Depratal - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Depratal – професійне лікування депресії, тривоги та нейропатичного болю

Depratal – лікарський препарат на основі дулоксетину (30 мг в одній таблетці), що належить до групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI). Застосовується тільки у дорослих пацієнтів за призначенням лікаря.

Показання до застосування Depratal

Препарат Depratal показаний дорослим пацієнтам при таких станах:

• лікування великих депресивних розладів;
• лікування болю при периферичній діабетичній нейропатії;
• лікування генералізованого тривожного розладу.

Детальні схеми та клінічні особливості застосування наведені в інструкції для медичного застосування (ChPL), рішення про призначення приймає лікар.

Як діє Depratal

Дулоксетин, діюча речовина Depratal:

• інгібує зворотне захоплення серотоніну (5‑HT) та норадреналіну (NA);
• слабо впливає на зворотне захоплення дофаміну;
• практично не взаємодіє з гістаміновими, дофамінергічними, холінергічними та адренергічними рецепторами;
• дозозалежно підвищує позаклітинну концентрацію серотоніну та норадреналіну в різних відділах головного мозку (за даними досліджень на тваринах).

За рахунок цього досягається антидепресивний, анксіолітичний та анальгетичний (при нейропатичному болю) ефект.

Дозування і прийом Depratal

Depratal застосовується тільки у дорослих. Таблетки можна приймати під час їжі або між прийомами їжі, запиваючи водою. Корекція дози завжди проводиться лікарем.

Великі депресивні розлади

• Стартова та підтримувальна доза – 60 мг 1 раз на добу.
• У клінічних дослідженнях вивчали дози до 120 мг/добу, але немає доказів, що підвищення дози понад 60 мг покращує ефект у пацієнтів без відповіді на стандартну дозу.
• Зазвичай відповідь на терапію відзначається через 2–4 тижні.
• Після досягнення стійкого ефекту лікування продовжують ще кілька місяців для профілактики рецидиву.
• При рецидивуючих епізодах депресії можливе тривале лікування в дозі 60–120 мг/добу за рішенням лікаря.

Генералізований тривожний розлад

• Рекомендована стартова доза – 30 мг 1 раз на добу.
• За недостатнього ефекту дозу підвищують до 60 мг/добу, що є звичайною підтримувальною дозою.
• У пацієнтів із супутнім великим депресивним розладом стартова та підтримувальна доза зазвичай становить 60 мг 1 раз на добу.
• Ефективність доведена для доз до 120 мг/добу. За неповної відповіді на 60 мг можливе підвищення до 90–120 мг/добу з урахуванням переносимості.
• Після стабілізації стану лікування продовжують кілька місяців для профілактики рецидиву.

Біль при периферичній діабетичній нейропатії

• Стартова та підтримувальна доза – 60 мг 1 раз на добу.
• Безпека доз до 120 мг/добу (у 2 прийоми) підтверджена в дослідженнях. В окремих пацієнтів підвищення дози може бути корисним.
• Клінічну відповідь оцінюють через 2 місяці. Якщо значущого поліпшення немає, подальше покращення малоймовірне.
• Користь лікування слід переоцінювати регулярно, не рідше 1 разу на 3 місяці.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

• Спеціальна корекція дози лише за віком зазвичай не потрібна.
• Потрібна обережність при призначенні дози 120 мг/добу, оскільки дані щодо безпеки у літніх пацієнтів обмежені.

Порушення функції печінки

• Depratal протипоказаний при захворюваннях печінки з порушенням її функції.

Порушення функції нирок

• При легкому та помірному порушенні функції нирок (ClCr 30–80 мл/хв) корекція дози зазвичай не потрібна.
• При тяжкій нирковій недостатності (ClCr < 30 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти та підлітки

• Depratal не застосовують до 18 років при лікуванні депресії через відсутність достатніх даних щодо ефективності та безпеки.
• Безпека й ефективність при генералізованому тривожному розладі (7–17 років) та при діабетичному нейропатичному болю в дітей не встановлені.

Відміна терапії

• Не слід різко припиняти прийом Depratal.
• Рекомендується поступове зниження дози протягом щонайменше 1–2 тижнів для зменшення ризику симптомів відміни.
• При тяжких симптомах відміни можливе тимчасове повернення до попередньої дози з подальшим повільнішим зниженням за рішенням лікаря.

