Alphagan®: состав и форма выпуска
Alphagan® выпускается в форме глазных капель. В одном миллилитре раствора содержится 2,0 мг бримонидина тартрата, что соответствует 1,3 мг бримонидина. Из вспомогательных веществ следует отметить бензалкония хлорид в концентрации 0,05 мг/мл — этот компонент выполняет роль консерванта.
Присутствие бензалкония хлорида имеет практическое значение для тех, кто носит контактные линзы: консервант может вызывать раздражение глаз, а также изменять окраску мягких линз. Правила обращения с линзами при лечении препаратом описаны в разделе о мерах предосторожности.
Как действует Alphagan®
Бримонидин — агонист α2-адренорецепторов, избирательность которого в отношении α2-адренорецепторов в 1000 раз выше, чем в отношении α1-адренорецепторов. Благодаря такой избирательности он не расширяет зрачок и не вызывает сужения капилляров. Местное применение бримонидина тартрата снижает внутриглазное давление при минимальном влиянии на показатели сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Сообщений о применении бримонидина тартрата у пациентов с бронхиальной астмой немного, и из них следует, что нежелательные реакции в этой группе не усилены.
Препарат отличается быстрым началом действия: максимальный гипотензивный эффект развивается через 2 часа после закапывания. В двух годичных исследованиях показано, что препарат снижает внутриглазное давление в среднем на 4–6 мм рт. ст. По данным флуорофотометрических исследований у животных и человека, бримонидина тартрат обладает двойным механизмом действия: он снижает внутриглазное давление за счёт уменьшения выработки водянистой влаги и одновременно улучшает её отток по увеосклеральному пути. Клинические исследования подтвердили эффективность препарата в сочетании с местными β-адреноблокаторами, а краткосрочные исследования — клинически значимый эффект в комбинации с травопростом на протяжении 6 недель и с латанопростом на протяжении 3 месяцев.
Показания к применению
Alphagan® применяют для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Инструкция предусматривает два варианта назначения препарата.
Первый вариант — монотерапия у пациентов, которым противопоказано лечение местными препаратами, блокирующими β-адренорецепторы. Второй вариант — вспомогательное лечение в сочетании с другими средствами, снижающими внутриглазное давление, когда применение одного препарата не позволяет добиться достаточного снижения давления.
Способ применения и дозировка
Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуется закапывать по одной капле препарата в больной глаз или оба глаза два раза в сутки с интервалом примерно 12 часов. Пациентам пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется. Чтобы уменьшить системное всасывание препарата, сразу после закапывания рекомендуется в течение одной минуты прижимать слёзный мешок во внутреннем углу глаза.
Если пациент применяет более одного местного офтальмологического препарата, закапывать их следует с интервалом 5–15 минут. У пациентов с нарушениями функции печени или почек препарат не изучался. Клинических исследований применения у подростков в возрасте 12–17 лет не проводилось; препарат противопоказан новорождённым и детям младше 2 лет и не рекомендуется детям младше 12 лет. Известно, что у новорождённых возможны тяжёлые нежелательные реакции, а безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Противопоказания
Противопоказания к применению Alphagan® связаны как с индивидуальной непереносимостью компонентов, так и с одновременным приёмом препаратов, влияющих на передачу нервного импульса. Учитывать их следует до начала лечения.
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, включая бензалкония хлорид;
- период новорождённости и возраст младше 2 лет;
- приём ингибиторов моноаминоксидазы;
- приём антидепрессантов, влияющих на норадренергическую передачу, например трициклических антидепрессантов и миансерина.
Отдельно следует помнить, что детям младше 12 лет препарат не рекомендуется, хотя формально в этом возрасте он не отнесён к противопоказаниям. Клинических исследований у подростков 12–17 лет не проводилось, поэтому решение о назначении в этой возрастной группе принимает врач.
Особые указания и меры предосторожности
Детям в возрасте 2 лет и старше, особенно от 2 до 7 лет и с массой тела 20 кг и менее, препарат следует назначать осторожно и под тщательным наблюдением: у них часто и в выраженной форме развивается сонливость. Осторожность необходима и у пациентов с тяжёлой или нестабильной ишемической болезнью сердца, не поддающейся лечению.
- в клинических исследованиях аллергическую реакцию со стороны глаз отмечали у 12,7% пациентов: при её появлении применение препарата прекращают;
- сообщалось об отсроченных реакциях повышенной чувствительности со стороны глаз, причём часть таких сообщений связывали с повышением внутриглазного давления;
- осторожность необходима при депрессии, недостаточности мозгового или коронарного кровообращения, синдроме Рейно, ортостатической гипотензии и облитерирующем тромбангиите;
- осторожность необходима при нарушениях функции печени или почек, поскольку исследований у таких пациентов не проводилось;
- применения мягких контактных линз следует избегать, а перед закапыванием линзы снимают и надевают не ранее чем через 15 минут, так как препарат может изменять их окраску;
- препарат может вызывать утомление и сонливость, а также затуманенное или нарушенное зрение, особенно ночью и при слабом освещении;
- до полного исчезновения этих явлений не следует управлять транспортом и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Препарат противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы, а также антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу, — трициклические антидепрессанты и миансерин. Специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, однако следует учитывать возможность аддитивного или усиленного действия при совместном применении со средствами, угнетающими центральную нервную систему: алкоголем, барбитуратами, опиоидными анальгетиками, седативными и анестезирующими препаратами.
