Amlessa: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 4 мг або 8 мг периндоприлу з трет-бутиламіном, що відповідає 3,34 мг або 6,68 мг периндоприлу, і 5 мг або 10 мг амлодипіну у формі безилату. Поєднань, таким чином, чотири, і вибір між ними роблять не за тяжкістю гіпертензії, а за тим, які дози двох окремих препаратів пацієнт уже приймає.
Приймають по одній таблетці на добу, краще вранці, до їди. Це єдина схема: іншого дозування у препарату немає і бути не може, бо таблетка не розрахована на добір.
Як діє Amlessa
Периндоприл — інгібітор ферменту, що перетворює ангіотензин I на судинозвужувальний ангіотензин II; діє він через активний метаболіт периндоприлат, тоді як решта метаболітів фермент не гальмують. Той самий фермент руйнує судинорозширювальний брадикінін, тому його блокада не лише знижує рівень ангіотензину II і виділення альдостерону, а й посилює роботу калікреїн-кінінової системи. Із цим побічним наслідком пов'язують частину ефекту — і заразом частину небажаних реакцій, передусім кашель.
Амлодипін працює зовсім інакше: це антагоніст кальцію, він гальмує вхід іонів кальцію в клітини серцевого м'яза і судин, а тиск знижує прямим розслабленням гладких м'язів судинної стінки. Дві речовини, отже, приходять до однієї мети з різних боків — одна вимикає гормональний сигнал, друга механіку скорочення. На цьому й стоїть ідея комбінації: ефекти складаються, а точки прикладання не перетинаються.
Показання до застосування
Формулювання показання тут незвичне, і його варто прочитати цілком: препарат застосовують при есенціальній артеріальній гіпертензії та (або) стабільній ішемічній хворобі серця як замісне лікування у пацієнтів, у яких симптоми контролюються одночасним прийомом периндоприлу й амлодипіну в тих самих дозах, що містяться в таблетці.
Тобто препарат не призначають людині, яку тільки починають лікувати. Його призначають тому, у кого лікування вже дібране і працює, і єдине, що змінюється, — кількість таблеток. Ані нової хвороби, ані нової дози в цьому переході немає.
Спосіб застосування та дозування
Розділ про дозування у цього препарату короткий, бо дозувати тут нічого. Інструкція каже прямо: комбінований препарат не підходить для початкового лікування, а якщо дозу потрібно змінити, змінювати її слід через дози окремих складових. Це варто розуміти буквально — у таблетки немає власного кроку титрування. Будь-яка корекція означає тимчасове повернення до двох препаратів, добір на них і, якщо нове поєднання збігається з однією з чотирьох доступних комбінацій, зворотний перехід на одну таблетку.
Із цього ж випливають і обмеження за органами. Препарат можна застосовувати при кліренсі креатиніну 60 мл/хв і вище, а нижче 60 він не підходить — не тому, що небезпечний, а тому, що там потрібне роздільне налаштування доз: у літніх людей і при нирковій недостатності виведення периндоприлу знижене, тому звичайний лікарський контроль включає креатинін і калій. Концентрація амлодипіну від стану нирок, навпаки, не залежить. При порушенні функції печінки схема дозування взагалі не встановлена, а період напіввиведення амлодипіну подовжений і його експозиція вища — звідси вимога обережності. Дітям і підліткам препарат не призначають: ефективність і переносимість периндоприлу в них не встановлені ані окремо, ані в поєднанні з амлодипіном.
Протипоказання
Найзручніше розбирати їх за джерелом, бо кожен компонент приносить свій набір, і всі вони переходять на комбінацію цілком.
| Заборона | Компонент | Чому саме він |
| Непереносимість класу | периндоприл | заборона поширюється на будь-який інгібітор АПФ, а не лише на саму речовину, тому заміна всередині групи нічого не вирішує |
| Набряк Квінке в минулому | периндоприл | вважається будь-який такий епізод: спадковий, безпричинний або той, що виник на попередньому інгібіторі АПФ; повторення ймовірне і може перекрити дихальні шляхи |
| Вагітність із другого триместру | периндоприл | підтверджена ушкоджувальна дія на нирки плода і на стан новонародженого |
| Дуже низький тиск і шок | амлодипін | сюди ж належить кардіогенний шок; препарат розширює судини, тобто додає ще одне зниження до вже впалого тиску |
| Перешкода відтоку з лівого шлуночка | амлодипін | типовий приклад — тяжкий стеноз аортального клапана: серце не в змозі наростити викид у відповідь на розширення судинного русла |
| Нестабільний стан після інфаркту | амлодипін | ідеться про серцеву недостатність, яка поки не утримує гемодинаміку; зайве розширення судин у такий момент переноситься погано |
До цього додаються підвищена чутливість до дигідропіридинів і до будь-якої допоміжної речовини, а також окрема заборона для комбінації: одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам із цукровим діабетом або з порушенням функції нирок при швидкості клубочкової фільтрації нижче 60 мл/хв/1,73 м².
