Avedol: состав и форма выпуска
Avedol выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг карведилола — в зависимости от дозировки препарата. Такой набор дозировок нужен потому, что карведилол назначают с постепенным повышением дозы.
Таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы принимать этот препарат не следует.
Как действует Avedol
Карведилол — неселективный бета-адреноблокатор с сосудорасширяющими свойствами. За счёт избирательной блокады альфа1-адренорецепторов он снижает периферическое сосудистое сопротивление, то есть облегчает работу сердца против сопротивления сосудистого русла. Одновременно неселективная блокада бета-адренорецепторов подавляет систему ренин-ангиотензин.
Из-за такой двойной точки приложения активность ренина в плазме крови снижается, а задержка жидкости — типичная проблема при применении препаратов, расширяющих сосуды, — возникает редко.
Показания к применению
Avedol назначают при эссенциальной артериальной гипертензии, то есть при повышенном артериальном давлении без установленной вторичной причины. При гипертензии препарат может применяться как самостоятельно, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, прежде всего с тиазидными диуретиками.
Второе показание — хроническая стабильная стенокардия напряжения. Третье — вспомогательное лечение стабильной сердечной недостаточности от умеренной до тяжёлой степени: карведилол добавляют к уже подобранной базовой терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, сердечными гликозидами и сосудорасширяющими препаратами, а не заменяет их.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают ступенчато, повышая её не чаще чем раз в две недели. Принимать таблетки вместе с едой необязательно, однако пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется делать это во время приёма пищи: так карведилол всасывается медленнее и реже вызывает ортостатическую гипотензию. Отменять препарат резко нельзя, особенно при ишемической болезни сердца, — дозу снижают постепенно, примерно в течение двух недель.
| Показание | Начальная доза | Поддерживающая и максимальная доза |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия, взрослые | 12,5 мг 1 раз в сутки первые 2 дня | 25 мг в сутки; максимум 25 мг на приём и 50 мг в сутки |
| Артериальная гипертензия, пожилые пациенты | 12,5 мг 1 раз в сутки | той же дозы часто достаточно и в дальнейшем |
| Стабильная стенокардия, взрослые | 12,5 мг 2 раза в сутки первые 2 дня | 25 мг 2 раза в сутки; максимум 100 мг в сутки в 2 приёма |
| Стабильная стенокардия, пожилые пациенты | 12,5 мг 2 раза в сутки первые 2 дня | 25 мг 2 раза в сутки — это и есть максимум |
| Сердечная недостаточность | 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель | повышение до 6,25 мг, затем 12,5 мг и 25 мг 2 раза в сутки |
Сердечная недостаточность: условия начала лечения
Карведилол начинают только у клинически стабильного пациента: без изменения функционального класса и без госпитализаций по поводу сердечной недостаточности, при базовой терапии, подобранной минимум за 4 недели до начала. Дополнительно должны быть снижена фракция выброса левого желудочка, частота сердечных сокращений выше 50 в минуту и систолическое давление выше 85 мм рт. ст. У пациентов с массой тела менее 85 кг максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, при массе тела более 85 кг и нетяжёлой сердечной недостаточности — 50 мг 2 раза в сутки, причём этот шаг делают осторожно и под строгим врачебным наблюдением. Если лечение прервано более чем на 2 недели, его возобновляют с 3,125 мг 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
При почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, но данных о необходимости её изменения нет. При умеренных нарушениях функции печени коррекция дозы может потребоваться. Данных о применении карведилола у детей и подростков нет. Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к препарату и нуждаются в тщательном наблюдении.
Противопоказания
Avedol не применяют при повышенной чувствительности к карведилолу или любому вспомогательному веществу, при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности IV функционального класса, требующей внутривенного введения инотропных средств, при кардиогенном шоке и метаболическом ацидозе. Противопоказаниями со стороны проводящей системы служат атриовентрикулярная блокада II или III степени без имплантированного кардиостимулятора, синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду, и выраженная брадикардия — менее 50 ударов в минуту.
Препарат не назначают при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, при бронхоспазме или бронхиальной астме в анамнезе, при клинически выраженных нарушениях функции печени, при тяжёлой артериальной гипотензии с систолическим давлением ниже 85 мм рт. ст., при нелеченой феохромоцитоме и тяжёлых нарушениях кровообращения в периферических артериях. Одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема также противопоказано.
Особые указания и меры предосторожности
В начале лечения и при повышении дозы у пациентов с застойной сердечной недостаточностью возможно временное усиление симптомов или задержка жидкости. В такой ситуации увеличивают дозу диуретика, а дозу карведилола не повышают до стабилизации состояния; иногда её приходится уменьшить или ненадолго прервать лечение. Пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью, дефицитом электролитов, гиповолемией, пожилых и людей с исходно низким давлением наблюдают около двух часов после первой дозы или после её повышения из-за риска артериальной гипотензии.
- при обратимом ухудшении функции почек у пациентов с низким давлением, ишемической болезнью сердца и распространённым атеросклерозом дозу снижают или лечение прекращают;
- при хронической обструктивной болезни лёгких и склонности к бронхоспазму препарат применяют лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает риск;
- при сахарном диабете карведилол может маскировать ранние признаки гипогликемии и ухудшать контроль уровня глюкозы;
- у пациентов с болезнями периферических сосудов и синдромом Рейно симптомы могут усилиться;
- препарат может маскировать проявления тиреотоксикоза;
- при частоте сердечных сокращений ниже 55 в минуту дозу уменьшают;
- при феохромоцитоме бета-адреноблокатор назначают только после начала приёма альфа-адреноблокатора;
- носителей контактных линз предупреждают о возможном уменьшении слезоотделения.
