Biseptol® 120: состав и форма выпуска
Одна таблетка Biseptol® 120 содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. Смесь этих двух веществ в соотношении 5 к 1 носит название ко-тримоксазола, поэтому дозу принято выражать суммарным количеством ко-тримоксазола: таблетка 120 мг соответствует 120 мг ко-тримоксазола.
В той же линейке выпускаются таблетки большей дозировки: 480 мг содержат 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма, а 960 мг — 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. Таблетки делить нельзя, поэтому нужную суточную дозу набирают целыми таблетками подходящей дозировки.
Как действует Biseptol® 120
Оба компонента препарата вмешиваются в один и тот же биохимический путь — образование фолиевой кислоты в бактериальной клетке. Сульфаметоксазол, сульфаниламид средней продолжительности действия, подавляет синтез фолиевой кислоты, конкурируя с парааминобензойной кислотой. Триметоприм ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу — фермент, от которого зависит образование биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты.
Воздействие на два последовательных этапа одного процесса даёт синергизм: противомикробный эффект комбинации выше, чем у каждого вещества по отдельности, а устойчивость бактерий, как считается, развивается медленнее, чем при лечении одним препаратом. В опытах in vitro ко-тримоксазол активен в отношении Escherichia coli, включая энтеропатогенные штаммы, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и индолположительных штаммов Proteus, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri и Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii.
Показания к применению
Препарат применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к ко-тримоксазолу возбудителями.
- инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris;
- острый средний отит, вызванный чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae, если врач считает ко-тримоксазол более целесообразным, чем один антибиотик;
- обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae, когда комбинированный препарат предпочтительнее монотерапии;
- кишечная инфекция, вызванная шигеллами;
- микробиологически подтверждённая пневмония, вызванная Pneumocystis carinii;
- профилактика пневмоцистной инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, например при СПИДе;
- диарея путешественников у взрослых, вызванная энтеропатогенными штаммами E. coli.
Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей в первую очередь лечат одним антибактериальным препаратом, а комбинацию выбирают тогда, когда врач считает её более обоснованной.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь во время еды или сразу после неё, не деля их, и на протяжении всего курса пьют много жидкости. Детям младше 6 лет таблетки не рекомендуются из-за риска попадания в дыхательные пути — для этого возраста существуют лекарственные формы в виде суспензии. Суточную дозу для детей рассчитывают на массу тела, и она не должна превышать дозу для взрослых.
| Показание | Взрослые | Дети |
|---|---|---|
| Инфекции мочевыводящих путей | 960 мг ко-тримоксазола 2 раза в сутки, 10–14 дней | 48 мг/кг в сутки в 2 приёма каждые 12 часов, 10 дней |
| Обострение хронического бронхита | 960 мг 2 раза в сутки, 14 дней | — |
| Кишечная инфекция, вызванная шигеллами | 960 мг 2 раза в сутки, 5 дней | 48 мг/кг в сутки в 2 приёма, 5 дней |
| Острый средний отит | — | 48 мг/кг в сутки в 2 приёма, 10 дней |
| Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii | 90–120 мг/кг в сутки в дробных дозах каждые 6 часов, 14–21 день | 90–120 мг/кг в сутки в дробных дозах каждые 6 часов, 14–21 день |
| Профилактика пневмоцистной инфекции | 960 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 900 мг/м² в сутки в 2 равные дозы каждые 12 часов, 3 дня в неделю |
| Диарея путешественников | 960 мг каждые 12 часов | — |
Пересчёт дозы и почечная недостаточность
Доза 960 мг ко-тримоксазола соответствует 8 таблеткам по 120 мг, 2 таблеткам по 480 мг или 1 таблетке 960 мг; при профилактике пневмоцистной инфекции максимальная суточная доза составляет 1920 мг. При клиренсе креатинина 15–30 мл/мин дозу уменьшают вдвое, а при клиренсе менее 15 мл/мин ко-тримоксазол применять не рекомендуется.
Противопоказания
Препарат не назначают, если у пациента установлено хотя бы одно из перечисленных состояний.
- повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу (сульфаметоксазолу с триметопримом), сульфаниламидам, триметоприму или любому вспомогательному веществу;
- установленное поражение паренхимы печени;
- тяжёлая почечная недостаточность, если нет возможности определять концентрацию препарата в плазме крови;
- тяжёлые нарушения со стороны системы крови;
- мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможного гемолиза;
- возраст младше 2 месяцев из-за риска ядерной желтухи.
Особые указания и меры предосторожности
Описаны редкие, но угрожающие жизни осложнения при приёме сульфаниламидов: острый некроз печени, апластическая анемия, агранулоцитоз, другие нарушения состава крови и реакции гиперчувствительности со стороны дыхательной системы с инфильтратами в лёгких. Отдельного внимания требуют тяжёлые кожные реакции — синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с приёмом сульфаметоксазола; риск наиболее высок в первые недели лечения. При появлении нарастающей сыпи, особенно с пузырями, или изменений на слизистых оболочках препарат немедленно отменяют: раннее прекращение приёма улучшает прогноз, а возобновлять лечение этим препаратом в дальнейшем нельзя.
