Azithromycin Aurovitas - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Azithromycin Aurovitas: склад і форма випуску

Azithromycin Aurovitas випускається у формі таблеток, укритих оболонкою. Одна таблетка містить 250 мг або 500 мг азитроміцину у вигляді азитроміцину дигідрату — препарат представлений у двох дозуваннях.

Таблетки приймають незалежно від їди, запиваючи половиною склянки води. Через вміст лактози препарат не підходить пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями: непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Як діє Azithromycin Aurovitas

Азитроміцин — макролідний антибіотик, що належить до підгрупи азалідів. Його молекула побудована приєднанням атома азоту до лактонного кільця еритроміцину A; хімічна назва — 9-дезокси-9a-аза-9a-метил-9a-гомоеритроміцин A, молекулярна маса 749,0.

Механізм дії пов'язаний із пригніченням синтезу білка у чутливих мікроорганізмів. Зв'язуючись із 50S-субодиницею рибосоми, азитроміцин блокує транслокацію пептидних ланцюгів з одного боку рибосоми на інший і тим самим перешкоджає РНК-залежному синтезу білків.

Показання до застосування

Азитроміцин показаний для лікування перелічених нижче бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:

• гострий бактеріальний синусит за правильно встановленого діагнозу;
• гострий бактеріальний середній отит за правильно встановленого діагнозу;
• фарингіт і тонзиліт;
• загострення хронічного бронхіту за правильно встановленого діагнозу;
• позалікарняна пневмонія легкого чи середньотяжкого перебігу;
• легкі та середньотяжкі інфекції шкіри й м'яких тканин — наприклад фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, бешиха;
• неускладнені інфекції сечівника та шийки матки, спричинені Chlamydia trachomatis.

Під час призначення слід враховувати офіційні місцеві рекомендації щодо застосування антибактеріальних засобів. Формулювання «за правильно встановленого діагнозу» не випадкове: антибіотик доречний лише за підтвердженої бактеріальної природи інфекції.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймають один раз на добу — уся добова доза дається одноразово. Дозу й тривалість курсу визначає лікар залежно від показання.

Група пацієнтів або показання	Режим дозування
Дорослі, включно з літніми, і діти з масою тіла понад 45 кг	Загальна доза 1500 мг: по 500 мг на добу протягом 3 днів
Альтернативна 5-денна схема	Та сама загальна доза 1500 мг: 500 мг першого дня і по 250 мг з 2-го до 5-го дня
Неускладнені інфекції сечівника та шийки матки, спричинені Chlamydia trachomatis	1000 мг одноразово всередину
Діти та підлітки з масою тіла менш ніж 45 кг	Таблетки не підходять, для них є інші лікарські форми
Літній вік	Дози ті самі, але потрібна особлива обережність через ризик аритмій і torsade de pointes
Легкі та помірні порушення функції нирок (ШКФ 10–80 мл/хв)	Зміна дози не потрібна
Легкі та помірні порушення функції печінки	Зміна дози не потрібна

Короткий курс — особливість азитроміцину: три дні приймання або одноразова доза за хламідійної інфекції становлять повний курс, тому самостійно продовжувати приймання не слід.

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до азитроміцину, еритроміцину, будь-якого антибіотика з групи макролідів чи кетолідів, а також до будь-якої допоміжної речовини у складі таблеток.

Це єдина група абсолютних протипоказань в інструкції, проте низка станів потребує особливої обережності — зокрема тяжкі захворювання печінки, схильність до порушень ритму серця та міастенія.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Печінка — основний орган виведення азитроміцину, тому за тяжких захворювань печінки препарат застосовують обережно. Описані випадки фульмінантного гепатиту, здатного призвести до загрозливої для життя печінкової недостатності; у частини пацієнтів раніше були хвороби печінки або вони приймали гепатотоксичні препарати. За ознак порушення функції печінки — швидко наростальної слабкості з жовтяницею, темної сечі, схильності до кровотеч чи печінкової енцефалопатії — негайно виконують печінкові проби, а за підтвердження порушень приймання припиняють.

