Brintellix: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить вортіоксетину гідробромід у кількості, що відповідає 5 мг або 10 мг вортіоксетину. Таблетки можна приймати з їжею або незалежно від неї.
Два дозування покривають увесь робочий діапазон: стандартна стартова доза для дорослих до 65 років — 10 мг, мінімальна — 5 мг, максимальна — 20 мг на добу. Прийом раз на день спрощує дотримання схеми, що за тривалого лікування депресії має значення не менше за саму ефективність.
Як діє Brintellix
Вважається, що механізм дії вортіоксетину пов'язаний із прямою модуляцією активності серотонінергічних рецепторів і пригніченням активності переносника серотоніну.
Це відрізняє вортіоксетин від класичних антидепресантів. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну працюють переважно через один механізм — блокаду переносника; вортіоксетин додає до нього прямий вплив на самі рецептори. Практичні наслідки видно у двох місцях інструкції: з одного боку, препарат зберігає типові для серотонінергічних засобів ризики — серотоніновий синдром, кровотечі, гіпонатріємію, — з іншого, його можна відміняти одразу, без поступового зниження дози, що для антидепресанта нехарактерно.
Показання до застосування
Показання одне й гранично конкретне: лікування великих депресивних епізодів у дорослих.
Вікове обмеження має окреме обґрунтування. Препарат не рекомендується для лікування депресії в пацієнтів до 18 років, оскільки безпечність та ефективність вортіоксетину в цій групі не встановлені. Крім того, у клінічних дослідженнях у дітей і підлітків, які отримували інші антидепресанти, суїцидальна поведінка — спроби й думки — і ворожість у вигляді агресії, опозиційної поведінки та гніву спостерігалися частіше, ніж на плацебо. Це загальний для класу сигнал, який поширюється й на вортіоксетин.
Спосіб застосування та дозування
Початкова рекомендована доза для дорослих до 65 років становить 10 мг вортіоксетину раз на добу. Залежно від індивідуальної відповіді її можна збільшити максимум до 20 мг на добу або зменшити до мінімальних 5 мг на добу. Після зникнення симптомів депресії лікування рекомендується продовжувати щонайменше 6 місяців, щоб закріпити антидепресивний ефект.
Є особливості для окремих груп. Пацієнтам 65 років і старшим стартовою завжди має бути найменша ефективна доза — 5 мг раз на добу; за лікування дозами вище 10 мг у цій віковій групі потрібна обережність через обмежені дані. За додавання сильного інгібітора CYP2D6 — бупропіону, хінідину, флуоксетину, пароксетину — можна розглянути зменшення дози вортіоксетину, а за додавання індуктора цитохрому P450 — її коригування, і в обох випадках орієнтуються на індивідуальну відповідь пацієнта. І найнезвичніша деталь: припинити прийом вортіоксетину можна різко, без поступового зниження дози. Для антидепресанта це рідкість, і саме тому варто запам'ятати: те, що справедливе для вортіоксетину, не переноситься на інші препарати цієї групи.
Протипоказання
Протипоказань два, і друге стосується конкретного лікарського класу.
- Підвищена чутливість до вортіоксетину або будь-якої допоміжної речовини препарату.
- Одночасне застосування неселективних інгібіторів МАО або селективних інгібіторів МАО-A.
Причина другої заборони — ризик серотонінового синдрому, потенційно загрозливого для життя стану, що виникає за надмірного серотонінергічного впливу. Саме тому поєднання вортіоксетину з цими препаратами виключене повністю, а не обмежене обережністю.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перша тема — суїцидальний ризик, спільна для всіх антидепресантів. Депресія сама по собі пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і він зберігається до настання значущої ремісії. Поліпшення може не настати в перші тижні лікування або довше, тому за пацієнтом спостерігають аж до його появи; клінічний досвід показує, що ризик здатен зростати й на ранньому етапі одужання. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень у дорослих показав підвищений ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів молодших за 25 років. Особливо ретельне спостереження потрібне на початку лікування та після змін дози, а пацієнта і його близьких просять негайно звертатися по допомогу за погіршення стану, суїцидальних думок або незвичних змін поведінки.
- Серотоніновий синдром і злоякісний нейролептичний синдром. Обидва стани потенційно загрожують життю. Ризик зростає за одночасного застосування серотонінергічних речовин, включно з триптанами, засобів, що порушують метаболізм серотоніну, включно з інгібіторами МАО, а також антипсихотиків та інших антагоністів дофаміну. Ознаки серотонінового синдрому — зміни психічного стану аж до збудження, галюцинацій і коми, вегетативна нестабільність із тахікардією, коливаннями тиску та гіпертермією, нервово-м'язові порушення на кшталт гіперрефлексії й браку координації, а також нудота, блювання та діарея. За їх появи лікування негайно припиняють і починають симптоматичну терапію.
- Судоми й манія. Застосування антидепресантів пов'язане з ризиком судомних нападів, тому в пацієнтів із судомами в анамнезі або з нестабільною епілепсією лікування починають з обережністю, а за появи нападів чи почастішання їх частоти препарат завжди відміняють. Обережність потрібна й за манії або гіпоманії в анамнезі: якщо пацієнт входить у маніакальну фазу, лікування припиняють.
- Кровотечі. За прийому серотонінергічних антидепресантів рідко повідомлялося про порушення згортання — підшкірні крововиливи, пурпуру, шлунково-кишкові кровотечі й кровотечі зі статевих шляхів. Обережність потрібна в пацієнтів, які приймають антикоагулянти чи засоби, що впливають на функцію тромбоцитів, — атипові антипсихотики й фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, НПЗП та ацетилсаліцилову кислоту, — а також за відомої схильності до кровотеч.