- сыпь, боль в горле, лихорадка, боль в суставах, кашель, одышка или желтуха — сигнал к немедленной отмене препарата;
- для лечения стрептококкового фарингита и тонзиллита ко-тримоксазол не подходит: возбудитель часто не удаётся уничтожить;
- осторожность нужна при почечной недостаточности и дефиците фолиевой кислоты — в пожилом возрасте, при алкогольной зависимости, приёме противосудорожных средств, синдроме нарушенного всасывания и недостаточном питании;
- осторожность требуется при тяжёлых аллергических проявлениях и бронхиальной астме;
- у пожилых выше риск тяжёлых реакций — кожных, угнетения костного мозга, тромбоцитопении с пурпурой или без неё; одновременный приём мочегонных средств увеличивает риск пурпуры;
- у пациентов со СПИДом, получающих препарат по поводу пневмоцистоза, чаще возникают сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия;
- диарея на фоне лечения может означать псевдомембранозный колит, вызванный токсинами Clostridium difficile; средства, тормозящие перистальтику, и другие закрепляющие препараты в этом случае противопоказаны;
- препарат содержит парагидроксибензоаты, способные вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.
Обычно препарат не ухудшает психофизические возможности, способность управлять транспортом и работать с механизмами. Однако при появлении головной боли, судорог, нервозности или чувства усталости за руль садиться не следует.
Лекарственные взаимодействия
Ко-тримоксазол меняет действие целого ряда препаратов, поэтому врачу нужно знать полный перечень принимаемых лекарств.
- тиазидные диуретики: у пожилых пациентов повышается риск тромбоцитопении;
- пероральные антикоагулянты: их действие усиливается настолько, что может потребоваться коррекция дозы;
- фенитоин: его метаболизм тормозится, период полувыведения удлиняется примерно на 39%, а клиренс снижается примерно на 27%;
- метотрексат: концентрация его свободной фракции в сыворотке растёт из-за вытеснения из связи с белками;
- производные сульфонилмочевины: сахароснижающее действие усиливается, возможна гипогликемия;
- дигоксин: у части пожилых пациентов концентрация в плазме повышается;
- циклоспорин у пациентов после пересадки почки: наблюдается преходящее нарушение функции трансплантата с повышением уровня креатинина, вероятно связанное с действием триметоприма;
- пириметамин: сочетание может вызвать мегалобластную анемию.
Ко-тримоксазол способен снижать эффективность трициклических антидепрессантов. Сульфаниламиды химически близки к некоторым антитиреоидным средствам, мочегонным (ацетазоламиду и тиазидам) и пероральным противодиабетическим препаратам, что может стать причиной перекрёстной аллергии. Кроме того, триметоприм искажает результаты ферментного определения метотрексата в сыворотке, не влияя на радиоиммунологические методы, а сам ко-тримоксазол завышает примерно на 10% результат пробы Яффе с щелочным пикратом при определении креатинина.
Беременность и грудное вскармливание
В опытах на животных очень высокие дозы ко-тримоксазола вызывали у плода пороки развития, типичные для веществ, противодействующих фолиевой кислоте. Точных и хорошо контролируемых исследований у беременных нет, поэтому препарат применяют при беременности только тогда, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальную угрозу для плода. Беременным, получающим ко-тримоксазол, рекомендуется одновременно принимать фолиевую кислоту.
И триметоприм, и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания препарат применять не рекомендуется.
Побочные действия
Чаще всего встречаются расстройства со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, рвота — и кожные проявления: сыпь и крапивница. Аллергические высыпания относятся к частым реакциям.
- пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, панкреатит;
- кожа: сыпь, крапивница, зуд, повышенная чувствительность к свету, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
- кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая, гемолитическая и мегалобластная анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия;
- иммунная система: анафилактические реакции, в том числе тяжёлые и угрожающие жизни, ангионевротический отёк, сывороточная болезнь, лекарственная лихорадка, аллергический миокардит, волчаночноподобный синдром, пурпура Шёнлейна-Геноха;
- обмен веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, отсутствие аппетита, редко гипогликемия;
- нервная система и психика: головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит, воспаление периферических нервов, атаксия, шум в ушах, нервозность, апатия, депрессия, галлюцинации;
- печень и желчевыводящие пути: повышение активности аминотрансфераз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, редко с некрозом печени;
- почки: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, токсический нефротический синдром с олигурией или анурией, повышение уровня креатинина в сыворотке.
Описаны также одышка, кашель и инфильтраты в лёгких, боли в суставах и мышцах, слабость, чувство усталости и бессонница. Любая необычная реакция во время лечения — повод связаться с врачом, а тяжёлые кожные и гематологические проявления требуют немедленной отмены препарата.
Передозировка
Доза ко-тримоксазола, опасная для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов возникают отсутствие аппетита, схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость и потеря сознания; возможны лихорадка, кровь в моче и кристаллурия, а в поздние сроки — угнетение костного мозга и желтуха. Острая передозировка триметоприма проявляется тошнотой, рвотой, головокружением, головной болью, депрессией, нарушением сознания и угнетением костного мозга.
Помощь состоит в удалении препарата из желудочно-кишечного тракта — промывании желудка или вызывании рвоты — и введении большого количества жидкости, если диурез недостаточен, а функция почек сохранна. Контролируют картину крови, электролиты плазмы и другие биохимические показатели. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но повышает риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен. Длительный приём высоких доз способен вызвать угнетение костного мозга с тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией; в этом случае применяют фолинат кальция (лейковорин), рекомендуемая некоторыми авторами доза — 5–15 мг в сутки.
Как получить рецепт на Biseptol® 120 онлайн
Biseptol® 120 отпускается по рецепту, и назначить его может только врач: у препарата широкий перечень противопоказаний, он требует коррекции дозы при почечной недостаточности и осторожности при совместном приёме с антикоагулянтами, фенитоином, метотрексатом и рядом других лекарств. На онлайн-консультации врач уточняет симптомы, сопутствующие заболевания и полный список принимаемых препаратов.
При подтверждённых показаниях врач выписывает электронный рецепт, по которому лекарство можно получить в выбранной аптеке.
