Biseptol® 120: склад та форма випуску
Одна таблетка Biseptol® 120 містить 100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму. Суміш цих двох речовин у співвідношенні 5 до 1 має назву ко-тримоксазол, тому дозу прийнято виражати загальною кількістю ко-тримоксазолу: таблетка 120 мг відповідає 120 мг ко-тримоксазолу.
У тій самій лінійці випускаються таблетки більшого дозування: 480 мг містять 400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму, а 960 мг — 800 мг сульфаметоксазолу та 160 мг триметоприму. Таблетки ділити не можна, тому необхідну добову дозу набирають цілими таблетками відповідного дозування.
Як діє Biseptol® 120
Обидва компоненти препарату втручаються в один і той самий біохімічний шлях — утворення фолієвої кислоти в бактеріальній клітині. Сульфаметоксазол, сульфаніламід середньої тривалості дії, пригнічує синтез фолієвої кислоти, конкуруючи з параамінобензойною кислотою. Триметоприм інгібує бактеріальну дигідрофолатредуктазу — фермент, від якого залежить утворення біологічно активної тетрагідрофолієвої кислоти.
Вплив на два послідовні етапи одного процесу дає синергізм: протимікробний ефект комбінації вищий, ніж у кожної речовини окремо, а стійкість бактерій, як вважається, розвивається повільніше, ніж при лікуванні одним препаратом. В дослідах in vitro ко-тримоксазол активний щодо Escherichia coli, включаючи ентеропатогенні штами, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis та індолпозитивних штамів Proteus, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri та Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae, а також Pneumocystis carinii.
Показання до застосування
Препарат застосовують при інфекціях, спричинених збудниками, чутливими до ко-тримоксазолу.
- інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими штамами E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis та Proteus vulgaris;
- гострий середній отит, спричинений чутливими штамами Streptococcus pneumoniae та Haemophilus influenzae, якщо лікар вважає ко-тримоксазол більш доцільним, ніж один антибіотик;
- загострення хронічного бронхіту, спричинене чутливими штамами Streptococcus pneumoniae або Haemophilus influenzae, коли комбінований препарат є кращим за монотерапію;
- кишкова інфекція, спричинена шигелами;
- мікробіологічно підтверджена пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii;
- профілактика пневмоцистної інфекції в пацієнтів зі зниженим імунітетом, наприклад при СНІДі;
- діарея мандрівників у дорослих, спричинена ентеропатогенними штамами E. coli.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів у першу чергу лікують одним антибактеріальним препаратом, а комбінацію обирають тоді, коли лікар вважає її більш обґрунтованою.
Спосіб застосування та дози
Таблетки приймають всередину під час їди або відразу після неї, не ділячи їх, і протягом усього курсу п’ють багато рідини. Дітям молодше 6 років таблетки не рекомендуються через ризик потрапляння в дихальні шляхи — для цього віку існують лікарські форми у вигляді суспензії. Добову дозу для дітей розраховують на масу тіла, і вона не повинна перевищувати дозу для дорослих.
| Показання | Дорослі | Діти |
|---|---|---|
| Інфекції сечовивідних шляхів | 960 мг ко-тримоксазолу 2 рази на добу, 10–14 днів | 48 мг/кг на добу у 2 прийоми кожні 12 годин, 10 днів |
| Загострення хронічного бронхіту | 960 мг 2 рази на добу, 14 днів | — |
| Кишкова інфекція, спричинена шигелами | 960 мг 2 рази на добу, 5 днів | 48 мг/кг на добу у 2 прийоми, 5 днів |
| Гострий середній отит | — | 48 мг/кг на добу у 2 прийоми, 10 днів |
| Пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii | 90–120 мг/кг на добу в поділених дозах кожні 6 годин, 14–21 день | 90–120 мг/кг на добу в поділених дозах кожні 6 годин, 14–21 день |
| Профілактика пневмоцистної інфекції | 960 мг 1 раз на добу, 7 днів | 900 мг/м² на добу у 2 рівні дози кожні 12 годин, 3 дні на тиждень |
| Діарея мандрівників | 960 мг кожні 12 годин | — |
Перерахунок дози та ниркова недостатність
Доза 960 мг ко-тримоксазолу відповідає 8 таблеткам по 120 мг, 2 таблеткам по 480 мг або 1 таблетці 960 мг; при профілактиці пневмоцистної інфекції максимальна добова доза становить 1920 мг. При кліренсі креатиніну 15–30 мл/хв дозу зменшують удвічі, а при кліренсі менше 15 мл/хв ко-тримоксазол застосовувати не рекомендується.
