Benodil: состав и форма выпуска
Benodil — это суспензия для ингаляций через небулайзер, расфасованная в ампулы по 2 мл. Одна ампула содержит 0,25 мг, 0,5 мг или 1 мг будесонида в зависимости от дозировки препарата, что соответствует концентрациям 0,125 мг/мл, 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. Такой набор дозировок позволяет подбирать дозу как маленьким детям, так и взрослым.
Ампулы соединены в полоски: перед применением одну ампулу отделяют, встряхивают около 30 секунд и вскрывают поворотом верхней части. Препарат предназначен только для ингаляционного применения через небулайзер с компрессором и не подходит ни для приёма внутрь, ни для использования в ультразвуковых ингаляторах.
Как действует Benodil
Действующее вещество препарата — будесонид, глюкокортикостероид с выраженным местным действием. При ингаляционном введении он попадает непосредственно на слизистую оболочку дыхательных путей и оказывает там противовоспалительное, противоаллергическое, противоэкссудативное и противоотёчное действие.
Главное практическое преимущество такого пути введения — соотношение эффекта и безопасности: местная работа препарата в бронхах позволяет добиться контроля воспаления при меньшей частоте и меньшей тяжести нежелательных реакций, чем при лечении кортикостероидами в таблетках. Именно поэтому при недостаточном эффекте чаще предпочитают увеличить дозу ингаляционного будесонида, а не добавлять кортикостероид внутрь.
Показания к применению
Benodil применяют при бронхиальной астме в тех случаях, когда использование дозированного аэрозольного или порошкового ингалятора неудобно или невозможно — например, у детей раннего возраста или у пациентов, которым трудно скоординировать вдох с нажатием на ингалятор. Небулайзер решает эту проблему: препарат поступает в дыхательные пути при обычном спокойном дыхании.
Второе показание — синдром крупа, то есть острое воспаление гортани, трахеи и бронхов любой природы, сопровождающееся значительным сужением верхних дыхательных путей, одышкой или лающим кашлем и приводящее к нарушению дыхания. Третье — обострение хронической обструктивной болезни лёгких, когда применение будесонида в форме суспензии для ингаляций обосновано. Препарат не предназначен для купирования острого приступа астмы, астматического статуса и апноэ.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально и стремятся к наименьшей, которая обеспечивает контроль симптомов астмы. Суточную дозу обычно делят на два приёма — утром и вечером; при недостаточном эффекте её можно разделить на три или четыре приёма. Препарат предназначен для длительного лечения астмы, а не для эпизодического применения.
| Группа пациентов | Начальная доза | Поддерживающая доза | Максимальная суточная доза |
|---|---|---|---|
| Дети 6-23 месяцев и 2-11 лет | 0,5-1 мг 2 раза в сутки | 0,25-0,5 мг 2 раза в сутки | 2 мг |
| Подростки 12-17 лет и взрослые | 1-2 мг 2 раза в сутки | 0,5-1 мг 2 раза в сутки | 4 мг |
Круп, ХОБЛ и объём ингаляции
Максимальную суточную дозу 2 мг у детей до 12 лет применяют только при тяжёлой астме и ограниченное время. При ложном крупе у детей обычно используют 2 мг препарата: всю дозу сразу или двумя частями по 1 мг с интервалом 30 минут; при необходимости такую схему повторяют каждые 12 часов, максимум до 36 часов или до улучшения состояния. При обострении ХОБЛ назначают 1-2 мг в сутки, разделённые на два приёма с интервалом 12 часов, до улучшения. Объём суспензии для одной ингаляции зависит от концентрации: 2 мл препарата 0,25 мг/мл дают дозу 0,5 мг, 4 мл — 1 мг, а 2 мл препарата 0,5 мг/мл дают 1 мг, 4 мл — 2 мг.
