Amitriptylinum VP: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг або 25 мг амітриптиліну гідрохлориду. Два дозування потрібні саме для того, щоб нарощувати дозу дрібними кроками: інструкція приписує починати з малого й підвищувати по 10–25 мг за раз.
Таблетки ковтають, запиваючи водою, незалежно від їди. Окремо застережено, що не кожну схему дозування можна скласти з однієї форми чи дозування, тому для старту й кожного підвищення добирають відповідну.
Як діє Amitriptylinum VP
Точний механізм антидепресивної дії амітриптиліну невідомий. Припускають, що він пов'язаний із посиленням синаптичної передачі в адренергічних і серотонінергічних нейронах мозку: препарат гальмує зворотне захоплення та інактивацію норадреналіну й серотоніну в їхніх закінченнях, через що концентрація нейромедіаторів у синаптичній щілині зростає.
Заспокійлива дія має інше походження — імовірно, вона зумовлена антигістамінними властивостями речовини. Звідси й те, що видно вже в перші дні лікування: седація та сонливість з'являються раніше, ніж антидепресивний ефект, для якого потрібні тижні. Цим же пояснюється рекомендація приймати препарат увечері за больових показань.
Показання до застосування
Показань п'ять, і лише перше з них психіатричне.
- Великий депресивний розлад у дорослих.
- Нейропатичний біль у дорослих.
- Профілактика хронічного головного болю напруження в дорослих.
- Профілактика мігрені в дорослих.
- Нічне нетримання сечі в дітей від 6 років — лише після виключення органічної патології, наприклад розщеплення хребта, і за відсутності відповіді на інші методи, включно зі спазмолітиками та вазопресином. Призначати препарат за цим показанням може лише лікар із досвідом лікування стійкого енурезу.
Тут важливо попередити про внутрішню суперечність в інструкції цього препарату: показання при енурезі вказане з 6 років, тоді як у протипоказаннях стоїть вік до 16 років, а в розділі про дозування — що безпечність та ефективність у пацієнтів до 18 років не встановлені. Практичний висновок: у дітей препарат призначає лише профільний фахівець, і питання про застосування варто обговорити з ним окремо.
Спосіб застосування та дозування
Загальний принцип однаковий для всіх показань: починати з малої дози, підвищувати поступово, стежачи за клінічною відповіддю й ознаками непереносимості, і зупинитися на найменшій ефективній дозі.
| Показання та група | Схема |
|---|---|
| Депресія, дорослі | Починають із 25 мг двічі на добу, тобто 50 мг на добу. За потреби дозу підвищують на 25 мг через день, максимум до 150 мг на добу у два прийоми |
| Депресія, понад 65 років і пацієнти з хворобами серця | Починають із 10–25 мг на добу. Дозу можна довести до 100–150 мг у два прийоми за індивідуальною відповіддю та переносимістю; вище 100 мг потрібна обережність |
| Нейропатичний біль, головний біль напруження, профілактика мігрені, дорослі | Звичайні дози 25–75 мг на добу ввечері. Починають із 10–25 мг увечері й підвищують по 10–25 мг кожні 3–7 днів за переносимістю. Дозу дають раз на добу або ділять на два прийоми; разова доза вище 100 мг не рекомендується |
| Біль, понад 65 років і пацієнти з хворобами серця | Починають із 10–25 мг увечері, дотримуючись нижньої частини дорослого діапазону; обережність потрібна за доз вище 75 мг |
Про строки варто сказати окремо, бо саме на них найчастіше зривається лікування. І антидепресивний, і знеболювальний ефект зазвичай настають через 2–4 тижні прийому. Лікування антидепресантами симптоматичне, тому його продовжують довго — зазвичай 6 місяців після одужання, щоб запобігти рецидиву. За больових показань, навпаки, прагнуть до найменшої ефективної дози на мінімальний строк. Різко припиняти прийом не можна, особливо після тривалого лікування: препарат відміняють поступово.
Протипоказання
Перелік охоплює серце, психіку, печінку та лікарські поєднання.
- Підвищена чутливість до амітриптиліну, будь-якої допоміжної речовини або до бензодіазепінів.
- Свіжий інфаркт міокарда, порушення атріовентрикулярної провідності, порушення ритму серця, стенокардія.
- Маніакальне збудження.
- Тяжка печінкова недостатність і порфірія.
- Прийом інгібіторів МАО зараз або протягом 2 тижнів після їх відміни.