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Частина застережень стосується тих ситуацій, де тиск може впасти надто сильно: при ішемічній хворобі серця і при судинних захворюваннях мозку надмірне зниження здатне обернутися інфарктом або порушенням мозкового кровообігу, тому тиск, функцію нирок і калій у таких випадках контролюють уважно. Перед великою операцією чи наркозом препаратами, що знижують тиск, лікування припиняють за день.
- описаний синдром, що починається з холестатичної жовтяниці й доходить до блискавичного некрозу печінки: при появі жовтяниці або істотного зростання печінкових ферментів прийом інгібітора АПФ припиняють негайно і звертаються по допомогу;
- у пацієнтів із діабетом, які отримують таблетки або інсулін, глікемію ретельно контролюють увесь перший місяць прийому інгібітора АПФ;
- при аферезі ліпопротеїнів низької щільності з декстрану сульфатом описані загрозливі для життя анафілактоїдні реакції — їх запобігає тимчасова відміна препарату перед кожною процедурою;
- те саме стосується десенсибілізувального лікування, наприклад при алергії на отруту перетинчастокрилих: при відміні препарату на час курсу реакції не виникали, а при випадковому прийомі поверталися;
- у тих, хто приймає інгібітори АПФ, описані нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія; при нормальній функції нирок і без інших чинників ризику нейтропенія рідкісна, але при колагенозах і на імуносупресантах потрібна особлива обережність;
- сухий упертий кашель, що минає після відміни, — типова реакція на інгібітор АПФ, і під час розбору причин кашлю її слід тримати на увазі;
Окремо стоїть порушення функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну там подовжується, площа під кривою зростає, а рекомендацій щодо дозування не існує, тому амлодипін у таких випадках починають із найменшої дози й обережно ведуть далі. Для комбінованої таблетки це означає просту річ: дібрати найменшу дозу всередині неї неможливо, отже при помітному ураженні печінки розумніше залишатися на двох окремих препаратах.
Лікарські взаємодії
З боку амлодипіну головне — цитохром CYP3A4, яким він переробляється. Сильні та помірні інгібітори цього ферменту — інгібітори протеази, протигрибкові азоли, макроліди на кшталт еритроміцину й кларитроміцину, верапаміл і дилтіазем — помітно підвищують його концентрацію і разом із нею ризик надмірного падіння тиску; індуктори, навпаки, потребують перегляду дози. Грейпфрут і грейпфрутовий сік не рекомендовані з тієї ж причини. Є і зворотний вплив: амлодипін 10 мг разом із симвастатином 80 мг підвищував експозицію симвастатину на 77%, тому при спільному прийомі дозу симвастатину обмежують 20 мг на добу. Концентрація такролімусу на тлі амлодипіну теж зростає, і її доводиться контролювати.
З боку периндоприлу лінії інші та знайомі за всім класом. Літій: описане оборотне підвищення його концентрації із серйозною нейротоксичною дією, і спільне застосування не рекомендоване. Нестероїдні протизапальні засоби, включно з ацетилсаліциловою кислотою в дозах від 3 г на добу, послаблюють гіпотензивний ефект і підвищують ризик погіршення функції нирок. Усе, що піднімає калій, потребує його частого вимірювання. А естрамустин збільшує ймовірність ангіоневротичного набряку.
Вагітність і грудне вигодовування
У другому і третьому триместрах препарат протипоказаний, у першому не рекомендований. Причина в периндоприлі: вплив інгібіторів АПФ із другого триместру дає токсичність для плода — погіршення функції нирок, маловоддя, затримку окостеніння черепа — і для новонародженого у вигляді ниркової недостатності, гіпотензії та гіперкаліємії.