Техника ингаляции
Нужен небулайзер с компрессором, обеспечивающим поток воздуха 5-8 литров в минуту при объёме заполнения камеры 2-6 мл; ультразвуковые небулайзеры для этого препарата не подходят. Содержимое ампулы аккуратно выдавливают в камеру, пустую ампулу выбрасывают, неиспользованную суспензию сразу утилизируют. Детям подбирают плотно прилегающую лицевую маску, а после ингаляции полощут рот водой и умывают лицо, если использовалась маска. Дети должны проводить ингаляцию только под наблюдением взрослого. При переходе с кортикостероидов внутрь пациент должен быть в стабильном состоянии: высокую дозу ингаляционного препарата около 10 дней сочетают с прежней пероральной дозой, после чего её постепенно снижают, например на 2,5 мг преднизолона в месяц.
Противопоказания
Единственное противопоказание к применению препарата — повышенная чувствительность к будесониду или к любому из вспомогательных веществ. При появлении сыпи, крапивницы, отёка лица или затруднения дыхания после ингаляции применение прекращают и обращаются за медицинской помощью.
Отдельно следует помнить об ограничении по характеру ситуации, а не по состоянию пациента: препарат не применяют для быстрого снятия острого приступа астмы, астматического статуса и апноэ — в этих случаях необходимы ингаляционные короткодействующие бронхорасширяющие средства.
Особые указания и меры предосторожности
Будесонид не предназначен для быстрого купирования острых эпизодов астмы. Терапевтическое действие обычно развивается примерно к десятому дню лечения. Если короткодействующие бронхолитики перестают помогать или требуются чаще обычного, нужно обратиться к врачу: возможно, потребуется усилить постоянную терапию. Особая осторожность нужна пациентам с активным или перенесённым туберкулёзом лёгких, а также с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей.
- у пациентов с ХОБЛ на фоне ингаляционных кортикостероидов чаще регистрируется пневмония, симптомы которой накладываются на обострение основного заболевания;
- факторы риска пневмонии — курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела и тяжёлое течение ХОБЛ;
- при переходе с кортикостероидов внутрь на ингаляционные могут проявиться ринит, экзема, боли в мышцах и суставах, а усталость, головная боль, тошнота и рвота могут указывать на недостаточность глюкокортикостероидов;
- возможен парадоксальный бронхоспазм с усилением свистящего дыхания сразу после ингаляции — препарат немедленно отменяют;
- системные эффекты при длительном применении больших доз включают синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому, нарушения поведения и сна;
- рост детей, длительно получающих ингаляционные глюкокортикостероиды, следует регулярно контролировать;
- при нарушении зрения нужна консультация офтальмолога, поскольку возможны катаракта, глаукома и центральная серозная хориоретинопатия;
- при кандидозе полости рта может потребоваться противогрибковое лечение, а иногда и прекращение терапии кортикостероидом.
Следует избегать одновременного применения с кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ и другими сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты с кобицистатом; если это невозможно, интервал между приёмами делают максимально длинным и рассматривают снижение дозы будесонида. При нарушении функции печени выведение кортикостероидов замедляется, что повышает системную экспозицию. Каждая ампула 2 мл содержит 6,99 мг натрия, что соответствует 0,35% рекомендованного ВОЗ максимума 2 г натрия в сутки для взрослого, и 0,1 мг/мл динатрия эдетата, который в концентрации выше 1,2 мг/мл способен вызывать бронхоспазм; при разведении препарата содержание натрия в растворителе тоже нужно учитывать. На способность управлять транспортом и работать с механизмами будесонид не влияет.
Лекарственные взаимодействия
Будесонид метаболизируется главным образом с участием фермента CYP3A4, поэтому ингибиторы этого фермента — например, кетоконазол и итраконазол — способны повышать системную экспозицию препарата. Данных, позволяющих скорректировать дозу в такой ситуации, нет, поэтому комбинированной терапии следует избегать. Если совместное применение необходимо, интервал между приёмами препаратов делают максимально длинным и дополнительно рассматривают уменьшение дозы будесонида.
Ограниченные данные показывают, что при приёме итраконазола по 200 мг один раз в сутки концентрация ингаляционного будесонида в плазме крови возрастала примерно в четыре раза после однократной дозы 1000 мкг. У женщин, одновременно принимающих эстрогены или стероидные контрацептивы, отмечали повышение концентрации глюкокортикостероидов в плазме и усиление их действия, однако при совместном применении будесонида и низкодозированных пероральных контрацептивов такого эффекта не наблюдалось. Поскольку функция коры надпочечников может быть подавлена, тест стимуляции с АКТГ, применяемый для диагностики недостаточности гипофиза, может дать ложно низкие результаты.