- Період годування груддю.
- Вік до 16 років.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перша й найважливіша тема — суїцидальний ризик. Депресія сама по собі пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і він зберігається до повної ремісії. Поліпшення може не настати в перші тижні, тому за пацієнтом спостерігають до появи ефекту; клінічний досвід показує, що ризик здатен зростати й на ранньому етапі одужання. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень антидепресантів у дорослих показав підвищений ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів молодших за 25 років. Пацієнта й близьких попереджають: за погіршення стану, суїцидальних думок або незвичних змін поведінки треба негайно звернутися до лікаря.
- Психіатричні особливості. За біполярного розладу амітриптилін може спровокувати посилення маніакальної фази, за шизофренії — посилення її симптомів, можливе й наростання параноїдних проявів.
- Холінолітичні ефекти. Обережність потрібна за аденоми передміхурової залози через можливе посилення утруднень сечовипускання, за закритокутової глаукоми через зростання внутрішньоочного тиску та за вповільненого шлунково-кишкового пасажу.
- Серце та ритм. Великі дози здатні спричиняти аритмії, тахікардію та виражене падіння тиску, а за хвороб серця ті самі порушення можливі й на звичайних дозах. Повідомлялося про подовження інтервалу QT та аритмії, тому обережність потрібна за значущої брадикардії, декомпенсованої серцевої недостатності та прийому засобів, що подовжують QT. Ризик аритмій підвищують електролітні порушення — гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія.
- Печінка, щитоподібна залоза, епілепсія. Амітриптилін активно метаболізується в печінці, тому за печінкової недостатності можливі кумуляція й ознаки передозування. За гіпертиреозу та на тлі тиреоїдних гормонів дія препарату посилюється, дозу добирають індивідуально. За епілепсії можливе почастішання нападів і може знадобитися збільшення доз протиепілептичних засобів.
Є й ситуації, що потребують зважування користі та ризику: алкоголізм із посиленням пригнічення нервової системи, захворювання крові, астма, затримка сечі. Перед плановою операцією препарат відміняють заздалегідь, а за екстреного втручання анестезіолога обов'язково попереджають про його прийом. Електросудомну терапію під час лікування амітриптиліном не рекомендують. І останнє за порядком, але не за значенням: препарат суттєво впливає на здатність керувати транспортом, спричиняючи сонливість і порушення концентрації навіть у терапевтичних дозах, тому за кермо під час лікування не сідають.
Лікарські взаємодії
Найнебезпечніше поєднання винесене в протипоказання: з інгібіторами МАО можливі тяжкі ускладнення — гіпертензія, гіпертермія та судоми, тому між їх прийомом і амітриптиліном витримують щонайменше 2 тижні.
- Небажані поєднання. Амітриптилін не застосовують разом із симпатоміметиками — адреналіном, норадреналіном, ізопреналіном, ефедрином, фенілефрином і фенілпропаноламіном. Обережність потрібна з холінолітиками та гормонами щитоподібної залози через посилення небажаних ефектів. З холінолітиками й нейролептиками описана дуже висока гарячка, а з дисульфірамом — випадки делірію.
- Тиск і седація. Амітриптилін може послаблювати гіпотензивну дію симпатолітиків — клонідину й гуанетидину. Його седативні властивості посилюються за спільного прийому засобів, що пригнічують нервову систему: барбітуратів, бензодіазепінів, похідних фенотіазину, опіоїдних і неопіоїдних анальгетиків, антигістамінних препаратів та алкоголю.
- Обмін через CYP2D6. Трициклічні антидепресанти метаболізуються в печінці за участю цитохрому P450 2D6. Препарати, що пригнічують цей фермент — хінідин, циметидин, — і препарати, які метаболізуються за його участю — багато антидепресантів, похідні фенотіазину, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та антиаритміки класу 1C, включно з пропафеноном і флекаїнідом, — здатні підвищувати їхню концентрацію в сироватці. Через дуже тривалий період напіввиведення флуоксетину та її метаболітів така взаємодія можлива навіть через 5 тижнів після відміни. Концентрацію амітриптиліну підвищує й ритонавір.
- Анестезія та операції. Засоби для загальної анестезії підвищують ризик небажаних ефектів трициклічних антидепресантів, насамперед порушень ритму серця та падіння тиску. За планової операції амітриптилін відміняють щонайменше за 4 дні до втручання.