Протипоказання
Препарат не призначають, якщо в пацієнта встановлено хоча б один із перелічених станів.
- підвищена чутливість до ко-тримоксазолу (сульфаметоксазолу з триметопримом), сульфаніламідних препаратів, триметоприму або будь-якої допоміжної речовини;
- встановлене ураження паренхіми печінки;
- тяжка ниркова недостатність, якщо немає можливості визначати концентрацію препарату в плазмі крові;
- тяжкі порушення з боку системи крові;
- мегалобластна анемія, спричинена дефіцитом фолієвої кислоти;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази через можливий гемоліз;
- вік менше 2 місяців через ризик ядерної жовтяниці.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Описані рідкісні, але загрозливі для життя ускладнення при прийомі сульфаніламідних препаратів: гострий некроз печінки, апластична анемія, агранулоцитоз, інші порушення формули крові та реакції гіперчутливості з боку дихальної системи з інфільтратами в легенях. Окремої уваги потребують тяжкі шкірні реакції — синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов’язані з прийомом сульфаметоксазолу; ризик є найвищим у перші тижні лікування. При появі прогресуючого висипу, особливо з пухирями, або змін на слизових оболонках препарат негайно відміняють: раннє припинення прийому покращує прогноз, а відновлювати лікування цим препаратом надалі не можна.
- висип, біль у горлі, гарячка, біль у суглобах, кашель, задишка або жовтяниця — сигнал до негайного припинення прийому препарату;
- для лікування стрептококового фарингіту та тонзиліту ко-тримоксазол не підходить: збудника часто не вдається знищити;
- обережність потрібна при нирковій недостатності та дефіциті фолієвої кислоти — у похилому віці, при алкогольній залежності, прийомі протисудомних засобів, синдромі порушеного всмоктування та недостатньому харчуванні;
- обережність потрібна при тяжких алергічних проявах і бронхіальній астмі;
- у людей похилого віку вищий ризик тяжких реакцій — шкірних, пригнічення кісткового мозку, тромбоцитопенії з пурпурою або без неї; одночасний прийом діуретиків підвищує ризик пурпури;
- у пацієнтів зі СНІДом, які отримують препарат з приводу пневмоцистозу, частіше виникають висип, гарячка, лейкопенія, підвищення активності амінотрансфераз, гіперкаліємія та гіпонатріємія;
- діарея на фоні лікування може означати псевдомембранозний коліт, спричинений токсинами Clostridium difficile; засоби, що гальмують перистальтику, та інші закріплювальні препарати в цьому разі протипоказані;
- препарат містить парагідроксибензоати, здатні спричиняти алергічні реакції, у тому числі уповільненого типу.
Зазвичай препарат не погіршує психофізичні можливості, здатність керувати транспортом і працювати з механізмами. Однак при появі головного болю, судом, нервозності або відчуття втоми сідати за кермо не слід.
Лікарські взаємодії
Ко-тримоксазол змінює дію цілого ряду препаратів, тому лікареві потрібно знати повний перелік ліків, що приймаються.
- тіазидні діуретики: у людей похилого віку підвищується ризик тромбоцитопенії;
- пероральні антикоагулянти: їхня дія посилюється настільки, що може знадобитися корекція дози;
- фенітоїн: його метаболізм гальмується, період напіввиведення подовжується приблизно на 39%, а кліренс знижується приблизно на 27%;
- метотрексат: концентрація його вільної фракції в сироватці зростає через витіснення зі зв’язку з білками;
- похідні сульфонілсечовини: цукрознижувальна дія посилюється, можлива гіпоглікемія;
- дигоксин: у частини людей похилого віку концентрація в плазмі підвищується;
- циклоспорин у пацієнтів після пересадки нирки: спостерігається транзиторне порушення функції трансплантата з підвищенням рівня креатиніну, імовірно пов’язане з дією триметоприму;
- піриметамін: поєднання може спричинити мегалобластну анемію.