Протипоказання до застосування Depratal

Depratal не призначають у таких випадках:

• гіперчутливість до дулоксетину або будь‑якого допоміжного компонента;
• одночасний прийом неселективних необоротних інгібіторів МАО;
• захворювання печінки з порушенням її функції;
• тяжкі порушення функції нирок (ClCr < 30 мл/хв);
• одночасний прийом сильних інгібіторів CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин, еноксацин);
• неконтрольована артеріальна гіпертензія (через ризик гіпертензивного кризу).

Особливі застереження та заходи безпеки

Перед початком лікування лікар оцінює стан пацієнта та можливі ризики. Важливі моменти безпеки:

Психічні розлади та ризик суїцидальної поведінки

• Депресія та деякі тривожні розлади пов’язані з підвищеним ризиком суїцидальних думок і поведінки, особливо на початку терапії та при зміні дози.
• Пацієнтів, особливо до 25 років, із суїцидальними думками або спробами в анамнезі необхідно ретельно спостерігати.
• Пацієнта та його близьких попереджають про необхідність негайно повідомляти про появу суїцидальних думок, погіршення настрою або незвичні зміни поведінки.
• Препарат не застосовують у дітей і підлітків до 18 років у зв’язку з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки та ворожості за даними досліджень для антидепресантів.

Серцево‑судинна система та артеріальний тиск

• Дулоксетин може підвищувати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень, зареєстровані випадки клінічно значущої гіпертензії та гіпертензивного кризу.
• У пацієнтів з гіпертензією та серцево‑судинними захворюваннями потрібен контроль АТ, особливо в перший місяць лікування.
• При стійкому підвищенні АТ розглядають питання про зниження дози або поступову відміну.
• Лікування не починають у пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією.

Ризик серотонінового синдрому

• Потенційно небезпечний для життя серотоніновий синдром може розвинутися при поєднанні з іншими серотонінергічними препаратами (SSRI, інші SNRI, трициклічні антидепресанти, триптани, трамадол, деякі антипсихотики, інгібітори МАО тощо).
• Симптоми: зміни психічного статусу (збудження, галюцинації, кома), вегетативна нестабільність (тахікардія, коливання АТ, гіпертермія), невром’язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації) та симптоми з боку ШКТ (нудота, блювання, діарея).
• При поєднанні з такими препаратами необхідний ретельний моніторинг, особливо на початку лікування та при підвищенні дози.

Печінка та ризик гепатотоксичності

• На тлі дулоксетину спостерігалися випадки гепатиту, значного підвищення трансаміназ (>10 ВМН), жовтяниці та гострого ураження печінки, особливо в перші місяці терапії.
• Потрібна обережність при одночасному прийомі інших потенційно гепатотоксичних препаратів.
• При появі ознак ураження печінки (сильна втома, потемніння сечі, біль у правому підребер’ї, жовтяниця шкіри або склер) необхідно негайно звернутися до лікаря.

Порушення згортання крові та кровотечі

• Повідомлялося про петехії, пурпуру та шлунково‑кишкові кровотечі на тлі прийому дулоксетину та інших SSRI/SNRI.
• Обережність потрібна у пацієнтів, які приймають антикоагулянти, антиагреганти (у т.ч. НПЗЗ, АСК), а також при схильності до кровотеч.

Гіпонатріємія та SIADH

• Відзначалися випадки гіпонатріємії (іноді тяжкої, < 110 ммоль/л), часто пов’язані з синдромом неадекватної секреції АДГ (SIADH).
• Особлива обережність потрібна у літніх пацієнтів, при цирозі печінки, зневодненні та прийомі діуретиків.

Неврологічні та психомоторні ефекти

• Можливі епізоди манії, судоми, акатизія (болісне рухове занепокоєння), синдром «неспокійних ніг».
• При появі акатизії підвищення дози може погіршити стан.
• Відзначалися сонливість і запаморочення, тому при їх появі слід уникати керування транспортом та роботи з механізмами.

Особливі вказівки

• Не слід одночасно приймати інші препарати дулоксетину під різними торговими назвами, навіть при інших показаннях.
• На тлі прийому можливі симптоми відміни, особливо при раптовому припиненні терапії – рекомендується плавне зниження дози.
• Таблетки містять цукор (у т.ч. сахарозу): препарат протипоказаний пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями, пов’язаними з непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози‑галактози або дефіцитом сахарази‑ізомальтази.

