Alphagan®: склад і форма випуску
Alphagan® випускається у формі очних крапель. В одному мілілітрі розчину міститься 2,0 мг бримонідину тартрату, що відповідає 1,3 мг бримонідину. З допоміжних речовин слід відзначити бензалконію хлорид у концентрації 0,05 мг/мл — цей компонент виконує роль консерванта.
Наявність бензалконію хлориду має практичне значення для тих, хто носить контактні лінзи: консервант може спричиняти подразнення очей, а також змінювати забарвлення м'яких лінз. Правила поводження з лінзами під час лікування препаратом описані в розділі про запобіжні заходи.
Як діє Alphagan®
Бримонідин — агоніст α2-адренорецепторів, вибірковість якого щодо α2-адренорецепторів у 1000 разів вища, ніж щодо α1-адренорецепторів. Завдяки такій вибірковості він не розширює зіницю і не спричиняє звуження капілярів. Місцеве застосування бримонідину тартрату знижує внутрішньоочний тиск за мінімального впливу на показники серцево-судинної та дихальної систем. Повідомлень про застосування бримонідину тартрату в пацієнтів з бронхіальною астмою небагато, і з них випливає, що небажані реакції в цій групі не посилені.
Препарат вирізняється швидким початком дії: максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 2 години після закапування. У двох річних дослідженнях показано, що препарат знижує внутрішньоочний тиск у середньому на 4–6 мм рт. ст. За даними флуорофотометричних досліджень у тварин і людини, бримонідину тартрат має подвійний механізм дії: він знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення вироблення водянистої вологи й одночасно поліпшує її відтік увеосклеральним шляхом. Клінічні дослідження підтвердили ефективність препарату в поєднанні з місцевими β-адреноблокаторами, а короткочасні дослідження — клінічно значущий ефект у комбінації з травопростом протягом 6 тижнів і з латанопростом протягом 3 місяців.
Показання до застосування
Alphagan® застосовують для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску в пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією. Інструкція передбачає два варіанти призначення препарату.
Перший варіант — монотерапія в пацієнтів, яким протипоказане лікування місцевими препаратами, що блокують β-адренорецептори. Другий варіант — допоміжне лікування в поєднанні з іншими засобами, які знижують внутрішньоочний тиск, коли застосування одного препарату не дає змоги досягти достатнього зниження тиску.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим, включно з пацієнтами літнього віку, рекомендується закапувати по одній краплі препарату у хворе око або в обидва ока двічі на добу з інтервалом приблизно 12 годин. Пацієнтам літнього віку зміна режиму дозування не потрібна. Щоб зменшити системне всмоктування препарату, одразу після закапування рекомендується протягом однієї хвилини притискати слізний мішок у внутрішньому куті ока.
Якщо пацієнт застосовує більше ніж один місцевий офтальмологічний препарат, закапувати їх слід з інтервалом 5–15 хвилин. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препарат не вивчався. Клінічних досліджень застосування у підлітків віком 12–17 років не проводилося; препарат протипоказаний новонародженим і дітям молодше 2 років і не рекомендується дітям молодше 12 років. Відомо, що в новонароджених можливі тяжкі небажані реакції, а безпечність та ефективність препарату в дітей не встановлені.
Протипоказання
Протипоказання до застосування Alphagan® пов'язані як з індивідуальною непереносимістю компонентів, так і з одночасним прийомом препаратів, що впливають на передачу нервового імпульсу. Враховувати їх слід до початку лікування.
- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, включно з бензалконію хлоридом;
- період новонародженості та вік до 2 років;
- прийом інгібіторів моноаміноксидази;
- прийом антидепресантів, що впливають на норадренергічну передачу, наприклад трициклічних антидепресантів і міансерину.
Окремо слід пам'ятати, що дітям молодше 12 років препарат не рекомендується, хоча формально в цьому віці він не віднесений до протипоказань. Клінічних досліджень у підлітків 12–17 років не проводилося, тому рішення про призначення в цій віковій групі приймає лікар.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Дітям віком 2 роки і старше, особливо від 2 до 7 років і з масою тіла 20 кг та менше, препарат слід призначати обережно й під ретельним наглядом: у них часто і у вираженій формі розвивається сонливість. Обережність необхідна й у пацієнтів з тяжкою або нестабільною ішемічною хворобою серця, що не піддається лікуванню.
- у клінічних дослідженнях алергічну реакцію з боку очей відзначали у 12,7% пацієнтів: у разі її появи застосування препарату припиняють;
- повідомлялося про відстрочені реакції підвищеної чутливості з боку очей, причому частину таких повідомлень пов'язували з підвищенням внутрішньоочного тиску;
- обережність необхідна при депресії, недостатності мозкового або коронарного кровообігу, синдромі Рейно, ортостатичній гіпотензії та облітеруючому тромбангіїті;
- обережність необхідна при порушеннях функції печінки або нирок, оскільки досліджень у таких пацієнтів не проводилося;
- застосування м'яких контактних лінз слід уникати, а перед закапуванням лінзи знімають і надягають не раніше ніж через 15 хвилин, оскільки препарат може змінювати їх забарвлення;
- препарат може спричиняти втому і сонливість, а також затуманений або порушений зір, особливо вночі та при слабкому освітленні;
- до повного зникнення цих явищ не слід керувати транспортом і працювати з механізмами.
Лікарські взаємодії
Препарат протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази, а також антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу, — трициклічні антидепресанти та міансерин. Спеціальних досліджень лікарських взаємодій не проводилося, однак слід враховувати можливість адитивної або посиленої дії при спільному застосуванні із засобами, що пригнічують центральну нервову систему: алкоголем, барбітуратами, опіоїдними анальгетиками, седативними та анестезуючими препаратами.