Данных о концентрации циркулирующих катехоламинов после применения препарата нет. Осторожность рекомендуется у пациентов, принимающих средства, способные влиять на метаболизм и захват аминов из кровотока, — например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин. У некоторых пациентов после применения препарата отмечалось клинически незначимое снижение артериального давления, поэтому осторожность нужна и при одновременном приёме гипотензивных средств и сердечных гликозидов. Осторожность рекомендуется также в начале лечения или при изменении дозы системных препаратов любой лекарственной формы, которые могут взаимодействовать с α-адренергическими агонистами или изменять их активность, — например изопреналина и празозина.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. В исследованиях на животных тератогенного действия бримонидина тартрата не выявлено. У кроликов при концентрациях в плазме крови выше достигаемых при лечении людей препарат вызывал увеличение числа ранних выкидышей и уменьшение массы тела при рождении.
Применять препарат при беременности следует только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко человека; у лактирующих крыс действующее вещество выделяется с молоком. Женщинам, кормящим грудью, препарат применять не следует.
Побочные действия
Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции — сухость во рту, покраснение конъюнктивы, а также чувство жжения и покалывания; их отмечали у 22–25% пациентов. Эти явления обычно преходящие, и лишь нечасто их выраженность требует прекращения лечения. Аллергическую реакцию со стороны глаз в клинических исследованиях наблюдали у 12,7% пациентов, причём у 11,5% обследованных она стала причиной отмены препарата; чаще всего такие реакции возникали между 3-м и 9-м месяцами лечения.
- очень часто: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость;
- очень часто: раздражение глаза — покраснение, жжение и покалывание, зуд, ощущение инородного тела, конъюнктивальные фолликулы;
- очень часто: затуманенное зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит;
- часто: головокружение, нарушение вкуса, слабость, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, желудочно-кишечные симптомы;
- часто: местное раздражение — покраснение и отёк век, блефарит, отёк конъюнктивы, отделяемое в конъюнктивальном мешке, боль в глазу, слезотечение;
- часто: светобоязнь, эрозия и окрашивание роговицы, сухость глаза, побледнение конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит;
- нечасто: сердцебиение и аритмии, включая брадикардию и тахикардию, депрессия, общая аллергическая реакция, сухость в носу;
- редко: одышка; очень редко: обмороки, воспаление радужки, сужение зрачка, повышение и снижение артериального давления, бессонница.
После выхода препарата на рынок дополнительно отмечены воспаление радужки и ресничного тела, то есть воспаление переднего отдела сосудистой оболочки глаза, зуд век, а также кожные реакции: покраснение, отёк лица, зуд, сыпь и расширение кровеносных сосудов. Частоту этих реакций оценить невозможно, поскольку сообщения поступали спонтанно. У новорождённых и грудных детей, которым бримонидин назначали при врождённой глаукоме, отмечались признаки передозировки — потеря сознания, вялость, сонливость, снижение артериального давления, снижение мышечного тонуса, брадикардия, гипотермия, синюшность, бледность, угнетение дыхания и его остановка. В трёхмесячных исследованиях третьей фазы у детей 2–7 лет с глаукомой, недостаточно контролируемой β-адреноблокаторами, сонливость на фоне препарата как дополнительной терапии отмечалась часто — у 55% детей; у 8% она была тяжёлой, а у 13% привела к прекращению лечения.
Передозировка
В описанных случаях зарегистрированные явления совпадали с уже перечисленными нежелательными реакциями. Данных о случайном приёме бримонидина внутрь взрослыми немного: единственной сообщённой нежелательной реакцией было снижение артериального давления, вслед за которым развилось обратное повышение давления. При приёме внутрь проводят поддерживающее и симптоматическое лечение, обеспечивая проходимость дыхательных путей.
Для других агонистов α2-адренорецепторов описаны такие симптомы передозировки при приёме внутрь: снижение артериального давления, слабость, рвота, вялость, седация, брадикардия, аритмия, сужение зрачков, остановка дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотермия, угнетение дыхания и судорожный припадок. У детей после случайного приёма бримонидина внутрь описаны серьёзные нежелательные явления: угнетающее действие на центральную нервную систему, обычно преходящая кома или нарушение сознания, вялость, сонливость, снижение мышечного тонуса, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и его остановка. Эти состояния требовали госпитализации в отделение интенсивной терапии и при наличии показаний интубации; у всех пациентов симптомы полностью разрешались, обычно в течение 6–24 часов.
Как получить рецепт на Alphagan® онлайн
Рецепт на Alphagan® выписывает врач: препарат снижает внутриглазное давление, противопоказан при приёме ряда антидепрессантов и требует осторожности при сердечно-сосудистых заболеваниях. Врач уточнит форму глаукомы, уровень внутриглазного давления, сопутствующее лечение и использование контактных линз.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач оформляет электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
