Brintellix: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит вортиоксетина гидробромид в количестве, соответствующем 5 мг или 10 мг вортиоксетина. Таблетки можно принимать с едой или независимо от неё.
Две дозировки покрывают весь рабочий диапазон: стандартная стартовая доза для взрослых до 65 лет — 10 мг, минимальная — 5 мг, максимальная — 20 мг в сутки. Приём один раз в день упрощает соблюдение схемы, что при длительном лечении депрессии имеет значение не меньшее, чем сама эффективность.
Как действует Brintellix
Считается, что механизм действия вортиоксетина связан с прямой модуляцией активности серотонинергических рецепторов и подавлением активности переносчика серотонина.
Это отличает вортиоксетин от классических антидепрессантов. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина работают преимущественно через один механизм — блокаду переносчика; вортиоксетин добавляет к нему прямое влияние на сами рецепторы. Практические следствия видны в двух местах инструкции: с одной стороны, препарат сохраняет типичные для серотонинергических средств риски — серотониновый синдром, кровотечения, гипонатриемию, — с другой, его можно отменять сразу, без постепенного снижения дозы, что для антидепрессанта нехарактерно.
Показания к применению
Показание одно и предельно конкретное: лечение больших депрессивных эпизодов у взрослых.
Возрастное ограничение имеет отдельное обоснование. Препарат не рекомендуется для лечения депрессии у пациентов младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность вортиоксетина в этой группе не установлены. Кроме того, в клинических исследованиях у детей и подростков, получавших другие антидепрессанты, суицидальное поведение — попытки и мысли — и враждебность в виде агрессии, оппозиционного поведения и гнева наблюдались чаще, чем на плацебо. Это общий для класса сигнал, который распространяется и на вортиоксетин.
Способ применения и дозировка
Начальная рекомендуемая доза для взрослых младше 65 лет составляет 10 мг вортиоксетина один раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа её можно увеличить максимум до 20 мг в сутки или уменьшить до минимальных 5 мг в сутки. После исчезновения симптомов депрессии лечение рекомендуется продолжать не менее 6 месяцев, чтобы закрепить антидепрессивный эффект.
Есть особенности для отдельных групп. Пациентам 65 лет и старше стартовой всегда должна быть наименьшая эффективная доза — 5 мг один раз в сутки; при лечении дозами выше 10 мг в этой возрастной группе нужна осторожность из-за ограниченных данных. При добавлении сильного ингибитора CYP2D6 — бупропиона, хинидина, флуоксетина, пароксетина — можно рассмотреть уменьшение дозы вортиоксетина, а при добавлении индуктора цитохрома P450 — её корректировку, и в обоих случаях ориентируются на индивидуальный ответ пациента. И самая необычная деталь: прекратить приём вортиоксетина можно резко, без постепенного снижения дозы. Для антидепрессанта это редкость, и именно поэтому стоит запомнить: то, что верно для вортиоксетина, не переносится на другие препараты этой группы.
Противопоказания
Противопоказаний два, и второе касается конкретного лекарственного класса.
- Повышенная чувствительность к вортиоксетину или любому вспомогательному веществу препарата.
- Одновременное применение неселективных ингибиторов МАО или селективных ингибиторов МАО-A.
Причина второго запрета — риск серотонинового синдрома, потенциально угрожающего жизни состояния, которое возникает при избыточном серотонинергическом воздействии. Именно поэтому сочетание вортиоксетина с этими препаратами исключено полностью, а не ограничено осторожностью.
Особые указания и меры предосторожности
Первая тема — суицидальный риск, общая для всех антидепрессантов. Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и он сохраняется до наступления значимой ремиссии. Улучшение может не наступить в первые недели лечения или дольше, поэтому за пациентом наблюдают вплоть до его появления; клинический опыт показывает, что риск способен возрастать и на раннем этапе выздоровления. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований у взрослых показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Особенно тщательное наблюдение нужно в начале лечения и после изменений дозы, а пациента и его близких просят немедленно обращаться за помощью при ухудшении состояния, суицидальных мыслях или необычных изменениях поведения.
- Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром. Оба состояния потенциально угрожают жизни. Риск растёт при одновременном применении серотонинергических веществ, включая триптаны, средств, нарушающих метаболизм серотонина, включая ингибиторы МАО, а также антипсихотиков и других антагонистов дофамина. Признаки серотонинового синдрома — изменения психического состояния вплоть до возбуждения, галлюцинаций и комы, вегетативная нестабильность с тахикардией, колебаниями давления и гипертермией, нервно-мышечные нарушения вроде гиперрефлексии и нарушения координации, а также тошнота, рвота и диарея. При их появлении лечение немедленно прекращают и начинают симптоматическую терапию.
- Судороги и мания. Применение антидепрессантов связано с риском судорожных припадков, поэтому у пациентов с судорогами в анамнезе или с нестабильной эпилепсией лечение начинают с осторожностью, а при появлении припадков или учащении их частоты препарат всегда отменяют. Осторожность нужна и при мании или гипомании в анамнезе: если пациент входит в маниакальную фазу, лечение прекращают.
- Кровотечения. При приёме серотонинергических антидепрессантов редко сообщалось о нарушениях свёртывания — подкожных кровоизлияниях, пурпуре, желудочно-кишечных кровотечениях и кровотечениях из половых путей. Осторожность нужна у пациентов, принимающих антикоагулянты или средства, влияющие на функцию тромбоцитов, — атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, НПВП и ацетилсалициловую кислоту, — а также при известной склонности к кровотечениям.
