Amitriptylinum VP: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг или 25 мг амитриптилина гидрохлорида. Две дозировки нужны именно для того, чтобы наращивать дозу мелкими шагами: инструкция предписывает начинать с малого и повышать по 10–25 мг за раз.
Таблетки глотают, запивая водой, независимо от еды. Отдельно оговорено, что не каждую схему дозирования можно собрать из одной формы или дозировки, поэтому для старта и каждого повышения подбирают подходящую.
Как действует Amitriptylinum VP
Точный механизм антидепрессивного действия амитриптилина неизвестен. Предполагают, что он связан с усилением синаптической передачи в адренергических и серотонинергических нейронах мозга: препарат тормозит обратный захват и инактивацию норадреналина и серотонина в их окончаниях, из-за чего концентрация нейромедиаторов в синаптической щели растёт.
Успокаивающее действие имеет иное происхождение — вероятно, оно обусловлено антигистаминными свойствами вещества. Отсюда и то, что видно уже в первые дни лечения: седация и сонливость появляются раньше, чем антидепрессивный эффект, для которого нужны недели. Этим же объясняется рекомендация принимать препарат вечером при болевых показаниях.
Показания к применению
Показаний пять, и только первое из них психиатрическое.
- Большое депрессивное расстройство у взрослых.
- Нейропатическая боль у взрослых.
- Профилактика хронической головной боли напряжения у взрослых.
- Профилактика мигрени у взрослых.
- Ночное недержание мочи у детей от 6 лет — только после исключения органической патологии, например расщепления позвоночника, и при отсутствии ответа на другие методы, включая спазмолитики и вазопрессин. Назначать препарат по этому показанию может лишь врач с опытом лечения стойкого энуреза.
Здесь важно предупредить о внутреннем противоречии в инструкции этого препарата: показание при энурезе указано с 6 лет, тогда как в противопоказаниях стоит возраст младше 16 лет, а в разделе о дозировании — что безопасность и эффективность у пациентов младше 18 лет не установлены. Практический вывод: у детей препарат назначает только профильный специалист, и вопрос о применении стоит обсудить с ним отдельно.
Способ применения и дозировка
Общий принцип одинаков для всех показаний: начинать с малой дозы, повышать постепенно, следя за клиническим ответом и признаками непереносимости, и остановиться на наименьшей эффективной дозе.
| Показание и группа | Схема |
|---|---|
| Депрессия, взрослые | Начинают с 25 мг дважды в сутки, то есть 50 мг в сутки. При необходимости дозу повышают на 25 мг через день, максимум до 150 мг в сутки в два приёма |
| Депрессия, старше 65 лет и пациенты с болезнями сердца | Начинают с 10–25 мг в сутки. Дозу можно довести до 100–150 мг в два приёма по индивидуальному ответу и переносимости; выше 100 мг требуется осторожность |
| Нейропатическая боль, головная боль напряжения, профилактика мигрени, взрослые | Обычные дозы 25–75 мг в сутки вечером. Начинают с 10–25 мг вечером и повышают по 10–25 мг каждые 3–7 дней по переносимости. Дозу дают раз в сутки или делят на два приёма; разовая доза выше 100 мг не рекомендуется |
| Боль, старше 65 лет и пациенты с болезнями сердца | Начинают с 10–25 мг вечером, придерживаясь нижней части взрослого диапазона; осторожность нужна при дозах выше 75 мг |
О сроках стоит сказать отдельно, потому что именно на них чаще всего срывается лечение. И антидепрессивный, и обезболивающий эффект обычно наступают через 2–4 недели приёма. Лечение антидепрессантами симптоматическое, поэтому его продолжают долго — обычно 6 месяцев после выздоровления, чтобы предотвратить рецидив. При болевых показаниях, наоборот, стремятся к наименьшей эффективной дозе на минимальный срок. Резко прекращать приём нельзя, особенно после длительного лечения: отменяют препарат постепенно.
Противопоказания
Перечень охватывает сердце, психику, печень и лекарственные сочетания.
- Повышенная чувствительность к амитриптилину, любому вспомогательному веществу или к бензодиазепинам.
- Свежий инфаркт миокарда, нарушения атриовентрикулярной проводимости, нарушения ритма сердца, стенокардия.
- Маниакальное возбуждение.
- Тяжёлая печёночная недостаточность и порфирия.