Ко-тримоксазол здатний знижувати ефективність трициклічних антидепресантів. Сульфаніламідні препарати хімічно близькі до деяких антитиреоїдних засобів, діуретиків (ацетазоламіду та тіазидів) і пероральних протидіабетичних препаратів, що може стати причиною перехресної алергії. Крім того, триметоприм спотворює результати ферментного визначення метотрексату в сироватці, не впливаючи на радіоімунологічні методи, а сам ко-тримоксазол завищує приблизно на 10% результат проби Яффе з лужним пікратом при визначенні креатиніну.
Вагітність і грудне вигодовування
В дослідах на тваринах дуже високі дози ко-тримоксазолу спричиняли у плода вроджені вади розвитку, типові для речовин, що протидіють фолієвій кислоті. Точних і добре контрольованих досліджень у вагітних немає, тому препарат застосовують під час вагітності тільки тоді, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційну загрозу для плода. Вагітним, які отримують ко-тримоксазол, рекомендується одночасно приймати фолієву кислоту.
І триметоприм, і сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, тому в період грудного вигодовування препарат застосовувати не рекомендується.
Побічні дії
Найчастіше спостерігаються розлади з боку травної системи — нудота, діарея, блювання — і шкірні прояви: висип і кропив’янка. Алергічні висипання належать до частих реакцій.
- травна система: нудота, блювання, діарея, біль у животі, глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт, панкреатит;
- шкіра: висип, кропив’янка, свербіж, підвищена чутливість до світла, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; дуже рідко — синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз;
- кров і лімфатична система: агранулоцитоз, апластична, гемолітична й мегалобластна анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, метгемоглобінемія, гіпопротромбінемія;
- імунна система: анафілактичні реакції, у тому числі тяжкі та загрозливі для життя, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, медикаментозна гарячка, алергічний міокардит, вовчакоподібний синдром, пурпура Шенлейна–Геноха;
- обмін речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія, відсутність апетиту, рідко гіпоглікемія;
- нервова система та психіка: головний біль, запаморочення, судоми, асептичний менінгіт, запалення периферичних нервів, атаксія, шум у вухах, нервозність, апатія, депресія, галюцинації;
- печінка та жовчовивідні шляхи: підвищення активності амінотрансфераз, гепатит, іноді з холестатичною жовтяницею, рідко з некрозом печінки;
- нирки: кристалурія, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, токсичний нефротичний синдром з олігурією або анурією, підвищення рівня креатиніну в сироватці.
Описані також задишка, кашель і інфільтрати в легенях, болі в суглобах і м’язах, слабкість, відчуття втоми та безсоння. Будь-яка незвична реакція під час лікування — привід звернутися до лікаря, а тяжкі шкірні та гематологічні прояви потребують негайної відміни препарату.
Передозування
Доза ко-тримоксазолу, небезпечна для життя, невідома. При передозуванні сульфаніламідних препаратів виникають відсутність апетиту, переймоподібні болі в животі, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість і втрата свідомості; можливі гарячка, кров у сечі та кристалурія, а на пізніших етапах — пригнічення кісткового мозку та жовтяниця. Гостре передозування триметоприму проявляється нудотою, блюванням, запамороченням, головним болем, депресією, порушенням свідомості та пригніченням кісткового мозку.
Допомога полягає у видаленні препарату з шлунково-кишкового тракту — промиванні шлунка або викликанні блювання — та введенні великої кількості рідини, якщо діурез недостатній, а функція нирок збережена. Контролюють картину крові, електроліти плазми та інші біохімічні показники. Підкислення сечі прискорює виведення триметоприму, але підвищує ризик кристалізації сульфаніламідного препарату в нирках. Гемодіаліз помірно ефективний, перитонеальний діаліз неефективний. Тривалий прийом високих доз здатний спричинити пригнічення кісткового мозку з тромбоцитопенією, лейкопенією або мегалобластною анемією; у цьому разі застосовують фолінат кальцію (лейковорин), рекомендована деякими авторами доза — 5–15 мг на добу.
Як отримати рецепт на Biseptol® 120 онлайн
Biseptol® 120 відпускається за рецептом, і призначити його може тільки лікар: препарат має широкий перелік протипоказань, він потребує корекції дози при нирковій недостатності й обережності при сумісному прийомі з антикоагулянтами, фенітоїном, метотрексатом і рядом інших ліків. Під час онлайн-консультації лікар уточнює симптоми, супутні захворювання та повний список препаратів, що приймаються.
За наявності підтверджених показань лікар виписує електронний рецепт, за яким ліки можна отримати в обраній аптеці.
