Benodil: склад і форма випуску
Benodil — це суспензія для інгаляцій через небулайзер, розфасована в ампули по 2 мл. Одна ампула містить 0,25 мг, 0,5 мг або 1 мг будесоніду залежно від дозування препарату, що відповідає концентраціям 0,125 мг/мл, 0,25 мг/мл і 0,5 мг/мл. Такий набір дозувань дає змогу підбирати дозу як маленьким дітям, так і дорослим.
Ампули з’єднані в смужки: перед застосуванням одну ампулу відокремлюють, струшують приблизно 30 секунд і відкривають поворотом верхньої частини. Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування через небулайзер із компресором і не підходить ані для прийому всередину, ані для використання в ультразвукових інгаляторах.
Як діє Benodil
Діюча речовина препарату — будесонід, глюкокортикостероїд з вираженою місцевою дією. При інгаляційному введенні він потрапляє безпосередньо на слизову оболонку дихальних шляхів і чинить там протизапальну, протиалергічну, протиексудативну та протинабрякову дію.
Головна практична перевага такого шляху введення — співвідношення ефекту й безпеки: місцева дія препарату в бронхах дає змогу досягти контролю запалення за меншої частоти й меншої вираженості небажаних реакцій, ніж при лікуванні кортикостероїдами в таблетках. Саме тому при недостатньому ефекті частіше віддають перевагу підвищенню дози інгаляційного будесоніду, а не додаванню кортикостероїду всередину.
Показання до застосування
Benodil застосовують при бронхіальній астмі в тих випадках, коли використання дозованого аерозольного або порошкового інгалятора є незручним або неможливим — наприклад, у дітей раннього віку або в пацієнтів, яким важко скоординувати вдих із натисканням на інгалятор. Небулайзер розв’язує цю проблему: препарат надходить у дихальні шляхи при звичайному спокійному диханні.
Друге показання — синдром крупу, тобто гостре запалення гортані, трахеї та бронхів будь-якої етіології, що супроводжується значним звуженням верхніх дихальних шляхів, задишкою або «гавкаючим» кашлем і призводить до порушення дихання. Третє — загострення хронічного обструктивного захворювання легень, коли застосування будесоніду у формі суспензії для інгаляцій є обґрунтованим. Препарат не призначений для купірування гострого нападу астми, астматичного статусу та апное.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підбирають індивідуально і прагнуть до найменшої, яка забезпечує контроль симптомів астми. Добову дозу зазвичай ділять на два прийоми — вранці та ввечері; при недостатньому ефекті її можна розділити на три або чотири прийоми. Препарат призначений для тривалого лікування астми, а не для епізодичного застосування.
| Група пацієнтів | Початкова доза | Підтримувальна доза | Максимальна добова доза |
|---|---|---|---|
| Діти 6–23 місяці та 2–11 років | 0,5–1 мг 2 рази на добу | 0,25–0,5 мг 2 рази на добу | 2 мг |
| Підлітки 12–17 років і дорослі | 1–2 мг 2 рази на добу | 0,5–1 мг 2 рази на добу | 4 мг |
Круп, ХОЗЛ та об’єм інгаляції
Максимальну добову дозу 2 мг у дітей до 12 років застосовують тільки при тяжкій астмі та обмежений час. При помилковому крупі в дітей зазвичай використовують 2 мг препарату: усю дозу одразу або двома частинами по 1 мг з інтервалом 30 хвилин; за потреби таку схему повторюють кожні 12 годин, максимум до 36 годин або до покращення стану. При загостренні ХОЗЛ призначають 1–2 мг на добу, розподілені на два прийоми з інтервалом 12 годин, до покращення. Об’єм суспензії для однієї інгаляції залежить від концентрації: 2 мл препарату 0,25 мг/мл дають дозу 0,5 мг, 4 мл — 1 мг, а 2 мл препарату 0,5 мг/мл дають 1 мг, 4 мл — 2 мг.
Техніка інгаляції
Потрібен небулайзер із компресором, який забезпечує потік повітря 5–8 літрів на хвилину при об’ємі заповнення камери 2–6 мл; ультразвукові небулайзери для цього препарату не підходять. Вміст ампули обережно видавлюють у камеру, порожню ампулу викидають, невикористану суспензію одразу утилізують. Дітям підбирають щільно прилягаючу лицеву маску, а після інгаляції полощуть рот водою й умивають обличчя, якщо використовувалася маска. Діти повинні проводити інгаляцію тільки під наглядом дорослого. При переході з кортикостероїдів всередину пацієнт має бути в стабільному стані: високу дозу інгаляційного препарату приблизно 10 днів поєднують із попередньою пероральною дозою, після чого її поступово знижують, наприклад на 2,5 мг преднізолону на місяць.