- Приём ингибиторов МАО сейчас или в течение 2 недель после их отмены.
- Период грудного вскармливания.
- Возраст младше 16 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Первая и самая важная тема — суицидальный риск. Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и он сохраняется до полной ремиссии. Улучшение может не наступить в первые недели, поэтому за пациентом наблюдают до появления эффекта; клинический опыт показывает, что риск способен возрастать и на раннем этапе выздоровления. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов у взрослых показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Пациента и близких предупреждают: при ухудшении состояния, суицидальных мыслях или необычных изменениях поведения нужно немедленно обратиться к врачу.
- Психиатрические особенности. При биполярном расстройстве амитриптилин может спровоцировать усиление маниакальной фазы, при шизофрении — усиление её симптомов, возможно и нарастание параноидных проявлений.
- Холинолитические эффекты. Осторожность нужна при аденоме предстательной железы из-за возможного усиления затруднений мочеиспускания, при закрытоугольной глаукоме из-за роста внутриглазного давления и при замедленном желудочно-кишечном пассаже.
- Сердце и ритм. Большие дозы способны вызывать аритмии, тахикардию и выраженное падение давления, а при болезнях сердца те же нарушения возможны и на обычных дозах. Сообщалось об удлинении интервала QT и аритмиях, поэтому осторожность нужна при значимой брадикардии, декомпенсированной сердечной недостаточности и приёме средств, удлиняющих QT. Риск аритмий повышают электролитные нарушения — гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия.
- Печень, щитовидная железа, эпилепсия. Амитриптилин активно метаболизируется в печени, поэтому при печёночной недостаточности возможны кумуляция и признаки передозировки. При гипертиреозе и на фоне тиреоидных гормонов действие препарата усиливается, дозу подбирают индивидуально. При эпилепсии возможно учащение приступов и может потребоваться увеличение доз противоэпилептических средств.
Есть и ситуации, требующие взвешивания пользы и риска: алкоголизм с усилением угнетения нервной системы, заболевания крови, астма, задержка мочи. Перед плановой операцией препарат отменяют заранее, а при экстренном вмешательстве анестезиолога обязательно предупреждают о его приёме. Электросудорожную терапию во время лечения амитриптилином не рекомендуют. И последнее по порядку, но не по значению: препарат существенно влияет на способность управлять транспортом, вызывая сонливость и нарушения концентрации даже в терапевтических дозах, поэтому за руль во время лечения не садятся.
Лекарственные взаимодействия
Самое опасное сочетание вынесено в противопоказания: с ингибиторами МАО возможны тяжёлые осложнения — гипертензия, гипертермия и судороги, поэтому между их приёмом и амитриптилином выдерживают минимум 2 недели.
- Нежелательные сочетания. Амитриптилин не применяют вместе с симпатомиметиками — адреналином, норадреналином, изопреналином, эфедрином, фенилэфрином и фенилпропаноламином. Осторожность нужна с холинолитиками и гормонами щитовидной железы из-за усиления нежелательных эффектов. С холинолитиками и нейролептиками описана очень высокая лихорадка, а с дисульфирамом — случаи делирия.
- Давление и седация. Амитриптилин может ослаблять гипотензивное действие симпатолитиков — клонидина и гуанетидина. Его седативные свойства усиливаются при совместном приёме средств, угнетающих нервную систему: барбитуратов, бензодиазепинов, производных фенотиазина, опиоидных и неопиоидных анальгетиков, антигистаминных препаратов и алкоголя.
- Обмен через CYP2D6. Трициклические антидепрессанты метаболизируются в печени с участием цитохрома P450 2D6. Препараты, угнетающие этот фермент — хинидин, циметидин, — и препараты, метаболизирующиеся с его участием — многие антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы обратного захвата серотонина и антиаритмики класса 1C, включая пропафенон и флекаинид, — способны повышать их концентрацию в сыворотке. Из-за очень длительного периода полувыведения флуоксетина и её метаболитов такое взаимодействие возможно даже через 5 недель после отмены. Концентрацию амитриптилина повышает и ритонавир.
- Анестезия и операции. Средства для общей анестезии повышают риск нежелательных эффектов трициклических антидепрессантов, прежде всего нарушений ритма сердца и падения давления. При плановой операции амитриптилин отменяют минимум за 4 дня до вмешательства.