• як і за інших макролідів, рідко відзначалися тяжкі алергічні реакції: ангіоневротичний набряк і анафілаксія (рідко зі смертельним наслідком), а також шкірні реакції — AGEP, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і DRESS;
• за деяких із цих реакцій спостерігалися рецидиви, що потребували довшого спостереження: після припинення симптоматичної терапії алергічні прояви можуть повернутися;
• поєднання з алкалоїдами ріжків не рекомендоване: даних про взаємодію з похідними ерготаміну немає, але теоретична можливість ерготизму зберігається;
• як і за будь-якого антибіотика, потрібно стежити за ознаками суперінфекції нечутливими мікроорганізмами, зокрема грибами; за її розвитку може знадобитися відміна;
• за тяжких порушень функції нирок (ШКФ менш ніж 10 мл/хв) системна експозиція азитроміцину зростає на 33%;
• у пацієнтів, які отримували азитроміцин, відзначалися загострення міастенії та поява нового міастенічного синдрому;
• безпечність та ефективність у профілактиці й лікуванні інфекції комплексом Mycobacterium avium (MAC) у дітей не встановлені;
• дослідження впливу на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами не проводилися, але слід враховувати можливість запаморочення та судом.

Окремої уваги заслуговують два ризики. Перший — діарея, пов'язана з Clostridium difficile (CDAD): вона описана майже за всіх антибактеріальних препаратів і може перебігати від легкої форми до коліту зі смертельним наслідком. Антибіотики порушують флору кишківника, що веде до надмірного росту C. difficile та вироблення токсинів A і B; штами, що продукують гіпертоксин, гірше піддаються лікуванню й іноді потребують колектомії. Про CDAD слід думати за будь-якої діареї після антибіотика — описані випадки понад два місяці після лікування. Другий ризик — подовження реполяризації серця та інтервалу QT із загрозою аритмій і torsade de pointes. Обережність потрібна за вродженого чи підтвердженого подовження QT, за приймання інших засобів, що подовжують QT (антиаритміків класу IA і III, цизаприду, терфенадину, пімозиду, циталопраму, моксифлоксацину, левофлоксацину), за гіпокаліємії та гіпомагніємії, а також за клінічно значущої брадикардії, аритмії чи тяжкої серцевої недостатності; вищий ризик у жінок і літніх людей.

Лікарські взаємодії

Азитроміцин не вступає у значущі взаємодії через печінковий цитохром P450: індукції або інактивації цитохрому комплексом метаболітів у нього не відбувається, тому характерні для еритроміцину та інших макролідів фармакокінетичні взаємодії йому не властиві. Проте низка поєднань потребує уваги.

• антациди — загальна біодоступність не змінюється, але максимальні концентрації в сироватці знижуються на 25%: азитроміцин приймають щонайменше за годину до або через 2 години після них;
• субстрати глікопротеїну P, наприклад дигоксин, — їхня концентрація в сироватці зростає, що враховують за спільного призначення;
• циклоспорин — значне збільшення Cmax і AUC; за потреби спільного застосування контролюють концентрацію циклоспорину й коригують його дозу;
• пероральні антикоагулянти — похідні кумарину: у дослідженні азитроміцин не змінював дії варфарину, але в постреєстраційний період описане посилення антикоагулянтного ефекту, тому потрібен контроль протромбінового часу;
• цизаприд метаболізується CYP3A4, який макроліди пригнічують: поєднання може спричинити подовження QT, шлуночкові аритмії та torsade de pointes;
• статини — за спільного приймання з аторвастатином концентрація останнього не змінювалася, проте в постреєстраційний період описані випадки рабдоміолізу;
• теофілін — клінічно значущих взаємодій не виявлено, але, оскільки вони описані для інших макролідів, рекомендоване спостереження на випадок зростання його концентрації;
• рифабутин — на концентрації в плазмі обох речовин поєднання не впливає, проте в тих, хто отримував таку комбінацію, спостерігалася нейтропенія, пов'язана радше із самим рифабутином.

Низка поєднань вивчена й визнана безпечною: цетиризин, диданозин, карбамазепін, циметидин, ефавіренз, флуконазол, індинавір, метилпреднізолон, мідазолам, силденафіл, тріазолам, триметоприм із сульфаметоксазолом не спричиняли значущих змін фармакокінетики. Азитроміцин мало впливав на фармакокінетику зидовудину, але підвищував концентрацію його фосфорильованого метаболіту в клітинах крові; значення цього неясне. З нелфінавіром концентрація азитроміцину зростала, але корекції дози не потребувала.