Осторожность нужна при тяжёлых реакциях гиперчувствительности в анамнезе и во время десенсибилизирующей терапии, при псориазе в анамнезе, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при общей анестезии из-за суммирования отрицательного инотропного действия, а также у медленных метаболизаторов дебризохина. Из-за индивидуальных реакций — головокружения, чувства усталости — способность управлять транспортом и работать с механизмами может нарушаться, особенно в начале лечения, после повышения дозы, при смене препарата и при употреблении алкоголя.
Лекарственные взаимодействия
Карведилол является и субстратом, и ингибитором P-гликопротеина, поэтому биодоступность препаратов, переносимых этим транспортёром, может повышаться, а на биодоступность самого карведилола влияют индукторы и ингибиторы P-гликопротеина. Ингибиторы и индукторы изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 изменяют метаболизм карведилола. Рифампицин снижал концентрацию карведилола в плазме примерно на 70%, циметидин повышал площадь под кривой примерно на 30%, флуоксетин увеличивал площадь под кривой для R-энантиомера на 77%, а амиодарон уменьшал клиренс S-карведилола, что может усилить бета-блокаду. При совместном приёме с дигоксином концентрация дигоксина может вырасти примерно на 15%, поэтому её контролируют в начале лечения, при изменении дозы и при отмене карведилола. После пересадки почки или сердца при добавлении карведилола росла концентрация циклоспорина, и примерно трети пациентов требовалось снижение его дозы в среднем на 20%.
Из фармакодинамических взаимодействий наиболее важны следующие. Бета-адреноблокаторы усиливают сахароснижающее действие инсулина и пероральных препаратов и маскируют симптомы гипогликемии, включая тахикардию, поэтому уровень глюкозы контролируют регулярно. Сочетание с дигоксином, антиаритмическими средствами класса I и амиодароном увеличивает риск нарушений атриовентрикулярной проводимости; при совместном приёме с верапамилом или дилтиаземом внутрь нужен контроль ЭКГ и давления, а внутривенного введения этих препаратов следует избегать. Клонидин, резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы усиливают урежение пульса и снижение давления; при отмене комбинации с клонидином первым отменяют бета-адреноблокатор. Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивное действие карведилола за счёт задержки натрия и воды.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточного клинического опыта применения карведилола у беременных нет, а исследования на животных в отношении влияния на беременность, развитие зародыша и плода, роды и постнатальное развитие недостаточны; признаков тератогенного действия в этих исследованиях не выявлено. Применять карведилол во время беременности не следует, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода, а также к поздним выкидышам и преждевременным родам. У плода и новорождённого возможны нежелательные реакции, прежде всего гипогликемия и брадикардия, а в послеродовом периоде повышен риск сердечных и лёгочных осложнений. По данным исследований на животных, карведилол и его метаболиты проникают в молоко; проникает ли он в грудное молоко женщины, неизвестно, поэтому кормление грудью на фоне приёма препарата не рекомендуется.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций в основном не зависит от дозы — исключение составляют головокружение, нарушения зрения и брадикардия. Риск большинства реакций примерно одинаков при всех показаниях. Головокружение, обмороки, головная боль и слабость обычно выражены слабо и чаще возникают в начале лечения.
- очень часто: головокружение, головная боль, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, слабость и утомляемость;
- часто: брадикардия, отёки, гиперволемия и задержка жидкости, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения — холодные кисти и стопы, усиление перемежающейся хромоты и синдрома Рейно;
- часто: одышка, отёк лёгких, астма у предрасположенных пациентов, бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
- часто: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе, боли в конечностях, боль;
- часто: анемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, ухудшение контроля глюкозы крови у больных диабетом, депрессия и снижение настроения;
- часто: нарушения зрения, снижение слезоотделения с сухостью глаз, раздражение глаз, нарушение функции почек у пациентов с распространённым атеросклерозом, затруднённое мочеиспускание;
- нечасто: предобморочные состояния, обмороки, парестезии, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, нарушения сна, кожные реакции, выпадение волос, эректильная дисфункция;
- редко и очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, реакции гиперчувствительности, повышение активности АЛТ, АСТ и ГГТ, тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, недержание мочи у женщин.
Недержание мочи у женщин проходит после прекращения лечения. Бета-адреноблокаторы способны выявить скрытый сахарный диабет, усилить проявления уже имеющегося и ухудшить контроль уровня глюкозы.
Передозировка
При передозировке возможны тяжёлая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка кровообращения. Также могут развиться нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройства сознания и генерализованные судороги. Помимо стандартной поддерживающей терапии, контролируют показатели жизненно важных функций и при необходимости корректируют их в условиях отделения интенсивной терапии.
При выраженной брадикардии применяют атропин, при нарушении функции желудочков внутривенно вводят глюкагон или симпатомиметики — добутамин, изопреналин; при необходимости положительного инотропного эффекта рассматривают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если преобладает расширение периферических сосудов, вводят норфенефрин или норадреналин под постоянным контролем кровообращения. При брадикардии, устойчивой к лекарственной терапии, используют кардиостимуляцию, при бронхоспазме — бета-симпатомиметики ингаляционно или внутривенно либо аминофиллин внутривенно, при судорогах — медленное внутривенное введение диазепама или клоназепама. При тяжёлой передозировке с картиной шока поддерживающее лечение продолжают до стабилизации состояния, поскольку период выведения и перераспределения карведилола из глубоких тканей удлиняется.
Как получить рецепт на Avedol онлайн
Avedol отпускается по рецепту: карведилол требует ступенчатого подбора дозы, имеет много противопоказаний со стороны сердца и лёгких и по-разному дозируется при гипертензии, стенокардии и сердечной недостаточности. Во время онлайн-консультации врач уточняет диагноз, уровень давления и пульса, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты. При наличии показаний он выписывает электронный рецепт, по которому лекарство можно получить в аптеке.