Жінкам, які планують вагітність, лікування заздалегідь змінюють на інший гіпотензивний препарат зі встановленим профілем безпечності; при підтвердженні вагітності прийом припиняють негайно. Годування груддю на тлі препарату не рекомендоване. Тут варто пам'ятати особливість цієї лікарської форми: відмінити один компонент, залишивши другий, у комбінованій таблетці неможливо, тому і планування вагітності, і її настання означають перехід на іншу схему цілком.
Побічні дії
Реакції зручно розділяти за компонентами, бо вони різні. Амлодипін упізнається за судинними проявами: часто трапляються сонливість, запаморочення і головний біль, особливо на початку лікування, серцебиття, раптове почервоніння обличчя, задишка, болі в животі, нудота, диспепсія і зміна частоти випорожнень. Нечасто — безсоння, перепади настрою, депресія, тремтіння, зниження чутливості та парестезії, непритомність, порушення ритму серця, зниження тиску, запалення слизової носа і кашель, блювання, сухість у роті.
Периндоприл додає свої: кашель, порушення електролітів, вплив на функцію нирок. Рідкісні та дуже рідкісні реакції обох компонентів заслуговують окремої уваги, бо не виглядають як побічний ефект таблетки від тиску: з боку крові це лейкопенія, нейтропенія і тромбоцитопенія, з боку обміну — гіперглікемія, з боку нервової системи — сплутаність свідомості, периферична нейропатія та екстрапірамідні прояви, з боку серця — напад стенокардії і, дуже рідко, інфаркт міокарда, ймовірно вторинний щодо надмірного падіння тиску в пацієнтів високого ризику. Описаний і васкуліт.
Передозування
Даних про передозування самої комбінації в людини немає, тому картину складають із двох частин. Передозування амлодипіну дає надмірне розширення периферичних судин із вираженою і, ймовірно, тривалою гіпотензією; такий стан ведуть у відділенні кардіореанімації. Допомагає судинозвужувальний препарат, якщо до нього немає протипоказань, а внутрішньовенний глюконат кальцію здатен обернути блокаду кальцієвих каналів. Діалізом амлодипін не видаляється.
Передозування периндоприлу проявляється гіпотензією, шоком, електролітними порушеннями, нирковою недостатністю, гіпервентиляцією, тахікардією, серцебиттям, брадикардією, запамороченням, неспокоєм і кашлем. Лікування починають із внутрішньовенного вливання 0,9% розчину натрію хлориду, при гіпотензії хворого вкладають у протишокове положення, за можливості розглядають ангіотензин II або катехоламіни внутрішньовенно, а при стійкій брадикардії ставлять кардіостимулятор. На відміну від амлодипіну, периндоприл виводиться гемодіалізом. Увесь цей час контролюють життєві показники, електроліти і креатинін.
Як отримати рецепт на Amlessa онлайн
Ця таблетка не лікує нічого нового — вона замінює дві таблетки однією в того, хто вже приймає периндоприл і амлодипін і в кого тиск на них тримається. Тому головне, що потрібно лікареві, — не скарги, а точні назви і дози того, що ви п'єте зараз: доза в комбінації має збігтися з вашою, інакше препарат не підходить. На сайті e-zdrowie.com ви заповнюєте медичну анкету, лікар розбирає відповіді і, якщо препарат підходить, виписує електронний рецепт: код приходить повідомленням, і за ним таблетки видасть будь-яка польська аптека.
Почніть анкету з поточної схеми: скільки міліграмів периндоприлу і скільки амлодипіну ви приймаєте, як давно, і чи тримається тиск на цих дозах — додайте кілька останніх вимірювань. Далі нирки: потрібен креатинін із кліренсом і дата аналізу, бо нижче 60 мл/хв комбінована таблетка не застосовується і лікування залишається роздільним. Повідомте про хвороби печінки: там доза амлодипіну потребує добору, якого в цій формі немає. Окремо вкажіть ангіоневротичний набряк у минулому, зокрема на інші препарати від тиску, тяжкий аортальний стеноз і перенесений інфаркт. Перелічіть решту ліків, особливо протигрибкові, макроліди, препарати від ВІЛ, верапаміл і дилтіазем, симвастатин, такролімус, літій, знеболювальні з групи нестероїдних протизапальних і все, що містить аліскірен. Жінкам дітородного віку потрібно вказати метод контрацепції і плани на вагітність.