Беременность и грудное вскармливание
Большинство результатов проспективных эпидемиологических исследований и данные, накопленные после выхода ингаляционного будесонида в обращение, не указывают на повышение риска нежелательных явлений у плода или новорождённого при его применении во время беременности. При этом для матери и ребёнка важно, чтобы астма во время беременности адекватно контролировалась. Как и для любого лекарства, назначаемого беременной, врач взвешивает пользу для матери и возможный риск для плода.
Будесонид проникает в грудное молоко, однако при использовании терапевтических доз влияния на ребёнка не ожидается, и препарат может применяться кормящими женщинами. В фармакокинетическом исследовании у женщин с астмой, получавших поддерживающую ингаляционную терапию по 200 или 400 мкг дважды в сутки, расчётная суточная доза, попадавшая ребёнку, составляла 0,3% суточной дозы матери, а средняя концентрация в плазме у детей оценивалась как одна шестисотая от концентрации у матери; в образцах плазмы детей будесонид был ниже предела определения.
Побочные действия
Вероятность нежелательных реакций зависит от возраста, функции почек и общего состояния пациента. Наиболее характерные местные реакции связаны с оседанием препарата в полости рта и глотке, поэтому полоскание рта после каждой ингаляции заметно снижает их риск. Системные проявления возможны прежде всего при длительном приёме больших доз.
- часто: кандидоз полости рта и глотки, кашель, охриплость, раздражение горла, а у пациентов с ХОБЛ — пневмония;
- нечасто: дрожь, беспокойство, депрессия, катаракта, нечёткость зрения, мышечные судороги;
- редко: немедленные и замедленные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отёк и анафилактическую реакцию;
- редко: признаки системного действия глюкокортикостероидов, в том числе угнетение функции коры надпочечников и замедление роста;
- редко: психомоторная гиперактивность, нарушения сна, агрессия и изменения поведения, преимущественно у детей, нервозность;
- редко: бронхоспазм, афония, лёгкое образование синяков;
- частота неизвестна: глаукома;
- очень редко, как и при другой ингаляционной терапии, возможен парадоксальный бронхоспазм.
Раздражение кожи лица как проявление гиперчувствительности отмечалось при использовании маски — чтобы этого избежать, лицо после ингаляции умывают водой. В клинических исследованиях с участием более 13 000 пациентов, получавших ингаляционный будесонид, и более 7000 получавших плацебо частота тревоги составила 0,52% против 0,63%, а депрессии — 0,67% против 1,15%, то есть не превышала показателей в группе плацебо. Из-за риска замедления роста у детей и подростков необходим регулярный контроль роста.
Передозировка
Ожидается, что острая передозировка будесонида, даже при применении больших доз, клинического значения не имеет; острая токсичность препарата неизвестна. При кратковременной передозировке возникает угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, при длительном применении очень больших доз возможна атрофия коры надпочечников с признаками действия глюкокортикостероидов и нарушением адаптации к стрессу.
При хронической передозировке экстренных мер не требуется. Если ингаляционное лечение продолжают в рекомендованных дозах, нормальная функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси обычно восстанавливается самостоятельно в течение 1-2 дней. В стрессовых ситуациях может понадобиться защита кортикостероидом — например, введение большой дозы гидрокортизона. При атрофии коры надпочечников состояние пациента считают зависимым от стероидов и подбирают поддерживающую дозу кортикостероида системного действия.
Как получить рецепт на Benodil онлайн
Benodil отпускается по рецепту: доза будесонида зависит от возраста пациента, показания и тяжести состояния, а сам препарат требует правильно подобранного небулайзера. Во время онлайн-консультации врач уточняет диагноз, частоту симптомов, уже применяемую терапию и сопутствующие заболевания. При наличии показаний он выписывает электронный рецепт, по которому лекарство можно получить в аптеке.