Лікарські взаємодії Depratal

Деякі лікарські засоби можуть посилювати дію Depratal або підвищувати ризик побічних ефектів.

Несумісні та небажані комбінації

• Неселективні необоротні інгібітори МАО – протипоказані спільно та протягом 14 днів після їх відміни; після припинення дулоксетину перед початком ІМАО має пройти не менше 5 днів.
• Селективні оборотні ІМАО (моклобемід) та антибіотик лінезолід – не рекомендуються в комбінації.
• Сильні інгібітори CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин, еноксацин) – протипоказані через значне підвищення концентрації дулоксетину.
• Інші серотонінергічні препарати (SSRI, SNRI, трициклічні антидепресанти, триптани, трамадол, петимідин, препарати звіробою тощо) – потребують обережності та спостереження через ризик серотонінового синдрому.

Препарати, що метаболізуються за участю CYP2D6

• Дулоксетин – помірний інгібітор CYP2D6.
• Може підвищувати концентрації препаратів із вузьким терапевтичним діапазоном, що метаболізуються через CYP2D6 (флекаїнід, пропафенон, метопролол, деякі трициклічні антидепресанти, рисперидон).
• Рішення про корекцію дози таких препаратів приймає лікар.

Антикоагулянти та антиагреганти

• При спільному застосуванні з варфарином описані випадки підвищення МНВ, хоча в контрольованих дослідженнях клінічно значущих змін не виявлено.
• Необхідні обережний контроль згортання крові та клінічне спостереження.

Алкоголь та інші препарати, що діють на ЦНС

• Не рекомендується одночасний прийом з алкоголем і седативними препаратами (бензодіазепіни, опіоїдні анальгетики, деякі антигістамінні, антипсихотики), оскільки можливий посилений седативний ефект і вплив на ЦНС.

Застосування Depratal під час вагітності та в період лактації

• Повноцінних даних щодо застосування дулоксетину у вагітних жінок недостатньо.
• У дослідженнях на тваринах відзначено репродуктивну токсичну дію при експозиціях, нижчих за максимальну клінічну.
• Можливий ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених (за аналогією з SSRI); у дітей, матері яких отримували дулоксетин на пізніх термінах, можливі симптоми відміни (гіпотонія, тремор, порушення харчування, дихання, судоми).
• Застосування під час вагітності можливе лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
• Дулоксетин у невеликих кількостях проникає в грудне молоко; безпека для грудних дітей не встановлена, тому в період лактації його застосування не рекомендується.

Побічні ефекти Depratal

Найчастіше пацієнти відзначають:

• нудоту;
• головний біль;
• сухість у роті;
• сонливість;
• запаморочення.

Зазвичай ці реакції легкого або помірного ступеня, виникають на початку терапії та зменшуються в міру продовження лікування. Можливий широкий спектр інших побічних ефектів з боку ЦНС, ШКТ, серцево‑судинної системи, печінки, шкіри, ендокринної та сечовидільної систем, докладно перелічених в інструкції (ChPL). При появі виражених або незвичних симптомів необхідно звернутися до лікаря.

Передозування Depratal

Описані випадки передозування дозами дулоксетину до 5400 мг, у тому числі летальні (частіше при комбінованому передозуванні кількома препаратами).

Основні симптоми:

• сонливість, кома;
• серотоніновий синдром;
• судоми;
• блювання;
• тахікардія.

Специфічного антидоту немає. Лікування – забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг серцево‑судинної системи та вітальних функцій, симптоматична й підтримувальна терапія. В окремих випадках розглядають промивання шлунка (в ранні строки після прийому), призначення активованого вугілля, при серотоніновому синдромі – специфічну терапію (наприклад, ципрохептадин) та контроль температури.

При підозрі на передозування слід негайно звернутися по невідкладну медичну допомогу.

---

Важливо: цей опис має інформаційний характер і не замінює офіційну інструкцію для медичного застосування. Рішення про призначення, зміну дози або відміну Depratal приймає лише лікар з урахуванням діагнозу, супутніх захворювань і прийнятих лікарських засобів.