Беременность и грудное вскармливание
Применять амитриптилин у беременных не рекомендуется, особенно в первом и третьем триместрах, из-за недостатка клинических данных о безопасности. В исследованиях на животных тератогенное действие наблюдали только при дозах, значительно превышающих терапевтические для человека. Применение при беременности допустимо лишь тогда, когда, по мнению врача, польза для матери перевешивает угрозу для плода.
С грудным вскармливанием всё определённее. У женщин, получавших 100 мг в сутки, концентрация амитриптилина в молоке была близка к сывороточной; по расчётам ребёнок получал бы с молоком около 1% материнской дозы. Из-за возможности тяжёлых нежелательных явлений у ребёнка и отсутствия данных о влиянии на его незрелую нервную систему применение препарата у кормящих матерей противопоказано.
Побочные действия
Частота большинства реакций в инструкции обозначена как неизвестная — её нельзя определить по имеющимся данным. Исключение одно: удлинение интервала QT на электрокардиограмме отнесено к частым явлениям.
Наиболее узнаваемая группа — холинолитическая: сухость во рту со снижением слюноотделения и склонностью к кариесу, запоры вплоть до паралитической непроходимости, нарушения аккомодации, расширение зрачков, рост внутриглазного давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у мужчин. Со стороны сердца описаны тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма и атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда. Со стороны нервной системы — сонливость, нарушения концентрации, психомоторное возбуждение, парестезии, периферическая невропатия, атаксия, тремор, судороги, поздние дискинезии, нарушения речи, головная боль, ишемический инсульт, кома. Психические реакции включают спутанность, дезориентацию, галлюцинации, лёгкое маниакальное состояние, бессонницу, тревогу и кошмары. Возможны также поражение печени и холестатическая желтуха, угнетение костного мозга с агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией и пурпурой, кожные реакции и фотодерматоз, гинекомастия, галакторея, изменения либидо, импотенция, синдром Шварца-Барттера и колебания веса, аппетита, давления и глюкозы крови. Отдельно отмечено, что эпидемиологические исследования у пациентов 50 лет и старше выявили повышенный риск переломов костей при лечении трициклическими антидепрессантами и ингибиторами обратного захвата серотонина.
Передозировка
Симптомы токсичности развиваются быстро, обычно за несколько часов, и связаны главным образом с холинолитическими и антигистаминными свойствами амитриптилина. Возможны угрожающие жизни нарушения работы сердца и дыхания, потеря сознания, преходящие зрительные галлюцинации, сонливость, нарушения концентрации, дезориентация, застойная сердечная недостаточность, снижение температуры тела, расширение зрачков, нарушения движений глазных яблок, падение давления, полирадикулоневрит, нарушения работы кишечника, кома и судороги. Нарастание изменений на ЭКГ, прежде всего нарушений проводимости, служит чувствительным показателем тяжести отравления.
Из-за прямой угрозы жизни необходима немедленная госпитализация. После промывания желудка выполняют ЭКГ и обеспечивают постоянный контроль сердечной деятельности, дыхания, давления и температуры тела. Для удаления остатков препарата из пищеварительного тракта в первые 24–48 часов рекомендуют активированный уголь по 20–30 г каждые 4–6 часов внутрь или через зонд. Дальше проводят симптоматическое лечение по клинической картине. Форсированный диурез, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны.
Как получить рецепт на Amitriptylinum VP онлайн
Амитриптилин требует врачебного сопровождения по двум причинам сразу. Первая — кардиологическая: свежий инфаркт, аритмии, нарушения проводимости и стенокардия входят в противопоказания, а удлинение интервала QT относится к частым эффектам, поэтому до начала лечения обычно нужна ЭКГ. Вторая — психиатрическая: при депрессии за пациентом наблюдают особенно внимательно в первые недели и при каждом изменении дозы. Начать лечение по анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения уже подобранной терапии. В анкете указывают показание — депрессия, нейропатическая боль, головная боль напряжения или профилактика мигрени, — кто и когда назначил препарат, текущую дозу и время приёма, длительность лечения и переносимость, последнюю ЭКГ, если она делалась, а также болезни сердца, печени, щитовидной железы, глаукому, аденому простаты, эпилепсию и биполярное расстройство. Обязательно перечислите сопутствующие препараты, прежде всего ингибиторы МАО, средства, удлиняющие QT, и всё, что угнетает нервную систему, включая алкоголь. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