Вагітність і годування груддю
Застосовувати амітриптилін у вагітних не рекомендується, особливо в першому й третьому триместрах, через брак клінічних даних про безпечність. У дослідженнях на тваринах тератогенну дію спостерігали лише за доз, значно вищих за терапевтичні для людини. Застосування при вагітності допустиме лише тоді, коли, на думку лікаря, користь для матері переважає загрозу для плода.
Із годуванням груддю все визначеніше. У жінок, які отримували 100 мг на добу, концентрація амітриптиліну в молоці була близькою до сироваткової; за розрахунками дитина отримувала б із молоком близько 1% материнської дози. Через можливість тяжких небажаних явищ у дитини та відсутність даних про вплив на її незрілу нервову систему застосування препарату в матерів, які годують груддю, протипоказане.
Побічні дії
Частота більшості реакцій в інструкції позначена як невідома — її не можна визначити за наявними даними. Виняток один: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі віднесене до частих явищ.
Найвпізнаваніша група — холінолітична: сухість у роті зі зниженням слиновиділення та схильністю до карієсу, закрепи аж до паралітичної непрохідності, порушення акомодації, розширення зіниць, зростання внутрішньоочного тиску, утруднене сечовипускання, особливо в чоловіків. З боку серця описані тахікардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, порушення ритму та атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда. З боку нервової системи — сонливість, порушення концентрації, психомоторне збудження, парестезії, периферична невропатія, атаксія, тремор, судоми, пізні дискінезії, порушення мовлення, головний біль, ішемічний інсульт, кома. Психічні реакції включають сплутаність, дезорієнтацію, галюцинації, легкий маніакальний стан, безсоння, тривогу та кошмари. Можливі також ураження печінки й холестатична жовтяниця, пригнічення кісткового мозку з агранулоцитозом, лейкопенією, тромбоцитопенією та пурпурою, шкірні реакції й фотодерматоз, гінекомастія, галакторея, зміни лібідо, імпотенція, синдром Шварца-Барттера та коливання ваги, апетиту, тиску й глюкози крові. Окремо відзначено, що епідеміологічні дослідження в пацієнтів 50 років і старших виявили підвищений ризик переломів кісток за лікування трициклічними антидепресантами та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.
Передозування
Симптоми токсичності розвиваються швидко, зазвичай за кілька годин, і пов'язані головним чином із холінолітичними та антигістамінними властивостями амітриптиліну. Можливі загрозливі для життя порушення роботи серця й дихання, втрата свідомості, минущі зорові галюцинації, сонливість, порушення концентрації, дезорієнтація, застійна серцева недостатність, зниження температури тіла, розширення зіниць, порушення рухів очних яблук, падіння тиску, полірадикулоневрит, порушення роботи кишечника, кома й судоми. Наростання змін на ЕКГ, насамперед порушень провідності, слугує чутливим показником тяжкості отруєння.
Через пряму загрозу життю необхідна негайна госпіталізація. Після промивання шлунка виконують ЕКГ і забезпечують постійний контроль серцевої діяльності, дихання, тиску й температури тіла. Для видалення залишків препарату з травного тракту в перші 24–48 годин рекомендують активоване вугілля по 20–30 г кожні 4–6 годин усередину або через зонд. Далі проводять симптоматичне лікування за клінічною картиною. Форсований діурез, перитонеальний діаліз і гемодіаліз неефективні.
Як отримати рецепт на Amitriptylinum VP онлайн
Амітриптилін потребує лікарського супроводу з двох причин одразу. Перша — кардіологічна: свіжий інфаркт, аритмії, порушення провідності та стенокардія входять до протипоказань, а подовження інтервалу QT належить до частих ефектів, тому до початку лікування зазвичай потрібна ЕКГ. Друга — психіатрична: за депресії за пацієнтом спостерігають особливо уважно в перші тижні та за кожної зміни дози. Почати лікування за анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження вже дібраної терапії. В анкеті зазначають показання — депресія, нейропатичний біль, головний біль напруження чи профілактика мігрені, — хто й коли призначив препарат, поточну дозу та час прийому, тривалість лікування й переносимість, останню ЕКГ, якщо вона робилася, а також хвороби серця, печінки, щитоподібної залози, глаукому, аденому простати, епілепсію та біполярний розлад. Обов'язково перелічіть супутні препарати, насамперед інгібітори МАО, засоби, що подовжують QT, і все, що пригнічує нервову систему, включно з алкоголем. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
