Avedol: склад і форма випуску
Avedol випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 6,25 мг, 12,5 мг або 25 мг карведилолу — залежно від дозування препарату. Такий набір доз потрібен тому, що карведилол призначають із поступовим підвищенням дози.
Таблетки містять лактозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози та галактози приймати цей препарат не слід.
Як діє Avedol
Карведилол — неселективний бета-адреноблокатор із судинорозширювальними властивостями. Завдяки вибірковій блокаді альфа1-адренорецепторів він знижує периферичний судинний опір, тобто полегшує роботу серця проти опору судинного русла. Одночасно неселективна блокада бета-адренорецепторів пригнічує систему ренін-ангіотензин.
Через таку подвійну точку прикладання активність реніну в плазмі крові знижується, а затримка рідини — типова проблема при застосуванні препаратів, що розширюють судини, — виникає рідко.
Показання до застосування
Avedol призначають при есенціальній артеріальній гіпертензії, тобто при підвищеному артеріальному тиску без встановленої вторинної причини. При гіпертензії препарат може застосовуватися як самостійно, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами, насамперед із тіазидними діуретиками.
Друге показання — хронічна стабільна стенокардія напруження. Третє — допоміжне лікування стабільної серцевої недостатності від помірного до тяжкого ступеня: карведилол додають до вже підібраної базової терапії діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, серцевими глікозидами та судинорозширювальними препаратами й не замінює їх.
Спосіб застосування та дози
Дозу підбирають ступінчасто, підвищуючи її не частіше ніж раз на два тижні. Приймати таблетки разом із їжею необов’язково, однак пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендується робити це під час прийому їжі: так карведилол всмоктується повільніше і рідше спричиняє ортостатичну гіпотензію. Різко припиняти прийом препарату не можна, особливо при ішемічній хворобі серця, — дозу знижують поступово, приблизно протягом двох тижнів.
| Показання | Початкова доза | Підтримуюча та максимальна доза |
|---|---|---|
| Артеріальна гіпертензія, дорослі | 12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні | 25 мг на добу; максимум 25 мг за прийом і 50 мг на добу |
| Артеріальна гіпертензія, пацієнти літнього віку | 12,5 мг 1 раз на добу | цієї дози часто достатньо й надалі |
| Стабільна стенокардія, дорослі | 12,5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні | 25 мг 2 рази на добу; максимум 100 мг на добу у 2 прийоми |
| Стабільна стенокардія, пацієнти літнього віку | 12,5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні | 25 мг 2 рази на добу — це і є максимум |
| Серцева недостатність | 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів | підвищення до 6,25 мг, потім 12,5 мг і 25 мг 2 рази на добу |
Серцева недостатність: умови початку лікування
Карведилол починають тільки у клінічно стабільного пацієнта: без зміни функціонального класу та без госпіталізацій із приводу серцевої недостатності, при базовій терапії, підібраній щонайменше за 4 тижні до початку. Додатково має бути знижена фракція викиду лівого шлуночка, частота серцевих скорочень вище 50 за хвилину та систолічний тиск вище 85 мм рт. ст. У пацієнтів із масою тіла менше 85 кг максимальна доза становить 25 мг 2 рази на добу, при масі тіла понад 85 кг і нетяжкій серцевій недостатності — 50 мг 2 рази на добу, причому цей крок здійснюють обережно та під суворим лікарським наглядом. Якщо лікування перервано більш ніж на 2 тижні, його поновлюють із 3,125 мг 2 рази на добу.
Особливі групи пацієнтів
При нирковій недостатності дозу підбирають індивідуально, але даних про необхідність її зміни немає. При помірних порушеннях функції печінки корекція дози може знадобитися. Даних щодо застосування карведилолу у дітей і підлітків немає. Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до препарату і потребують ретельного спостереження.
Протипоказання
Avedol не застосовують при підвищеній чутливості до карведилолу або будь-якої допоміжної речовини, при нестабільній і декомпенсованій серцевій недостатності IV функціонального класу, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів, при кардіогенному шоці та метаболічному ацидозі. Протипоказаннями з боку провідної системи є атріовентрикулярна блокада II або III ступеня без імплантованого кардіостимулятора, синдром слабкості синусового вузла, включно з синоатріальною блокадою, і виражена брадикардія — менше 50 ударів за хвилину.