Вагітність і грудне вигодовування

Достатніх даних про застосування у вагітних немає. У дослідженнях репродуктивної токсичності у тварин показано, що азитроміцин проникає через плаценту, але тератогенної дії не спостерігалося. Безпечність застосування у вагітних не встановлена, тому призначати препарат можна лише тоді, коли користь перевищує ризик.

Азитроміцин проникає у грудне молоко, однак контрольованих досліджень у матерів, які годують, немає. Оскільки невідомо, чи може препарат негативно вплинути на дитину, грудне вигодовування на час лікування припиняють: у дітей можливі діарея, грибкове ураження слизових оболонок і сенсибілізація. Молоко рекомендується зціджувати й виливати під час лікування та ще два дні після нього, після чого годування відновлюють. У дослідженнях фертильності у щурів відзначене зниження частоти настання вагітності; значення цього спостереження для людини невідоме.

Побічні дії

Небажані реакції визначені за даними клінічних досліджень і постреєстраційних спостережень. Найчастіше страждає травна система: діарея відзначається дуже часто, блювання, біль у животі й нудота — часто. Часто спостерігаються також головний біль і лабораторні відхилення: зниження числа лімфоцитів, зростання еозинофілів, базофілів, моноцитів і нейтрофілів, зниження бікарбонатів.

• нечасто з боку травлення — закреп, метеоризм, дисфагія, здуття живота, сухість у роті, відрижка; частота невідома — панкреатит і зміна забарвлення язика;
• нечасто — кандидоз, зокрема ротової порожнини, вагінальні інфекції, пневмонія, грибкові та бактеріальні інфекції, фарингіт, гастроентерит, риніт; частота невідома — псевдомембранозний коліт;
• нечасто — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; частота невідома — тромбоцитопенія і гемолітична анемія;
• нечасто — ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, зниження апетиту; частота невідома — анафілактична реакція;
• нечасто — нервозність і безсоння, рідко — збудження; частота невідома — агресія, тривога, делірій, галюцинації;
• нечасто з боку нервової системи — запаморочення, сонливість, порушення смаку, парестезії; частота невідома — непритомність, судоми, зниження чутливості, втрата нюху і смаку, міастенія;
• нечасто — порушення зору і слуху, вестибулярне запаморочення, серцебиття, припливи; частота невідома — глухота і шум у вухах, torsade de pointes, аритмії, включно зі шлуночковою тахікардією, подовження інтервалу QT на ЕКГ, зниження тиску;
• рідко — порушення функції печінки та холестатична жовтяниця; частота невідома — печінкова недостатність (рідко зі смертельним наслідком), фульмінантний гепатит і некроз печінки.

З боку шкіри нечасто відзначалися висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри та пітливість; рідко — гострий генералізований екзантематозний пустульоз і фотосенсибілізація; з невідомою частотою — синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і багатоформна еритема. Нечасто описані болі в м'язах, спині й шиї, утруднене сечовипускання, набряки, астенія, нездужання, втомлюваність, гарячка, зростання активності АСТ, АЛТ і лужної фосфатази, підвищення білірубіну, сечовини й креатиніну; з невідомою частотою — болі в суглобах, гостра ниркова недостатність та інтерстиційний нефрит. За інфекції комплексом Mycobacterium avium профіль реакцій інший: часто відзначаються зниження апетиту, запаморочення, головний біль, парестезії, порушення смаку й зору, глухота, висип, свербіж, болі в суглобах і втомлюваність, а дуже часто — діарея, біль у животі, нудота, метеоризм і рідкі випорожнення.

Передозування

Небажані реакції за приймання доз, що перевищують рекомендовані, були подібні до описаних за звичайних доз. Характерні симптоми передозування макролідних антибіотиків — минуща втрата слуху, виражена нудота, блювання і діарея.

Специфічного антидоту немає: за передозування проводять симптоматичне лікування і за потреби підтримують життєво важливі функції.

Як отримати рецепт на Azithromycin Aurovitas онлайн

Азитроміцин відпускається за рецептом. Антибіотик доречний лише за підтвердженої бактеріальної інфекції, а доза залежить від показання: за більшості інфекцій це триденний курс, за хламідійної — одноразове приймання.

На онлайн-консультації лікар оцінить симптоми й характер інфекції, з'ясує алергію на макроліди, стан печінки та серця, ліки, які ви приймаєте, і за наявності показань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.