Протипоказання
Єдине протипоказання до застосування препарату — підвищена чутливість до будесоніду або до будь-якої з допоміжних речовин. При появі висипу, кропив’янки, набряку обличчя або утруднення дихання після інгаляції застосування припиняють і звертаються по медичну допомогу.
Окремо слід пам’ятати про обмеження за характером ситуації, а не за станом пацієнта: препарат не застосовують для швидкого зняття гострого нападу астми, астматичного статусу й апное — у цих випадках необхідні інгаляційні короткодіючі бронхорозширювальні засоби.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Будесонід не призначений для швидкого купірування гострих епізодів астми. Терапевтична дія зазвичай розвивається приблизно до десятого дня лікування. Якщо короткодіючі бронхолітики перестають допомагати або потрібні частіше, ніж зазвичай, потрібно звернутися до лікаря: можливо, знадобиться посилити постійну терапію. Особливої обережності потребують пацієнти з активним або перенесеним туберкульозом легень, а також із грибковими та вірусними інфекціями дихальних шляхів.
- у пацієнтів із ХОЗЛ на тлі інгаляційних кортикостероїдів частіше реєструється пневмонія, симптоми якої накладаються на загострення основного захворювання;
- фактори ризику пневмонії — куріння, літній вік, низький індекс маси тіла та тяжкий перебіг ХОЗЛ;
- при переході з кортикостероїдів всередину на інгаляційні можуть проявитися риніт, екзема, болі в м’язах і суглобах, а втома, головний біль, нудота й блювання можуть вказувати на недостатність глюкокортикостероїдів;
- можливий парадоксальний бронхоспазм із посиленням свистячого дихання відразу після інгаляції — препарат негайно скасовують;
- системні ефекти при тривалому застосуванні великих доз включають синдром Кушинга, пригнічення функції кори надниркових залоз, уповільнення росту в дітей, зниження мінеральної щільності кісток, катаракту, глаукому, розлади поведінки та сну;
- ріст дітей, які тривалий час отримують інгаляційні глюкокортикостероїди, слід регулярно контролювати;
- при порушенні зору потрібна консультація офтальмолога, оскільки можливі катаракта, глаукома й центральна серозна хоріоретинопатія;
- при кандидозі порожнини рота може знадобитися протигрибкове лікування, а інколи й припинення терапії кортикостероїдом.
Слід уникати одночасного застосування з кетоконазолом, ітраконазолом, інгібіторами протеази ВІЛ та іншими сильними інгібіторами CYP3A4, включаючи препарати з кобіцистатом; якщо це неможливо, інтервал між прийомами роблять максимально тривалим і розглядають зниження дози будесоніду. При порушенні функції печінки виведення кортикостероїдів сповільнюється, що підвищує системну експозицію. Кожна ампула 2 мл містить 6,99 мг натрію, що відповідає 0,35% рекомендованого ВООЗ максимального добового споживання 2 г натрію для дорослого, і 0,1 мг/мл динатрію едетату, який у концентрації вище 1,2 мг/мл здатен спричиняти бронхоспазм; при розведенні препарату також потрібно враховувати вміст натрію в розчиннику. На здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами будесонід не впливає.
Лікарські взаємодії
Будесонід метаболізується головним чином за участю ферменту CYP3A4, тому інгібітори цього ферменту — наприклад, кетоконазол та ітраконазол — здатні підвищувати системну експозицію препарату. Даних, які дозволяють скоригувати дозу в такій ситуації, немає, тому комбінованої терапії слід уникати. Якщо спільне застосування необхідне, інтервал між прийомами препаратів роблять максимально тривалим і додатково розглядають зменшення дози будесоніду.
Обмежені дані показують, що при прийомі ітраконазолу по 200 мг один раз на добу концентрація інгаляційного будесоніду в плазмі крові зростала приблизно в чотири рази після одноразової дози 1000 мкг. У жінок, які одночасно приймали естрогени або стероїдні контрацептиви, відзначали підвищення концентрації глюкокортикостероїдів у плазмі й посилення їхньої дії, однак при спільному застосуванні будесоніду й низькодозованих пероральних контрацептивів такого ефекту не спостерігалося. Оскільки функція кори надниркових залоз може бути пригнічена, тест стимуляції з АКТГ, що застосовується для діагностики недостатності гіпофіза, може дати хибно занижені результати.