Препарат не призначають при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, при бронхоспазмі або бронхіальній астмі в анамнезі, при клінічно виражених порушеннях функції печінки, при тяжкій артеріальній гіпотензії з систолічним тиском нижче 85 мм рт. ст., при нелікованій феохромоцитомі та тяжких порушеннях кровообігу в периферичних артеріях. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему також протипоказане.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
На початку лікування та при підвищенні дози у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю можливе тимчасове посилення симптомів або затримка рідини. У такій ситуації збільшують дозу діуретика, а дозу карведилолу не підвищують до стабілізації стану; іноді її доводиться зменшити або ненадовго перервати лікування. Пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю, дефіцитом електролітів, гіповолемією, пацієнтів літнього віку та людей із вихідно низьким тиском спостерігають близько двох годин після першої дози або після її підвищення через ризик артеріальної гіпотензії.
- при зворотному погіршенні функції нирок у пацієнтів із низьким тиском, ішемічною хворобою серця та поширеним атеросклерозом дозу знижують або лікування припиняють;
- при хронічній обструктивній хворобі легень і схильності до бронхоспазму препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь перевищує ризик;
- при цукровому діабеті карведилол може маскувати ранні ознаки гіпоглікемії та погіршувати контроль рівня глюкози;
- у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин і синдромом Рейно симптоми можуть посилитися;
- препарат може маскувати прояви тиреотоксикозу;
- при частоті серцевих скорочень нижче 55 за хвилину дозу зменшують;
- при феохромоцитомі бета-адреноблокатор призначають тільки після початку прийому альфа-адреноблокатора;
- носіїв контактних лінз попереджають про можливе зменшення сльозовиділення.
Обережність потрібна при тяжких реакціях гіперчутливості в анамнезі та під час десенсибілізувальної терапії, при псоріазі в анамнезі, при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, при загальній анестезії через підсумовування негативного інотропного ефекту, а також у повільних метаболізаторів дебризохіну. Через індивідуальні реакції — запаморочення, відчуття втоми — здатність керувати транспортом і працювати з механізмами може порушуватися, особливо на початку лікування, після підвищення дози, при зміні препарату та при вживанні алкоголю.
Лікарські взаємодії
Карведилол є і субстратом, і інгібітором P-глікопротеїну, тому біодоступність препаратів, що переносяться цим транспортером, може підвищуватися, а на біодоступність самого карведилолу впливають індуктори й інгібітори P-глікопротеїну. Інгібітори та індуктори ізоферментів CYP2D6 і CYP2C9 змінюють метаболізм карведилолу. Рифампіцин знижував концентрацію карведилолу в плазмі приблизно на 70%, циметидин підвищував площу під кривою приблизно на 30%, флуоксетин збільшував площу під кривою для R-енантіомера на 77%, а аміодарон зменшував кліренс S-карведилолу, що може посилити бета-блокаду. При спільному прийомі з дигоксином концентрація дигоксину може зрости приблизно на 15%, тому її контролюють на початку лікування, при зміні дози та при відміні карведилолу. Після трансплантації нирки або серця при додаванні карведилолу зростала концентрація циклоспорину, і приблизно третині пацієнтів було потрібно зниження його дози в середньому на 20%.
Із фармакодинамічних взаємодій найважливіші такі. Бета-адреноблокатори посилюють цукрознижувальну дію інсуліну й пероральних препаратів і маскують симптоми гіпоглікемії, включно з тахікардією, тому рівень глюкози контролюють регулярно. Поєднання з дигоксином, антиаритмічними засобами класу I та аміодароном збільшує ризик порушень атріовентрикулярної провідності; при спільному прийомі з верапамілом або дилтіаземом усередину потрібен контроль ЕКГ і тиску, а внутрішньовенного введення цих препаратів слід уникати. Клонідин, резерпін, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази посилюють уріження пульсу і зниження тиску; при відміні комбінації з клонідином першим відміняють бета-адреноблокатор. Нестероїдні протизапальні препарати послаблюють гіпотензивну дію карведилолу за рахунок затримки натрію і води.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатнього клінічного досвіду застосування карведилолу у вагітних немає, а дослідження на тваринах щодо впливу на вагітність, розвиток зародка і плода, пологи та постнатальний розвиток є недостатніми; ознак тератогенної дії в цих дослідженнях не виявлено. Застосовувати карведилол під час вагітності не слід, якщо тільки очікувана користь не перевищує можливий ризик.