- Гипонатриемия, почки и печень. Гипонатриемия, вероятно вследствие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, редко описывалась при приёме серотонинергических антидепрессантов. Осторожность нужна у пожилых, у пациентов с циррозом печени и у принимающих препараты, способные вызывать гипонатриемию; при её симптомах рассматривают отмену препарата. Данных о пациентах с тяжёлыми нарушениями функции почек мало, а у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени вортиоксетин не изучался — в обоих случаях требуется осторожность.
На способность управлять транспортом препарат не влияет или влияет незначительно. Тем не менее пациентам советуют быть осторожными за рулём и при работе с механизмами, особенно после начала лечения и после изменения дозы.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия вортиоксетина группируются вокруг двух тем: серотонина и печёночного метаболизма.
- Абсолютный запрет. Неселективные ингибиторы МАО и селективные ингибиторы МАО-A — из-за риска серотонинового синдрома. Это противопоказание, а не предостережение.
- Серотонинергические и дофаминергические средства. Риск серотонинового и злокачественного нейролептического синдромов растёт при сочетании с серотонинергическими веществами, включая триптаны, со средствами, нарушающими метаболизм серотонина, а также с антипсихотиками и другими антагонистами дофамина.
- Влияние на свёртывание. С антикоагулянтами и препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов — атипичными антипсихотиками, фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, НПВП и ацетилсалициловой кислотой, — растёт риск кровотечений.
- Метаболизм. При добавлении сильного ингибитора CYP2D6 — бупропиона, хинидина, флуоксетина или пароксетина — можно рассмотреть уменьшение дозы вортиоксетина. При добавлении индуктора цитохрома P450 дозу, наоборот, может понадобиться скорректировать. В обоих случаях решение принимают по индивидуальному ответу пациента, а не автоматически.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении вортиоксетина у беременных мало, а исследования на животных выявили токсическое влияние на репродукцию. Препарат не следует применять во время беременности, если только состояние матери не требует именно этого лечения.
Отдельного внимания заслуживает поздний срок. После приёма матерью серотонинергических препаратов в конце беременности у новорождённого возможны респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура тела, трудности с приёмом пищи, рвота, гипогликемия, гипер- или гипотония, гиперрефлексия, дрожь, раздражительность, вялость, непрекращающийся плач, сонливость и нарушения сна. Эти симптомы могут быть следствием отмены препарата или избыточного серотонинергического действия и в большинстве случаев возникают сразу или вскоре после родов. Возможно и повышение риска персистирующей лёгочной гипертензии новорождённых: связь именно с вортиоксетином не изучалась, но исключить её нельзя, учитывая механизм действия. По данным исследований на животных, вортиоксетин и его метаболиты проникают в молоко, и следует ожидать того же у человека, поэтому риск для ребёнка исключить нельзя.
Побочные действия
Самое частое нежелательное явление — тошнота. В целом реакции были лёгкими или умеренными, возникали в течение первых двух недель лечения, обычно оказывались преходящими и, как правило, не приводили к прекращению терапии. Желудочно-кишечные явления, включая тошноту, чаще встречались у женщин, чем у мужчин.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Очень часто | Тошнота |
| Часто | Снижение аппетита; необычные сновидения; головокружение; диарея, запор, рвота; генерализованный зуд |
| Нечасто | Бруксизм; покраснение лица; ночная потливость |
Обратите внимание на две особенности этого профиля. Во-первых, нежелательные явления сосредоточены в начале лечения — а значит, первые две недели требуют не отмены, а терпения и обсуждения с врачом. Во-вторых, в списке отсутствуют многие эффекты, привычные для антидепрессантов, но серьёзные риски — серотониновый синдром, кровотечения, гипонатриемия — описаны отдельно, в разделе предостережений, и остаются актуальными.
Передозировка
Опыт передозировки вортиоксетина ограничен. Приём доз в диапазоне от 40 до 75 мг вызывал усиление тех же нежелательных явлений, что и при обычном применении: тошноту, ортостатическое головокружение, диарею, дискомфорт в животе, генерализованный зуд, сонливость и покраснение лица.
Лечение сводится к терапии клинических симптомов и мониторингу основных показателей. Рекомендуется медицинское наблюдение в специализированных условиях. Иными словами, даже относительно благоприятная картина передозировки не отменяет необходимости обратиться за помощью — особенно если препарат принят вместе с алкоголем или другими лекарствами.
Как получить рецепт на Brintellix онлайн
Вортиоксетин назначают при установленном диагнозе большого депрессивного эпизода у взрослых. Начало лечения и каждое изменение дозы требуют внимательного наблюдения, а у пациентов старше 65 лет действуют отдельные правила подбора дозы. Поэтому первичное назначение по онлайн-анкете невозможно: диагноз ставит врач очно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают диагноз и кто его поставил, текущую дозу и длительность приёма, переносимость и достигнутый эффект, а также возраст. Обязательно сообщите о судорогах и эпилепсии, эпизодах мании или гипомании, нарушениях свёртывания и склонности к кровотечениям, заболеваниях печени и почек, беременности или её планировании. Отдельно перечислите препараты: ингибиторы МАО — их сочетание с вортиоксетином запрещено, — триптаны, антипсихотики, антикоагулянты, НПВП и ацетилсалициловую кислоту, а также бупропион, хинидин, флуоксетин и пароксетин, при которых может понадобиться меньшая доза. И полезная деталь: в отличие от большинства антидепрессантов, вортиоксетин можно прекратить принимать резко — но решение об этом всё равно принимает врач. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
