сказати лікарю, що ви приймаєте цей препарат. Рослинні засоби зі звіробоєм сюди теж належать.
Вагітність і годування груддю
Застосування препарату при вагітності не рекомендується. Якщо вагітність настала під час приймання, препарат скасовують. У період лактації застосування протипоказане.
Причина заборони при годуванні груддю виміряна кількісно. Ципротерону ацетат проникає в грудне молоко: новонароджений отримує з молоком приблизно 0,2% прийнятої матір'ю дози, що відповідає близько 1 мкг на кілограм маси тіла. При усталеній лактації з молоком матері до новонародженого може потрапляти 0,02% добової дози етинілестрадіолу.
Побічні дії
Підвищений ризик тромбоемболічної хвороби існує в усіх жінок, які приймають препарат. До тяжких небажаних реакцій віднесені венозні та артеріальні тромбоемболічні порушення, судинно-мозкові події, артеріальна гіпертензія, гіпертригліцеридемія, зміни толерантності до глюкози, доброякісні та злоякісні пухлини печінки, порушення функції печінки, хлоазма. У жінок із вродженим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити появу або загострення його симптомів.
Окремо перелічені стани, зв'язок яких із прийманням комбінованих контрацептивів не підтверджений, але які можуть з'явитися чи погіршитися: жовтяниця та свербіж, пов'язані із застоєм жовчі, жовчнокам'яна хвороба, порфірія, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хорея Сиденгама, герпес вагітних, отосклероз, хвороба Крона, виразковий коліт. Часто відзначаються нудота, біль у животі та збільшення маси тіла; нечасто — блювання й діарея; рідко — непереносимість контактних лінз і реакції гіперчутливості.
Передозування
Тяжких небажаних реакцій унаслідок передозування не описано. При передозуванні можуть виникнути нудота, блювання, а в молодих дівчат — незначна кровотеча з піхви. Антидоту не існує, застосовують симптоматичне лікування.
Практичний сенс у тому, що перевищення дози не пришвидшує результат: на пом'якшення симптомів іде щонайменше 3 місяці незалежно від кількості прийнятих таблеток. Нерегулярне приймання при цьому шкодить подвійно — погіршує і лікувальну дію, і протизаплідну надійність.
Як отримати рецепт на Diane-35 онлайн
Перед першим або повторним початком приймання комбінованого орального контрацептива потрібні докладний збір анамнезу та повне об'єктивне обстеження, включно з вимірюванням артеріального тиску, оглядом молочних залоз, живота і статевих органів та цитологічним дослідженням мазка з шийки матки. Обстеження періодично повторюють, тому первинне призначення за анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз — вугрова хвороба чи гірсутизм — хто його поставив, яке лікування застосовувалося до цього препарату і скільки місяців ви його приймаєте. Повідомте дату останнього огляду гінеколога та цитологічного дослідження, а також ваш тиск та індекс маси тіла. Обов'язково назвіть тромбози у себе та в близьких родичів у молодому віці, мігрень із неврологічними симптомами, діабет, хвороби печінки, пухлини, куріння та його кількість, а також заплановані операції. Окремо перелічіть ліки, які приймаєте: протисудомні, рифампіцин та інші антибіотики, гризеофульвін, засоби проти ВІЛ і гепатиту C, препарати звіробою. Обов'язково повідомте, чи застосовуєте ви інший гормональний контрацептивний засіб — поєднання заборонене — і чи не вагітні ви. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