- Гіпонатріємія, нирки та печінка. Гіпонатріємія, ймовірно внаслідок синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону, рідко описувалася за прийому серотонінергічних антидепресантів. Обережність потрібна в літніх, у пацієнтів із цирозом печінки та в тих, хто приймає препарати, здатні спричиняти гіпонатріємію; за її симптомів розглядають відміну препарату. Даних про пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок мало, а в пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки вортіоксетин не вивчався — в обох випадках потрібна обережність.
На здатність керувати транспортом препарат не впливає або впливає незначно. Проте пацієнтам радять бути обережними за кермом і під час роботи з механізмами, особливо після початку лікування та після зміни дози.
Лікарські взаємодії
Взаємодії вортіоксетину групуються навколо двох тем: серотоніну та печінкового метаболізму.
- Абсолютна заборона. Неселективні інгібітори МАО та селективні інгібітори МАО-A — через ризик серотонінового синдрому. Це протипоказання, а не застереження.
- Серотонінергічні та дофамінергічні засоби. Ризик серотонінового та злоякісного нейролептичного синдромів зростає за поєднання із серотонінергічними речовинами, включно з триптанами, із засобами, що порушують метаболізм серотоніну, а також з антипсихотиками та іншими антагоністами дофаміну.
- Вплив на згортання. З антикоагулянтами й препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів — атиповими антипсихотиками, фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, НПЗП та ацетилсаліциловою кислотою, — зростає ризик кровотеч.
- Метаболізм. За додавання сильного інгібітора CYP2D6 — бупропіону, хінідину, флуоксетину чи пароксетину — можна розглянути зменшення дози вортіоксетину. За додавання індуктора цитохрому P450 дозу, навпаки, може знадобитися скоригувати. В обох випадках рішення ухвалюють за індивідуальною відповіддю пацієнта, а не автоматично.
Вагітність і годування груддю
Даних про застосування вортіоксетину у вагітних мало, а дослідження на тваринах виявили токсичний вплив на репродукцію. Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки стан матері не потребує саме цього лікування.
Окремої уваги заслуговує пізній строк. Після прийому матір'ю серотонінергічних препаратів наприкінці вагітності в новонародженого можливі респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, нестабільна температура тіла, труднощі з прийомом їжі, блювання, гіпоглікемія, гіпер- або гіпотонія, гіперрефлексія, тремтіння, дратівливість, млявість, невпинний плач, сонливість і порушення сну. Ці симптоми можуть бути наслідком відміни препарату або надмірної серотонінергічної дії і здебільшого виникають одразу чи невдовзі після пологів. Можливе й підвищення ризику персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених: зв'язок саме з вортіоксетином не вивчався, але виключити його не можна з огляду на механізм дії. За даними досліджень на тваринах, вортіоксетин та його метаболіти проникають у молоко, і слід очікувати того самого в людини, тому ризик для дитини виключити не можна.
Побічні дії
Найчастіше небажане явище — нудота. Загалом реакції були легкими або помірними, виникали протягом перших двох тижнів лікування, зазвичай виявлялися минущими і, як правило, не призводили до припинення терапії. Шлунково-кишкові явища, включно з нудотою, частіше траплялися в жінок, ніж у чоловіків.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Дуже часто | Нудота |
| Часто | Зниження апетиту; незвичні сновидіння; запаморочення; діарея, закреп, блювання; генералізований свербіж |
| Нечасто | Бруксизм; почервоніння обличчя; нічна пітливість |
Зверніть увагу на дві особливості цього профілю. По-перше, небажані явища зосереджені на початку лікування — а отже, перші два тижні потребують не відміни, а терпіння й обговорення з лікарем. По-друге, у переліку відсутні багато ефектів, звичних для антидепресантів, але серйозні ризики — серотоніновий синдром, кровотечі, гіпонатріємія — описані окремо, у розділі застережень, і лишаються актуальними.
Передозування
Досвід передозування вортіоксетину обмежений. Прийом доз у діапазоні від 40 до 75 мг спричиняв посилення тих самих небажаних явищ, що й за звичайного застосування: нудоту, ортостатичне запаморочення, діарею, дискомфорт у животі, генералізований свербіж, сонливість і почервоніння обличчя.
Лікування зводиться до терапії клінічних симптомів і моніторингу основних показників. Рекомендується медичне спостереження у спеціалізованих умовах. Іншими словами, навіть відносно сприятлива картина передозування не скасовує потреби звернутися по допомогу — особливо якщо препарат прийнято разом з алкоголем чи іншими ліками.
Як отримати рецепт на Brintellix онлайн
Вортіоксетин призначають за встановленого діагнозу великого депресивного епізоду в дорослих. Початок лікування та кожна зміна дози потребують уважного спостереження, а в пацієнтів понад 65 років діють окремі правила добору дози. Тому первинне призначення за онлайн-анкетою неможливе: діагноз ставить лікар очно.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначають діагноз і хто його поставив, поточну дозу й тривалість прийому, переносимість і досягнутий ефект, а також вік. Обов'язково повідомте про судоми й епілепсію, епізоди манії чи гіпоманії, порушення згортання та схильність до кровотеч, захворювання печінки й нирок, вагітність або її планування. Окремо перелічіть препарати: інгібітори МАО — їх поєднання з вортіоксетином заборонене, — триптани, антипсихотики, антикоагулянти, НПЗП та ацетилсаліцилову кислоту, а також бупропіон, хінідин, флуоксетин і пароксетин, за яких може знадобитися менша доза. І корисна деталь: на відміну від більшості антидепресантів, вортіоксетин можна припинити приймати різко — але рішення про це все одно ухвалює лікар. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