Даних про концентрацію циркулюючих катехоламінів після застосування препарату немає. Обережність рекомендується в пацієнтів, які приймають засоби, здатні впливати на метаболізм і захоплення амінів з кровотоку, — наприклад хлорпромазин, метилфенідат, резерпін. У деяких пацієнтів після застосування препарату відзначалося клінічно незначуще зниження артеріального тиску, тому обережність потрібна й при одночасному прийомі гіпотензивних засобів і серцевих глікозидів. Обережність рекомендується також на початку лікування або при зміні дози системних препаратів будь-якої лікарської форми, які можуть взаємодіяти з α-адренергічними агоністами або змінювати їх активність, — наприклад ізопреналіну та празозину.
Вагітність і годування груддю
Безпечність застосування препарату в період вагітності не встановлена. У дослідженнях на тваринах тератогенної дії бримонідину тартрату не виявлено. У кролів за концентрацій у плазмі крові, вищих за ті, що досягаються при лікуванні людей, препарат спричиняв збільшення числа ранніх викиднів і зменшення маси тіла при народженні.
Застосовувати препарат при вагітності слід лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко людини; у лактуючих щурів діюча речовина виділяється з молоком. Жінкам, які годують груддю, препарат застосовувати не слід.
Побічні дії
Найчастіше спостережувані небажані реакції — сухість у роті, почервоніння кон'юнктиви, а також відчуття печіння та поколювання; їх відзначали у 22–25% пацієнтів. Ці явища зазвичай минущі, і лише нечасто їх вираженість потребує припинення лікування. Алергічну реакцію з боку очей у клінічних дослідженнях спостерігали у 12,7% пацієнтів, причому в 11,5% обстежених вона стала причиною відміни препарату; найчастіше такі реакції виникали між 3-м і 9-м місяцями лікування.
- дуже часто: головний біль, сонливість, сухість у роті, стомлюваність;
- дуже часто: подразнення ока — почервоніння, печіння і поколювання, свербіж, відчуття стороннього тіла, кон'юнктивальні фолікули;
- дуже часто: затуманений зір, алергічний блефарит, алергічний блефарокон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, фолікулярний кон'юнктивіт;
- часто: запаморочення, порушення смаку, слабкість, симптоми з боку верхніх дихальних шляхів, шлунково-кишкові симптоми;
- часто: місцеве подразнення — почервоніння і набряк повік, блефарит, набряк кон'юнктиви, виділення в кон'юнктивальному мішку, біль в оці, сльозотеча;
- часто: світлобоязнь, ерозія і забарвлення рогівки, сухість ока, збліднення кон'юнктиви, порушення зору, кон'юнктивіт;
- нечасто: серцебиття та аритмії, включно з брадикардією і тахікардією, депресія, загальна алергічна реакція, сухість у носі;
- рідко: задишка; дуже рідко: непритомність, запалення райдужки, звуження зіниці, підвищення і зниження артеріального тиску, безсоння.
Після виходу препарату на ринок додатково відзначені запалення райдужки та війкового тіла, тобто запалення переднього відділу судинної оболонки ока, свербіж повік, а також шкірні реакції: почервоніння, набряк обличчя, свербіж, висип і розширення кровоносних судин. Частоту цих реакцій оцінити неможливо, оскільки повідомлення надходили спонтанно. У новонароджених і немовлят, яким бримонідин призначали при вродженій глаукомі, відзначалися ознаки передозування — втрата свідомості, млявість, сонливість, зниження артеріального тиску, зниження м'язового тонусу, брадикардія, гіпотермія, синюшність, блідість, пригнічення дихання та його зупинка. У тримісячних дослідженнях третьої фази в дітей 2–7 років з глаукомою, недостатньо контрольованою β-адреноблокаторами, сонливість на тлі препарату як додаткової терапії відзначалася часто — у 55% дітей; у 8% вона була тяжкою, а в 13% призвела до припинення лікування.
Передозування
В описаних випадках зареєстровані явища збігалися з уже переліченими небажаними реакціями. Даних про випадковий прийом бримонідину всередину дорослими небагато: єдиною повідомленою небажаною реакцією було зниження артеріального тиску, услід за яким розвинулося зворотне підвищення тиску. При прийомі всередину проводять підтримувальне і симптоматичне лікування, забезпечуючи прохідність дихальних шляхів.
Для інших агоністів α2-адренорецепторів описані такі симптоми передозування при прийомі всередину: зниження артеріального тиску, слабкість, блювання, млявість, седація, брадикардія, аритмія, звуження зіниць, зупинка дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотермія, пригнічення дихання та судомний напад. У дітей після випадкового прийому бримонідину всередину описані серйозні небажані явища: пригнічувальна дія на центральну нервову систему, зазвичай минуща кома або порушення свідомості, млявість, сонливість, зниження м'язового тонусу, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання та його зупинка. Ці стани потребували госпіталізації у відділення інтенсивної терапії та за наявності показань інтубації; в усіх пацієнтів симптоми повністю минали, зазвичай протягом 6–24 годин.
Як отримати рецепт на Alphagan® онлайн
Рецепт на Alphagan® виписує лікар: препарат знижує внутрішньоочний тиск, протипоказаний при прийомі низки антидепресантів і потребує обережності при серцево-судинних захворюваннях. Лікар уточнить форму глаукоми, рівень внутрішньоочного тиску, супутнє лікування та використання контактних лінз.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар оформлює електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