Вагітність і грудне вигодовування
Більшість результатів проспективних епідеміологічних досліджень і дані, накопичені після виходу інгаляційного будесоніду в обіг, не вказують на підвищення ризику небажаних явищ у плода або новонародженого при його застосуванні під час вагітності. При цьому для матері й дитини важливо, щоб астма під час вагітності була адекватно контрольованою. Як і для будь-якого лікарського засобу, призначеного вагітній, лікар зважує користь для матері та можливий ризик для плода.
Будесонід проникає в грудне молоко, однак при використанні терапевтичних доз впливу на дитину не очікується, і препарат може застосовуватися жінками, які годують груддю. У фармакокінетичному дослідженні в жінок з астмою, які отримували підтримувальну інгаляційну терапію по 200 або 400 мкг двічі на добу, розрахункова добова доза, що надходила дитині, становила 0,3% добової дози матері, а середня концентрація в плазмі в дітей оцінювалася як одна шестисота від концентрації в матері; у зразках плазми дітей будесонід був нижче межі визначення.
Побічні дії
Імовірність небажаних реакцій залежить від віку, функції нирок і загального стану пацієнта. Найбільш характерні місцеві реакції пов’язані з осіданням препарату в порожнині рота й глотці, тому полоскання рота після кожної інгаляції помітно знижує їхній ризик. Системні прояви можливі насамперед при тривалому прийомі великих доз.
- часто: кандидоз порожнини рота й глотки, кашель, захриплість, подразнення горла, а в пацієнтів із ХОЗЛ — пневмонія;
- нечасто: тремор, занепокоєння, депресія, катаракта, нечіткість зору, м’язові судоми;
- рідко: негайні та відстрочені реакції гіперчутливості, включно з висипом, контактним дерматитом, кропив’янкою, ангіоневротичним набряком та анафілактичною реакцією;
- рідко: ознаки системної дії глюкокортикостероїдів, у тому числі пригнічення функції кори надниркових залоз і уповільнення росту;
- рідко: психомоторна гіперактивність, розлади сну, агресія й зміни поведінки, переважно в дітей, нервозність;
- рідко: бронхоспазм, афонія, легке утворення синців;
- частота невідома: глаукома;
- дуже рідко, як і при іншій інгаляційній терапії, можливий парадоксальний бронхоспазм.
Подразнення шкіри обличчя як прояв гіперчутливості відзначалося при використанні маски — щоб цього уникнути, обличчя після інгаляції вмивають водою. У клінічних дослідженнях за участю понад 13 000 пацієнтів, які отримували інгаляційний будесонід, і понад 7000, які отримували плацебо, частота тривоги становила 0,52% проти 0,63%, а депресії — 0,67% проти 1,15%, тобто не перевищувала показників у групі плацебо. Через ризик уповільнення росту в дітей і підлітків необхідний регулярний контроль росту.
Передозування
Очікується, що гостре передозування будесоніду, навіть при застосуванні великих доз, клінічного значення не має; гостра токсичність препарату невідома. При короткочасному передозуванні виникає пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі, при тривалому застосуванні дуже великих доз можлива атрофія кори надниркових залоз із ознаками дії глюкокортикостероїдів і порушенням адаптації до стресу.
При хронічному передозуванні невідкладних заходів не потрібно. Якщо інгаляційне лікування продовжують у рекомендованих дозах, нормальна функція гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі зазвичай відновлюється самостійно протягом 1–2 днів. У стресових ситуаціях може знадобитися захист кортикостероїдом — наприклад, введення великої дози гідрокортизону. При атрофії кори надниркових залоз стан пацієнта вважають залежним від стероїдів і підбирають підтримувальну дозу кортикостероїду системної дії.
Як отримати рецепт на Benodil онлайн
Benodil відпускається за рецептом: доза будесоніду залежить від віку пацієнта, показання та тяжкості стану, а сам препарат потребує правильно підібраного небулайзера. Під час онлайн-консультації лікар уточнює діагноз, частоту симптомів, уже застосовувану терапію та супутні захворювання. За наявності показань він виписує електронний рецепт, за яким ліки можна отримати в аптеці.