Бета-адреноблокатори зменшують кровопостачання плаценти, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода, а також до пізніх викиднів і передчасних пологів. У плода і новонародженого можливі небажані реакції, насамперед гіпоглікемія і брадикардія, а в післяпологовому періоді підвищений ризик серцевих і легеневих ускладнень. За даними досліджень на тваринах, карведилол і його метаболіти проникають у молоко; чи проникає він у грудне молоко жінки, невідомо, тому грудне вигодовування на тлі прийому препарату не рекомендується.
Побічні дії
Частота небажаних реакцій загалом не залежить від дози — виняток становлять запаморочення, порушення зору і брадикардія. Ризик більшості реакцій приблизно однаковий при всіх показаннях. Запаморочення, непритомність, головний біль і слабкість зазвичай виражені слабо та частіше виникають на початку лікування.
- дуже часто: запаморочення, головний біль, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, слабкість і втомлюваність;
- часто: брадикардія, набряки, гіперволемія та затримка рідини, ортостатична гіпотензія, порушення периферичного кровообігу — холодні кисті й стопи, посилення переміжної кульгавості та синдрому Рейно;
- часто: задишка, набряк легень, астма в схильних пацієнтів, бронхіт, пневмонія, інфекції верхніх дихальних і сечовивідних шляхів;
- часто: нудота, діарея, блювання, диспепсія, болі в животі, болі в кінцівках, біль;
- часто: анемія, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, погіршення контролю глюкози крові в хворих на діабет, депресія та зниження настрою;
- часто: порушення зору, зменшення сльозовиділення із сухістю очей, подразнення очей, порушення функції нирок у пацієнтів із поширеним атеросклерозом, утруднене сечовипускання;
- нечасто: переднепритомні стани, непритомність, парестезії, атріовентрикулярна блокада, стенокардія, порушення сну, шкірні реакції, випадіння волосся, еректильна дисфункція;
- рідко і дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, реакції гіперчутливості, підвищення активності АЛТ, АСТ і ГГТ, тяжкі шкірні реакції, включно з синдромом Стівенса — Джонсона та токсичним епідермальним некролізом, нетримання сечі в жінок.
Нетримання сечі в жінок минає після припинення лікування. Бета-адреноблокатори здатні виявити прихований цукровий діабет, посилити прояви вже наявного та погіршити контроль рівня глюкози.
Передозування
При передозуванні можливі тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок і зупинка кровообігу. Також можуть розвинутися порушення дихання, бронхоспазм, блювання, розлади свідомості та генералізовані судоми. Окрім стандартної підтримувальної терапії, контролюють показники життєво важливих функцій і за потреби коригують їх в умовах відділення інтенсивної терапії.
При вираженій брадикардії застосовують атропін, при порушенні функції шлуночків внутрішньовенно вводять глюкагон або симпатоміметики — добутамін, ізопреналін; за потреби позитивного інотропного ефекту розглядають інгібітори фосфодіестерази. Якщо переважає розширення периферичних судин, вводять норфенефрин або норадреналін під постійним контролем кровообігу. При брадикардії, стійкій до медикаментозної терапії, використовують кардіостимуляцію, при бронхоспазмі — бета-симпатоміметики інгаляційно або внутрішньовенно чи амінофілін внутрішньовенно, при судомах — повільне внутрішньовенне введення діазепаму або клонозепаму. При тяжкому передозуванні з картиною шоку підтримувальне лікування продовжують до стабілізації стану, оскільки період виведення та перерозподілу карведилолу з глибоких тканин подовжується.
Як отримати рецепт на Avedol онлайн
Avedol відпускається за рецептом: карведилол потребує ступінчастого підбору дози, має багато протипоказань з боку серця й легень і по-різному дозується при гіпертензії, стенокардії та серцевій недостатності. Під час онлайн-консультації лікар уточнює діагноз, рівень тиску та пульсу, супутні захворювання й прийняті препарати. За наявності показань він виписує електронний рецепт, за яким ліки можна отримати в аптеці.
