Alka-Seltzer®: склад і форма випуску
Alka-Seltzer® випускається у вигляді шипучих таблеток. Одна таблетка містить 324 мг ацетилсаліцилової кислоти — це єдина діюча речовина препарату. Форма випуску визначає і спосіб прийому: таблетку не ковтають, а розчиняють у склянці води і випивають утворену шипучу рідину.
Особливість складу, про яку важливо знати заздалегідь, — високий вміст натрію: 477 мг в одній таблетці. Тим, кому рекомендована дієта з обмеженням натрію, приймати препарат слід з обережністю. Окрім діючої речовини, таблетка містить допоміжні речовини, і підвищена чутливість до будь-якої з них виключає застосування препарату.
Як діє Alka-Seltzer®
Ацетилсаліцилова кислота належить до групи кислотних нестероїдних протизапальних засобів і поєднує три властивості: знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну. В основі її дії лежить незворотне пригнічення циклооксигенази арахідонової кислоти. Фермент перестає працювати, і синтез простаноїдів — простагландину E2, простагландину I2 і тромбоксану A2 — припиняється.
Саме з припиненням синтезу цих речовин і пов’язаний лікувальний ефект препарату. Окремої уваги заслуговує тромбоксан A2: пригнічуючи його утворення в тромбоцитах, ацетилсаліцилова кислота одночасно гальмує агрегацію тромбоцитів. До знеболення ця властивість стосунку не має, але пояснює значну частину застережень і небажаних реакцій — насамперед підвищену схильність до кровотеч.
Показання до застосування
Препарат застосовують при больових відчуттях легкої та помірної інтенсивності. Це головний біль, у тому числі такий, що виникає при підвищеній кислотності шлункового соку, м’язовий біль, який нерідко супроводжується відчуттям загальної розбитості, та зубний біль.
Друге показання — біль і підвищена температура при застуді та грипі. Препарат полегшує симптоми, але не впливає на причину інфекції, тому тривалий самостійний прийом не виправданий. Дітям до 12 років препарат не призначають, а підліткам старше 12 років — лише за призначенням лікаря.
Спосіб застосування та дози
Разова доза для дорослих становить від 324 до 972 мг ацетилсаліцилової кислоти, тобто від однієї до трьох таблеток. За необхідності прийом повторюють, але не частіше ніж кожні 4–8 годин. Добова кількість не повинна перевищувати 4000 мг, тобто 12 таблеток.
| Пацієнти | Разова доза | Частота прийому | Максимум на добу |
|---|---|---|---|
| Дорослі | 324–972 мг (1–3 таблетки) | не частіше ніж кожні 4–8 годин | 4000 мг (12 таблеток) |
| Підлітки старше 12 років | 324 мг (1 таблетка) | до 3 разів на добу, не частіше ніж кожні 4–8 годин | 3 таблетки |
Як правильно приймати препарат
Таблетку розчиняють у склянці води і випивають шипучу рідину. Препарат слід приймати після їжі. Без консультації лікаря його не застосовують довше 3–5 днів, а підліткам старше 12 років дають виключно за призначенням лікаря. Якщо препарат був прийнятий ненавмисно або випадково потрапив до дитини, необхідно звернутися по медичну допомогу.
Протипоказання
Частина обмежень пов’язана з непереносимістю самої речовини, частина — з станами, за яких пригнічення циклооксигенази та функції тромбоцитів є небезпечним. Препарат не застосовують у таких випадках:
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якої допоміжної речовини;
- геморагічний діатез;
- гостра виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки;
- напади бронхіальної астми в анамнезі, спровоковані саліцилатами або іншими нестероїдними протизапальними засобами;
- одночасний прийом метотрексату в дозі 15 мг на тиждень і вище;
- тяжка серцева недостатність, тяжка печінкова недостатність або тяжка ниркова недостатність;
- останній триместр вагітності;
- вік менше 12 років.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Найсерйозніше застереження стосується дітей і підлітків. Препарати з ацетилсаліциловою кислотою не слід давати їм при вірусних інфекціях без консультації лікаря: при грипі типу A, грипі типу B і вітряній віспі існує ризик синдрому Рея — рідкісного, але загрозливого для життя захворювання, яке потребує негайної медичної допомоги. Причинно-наслідковий зв’язок не доведений, проте наполегливе блювання на тлі інфекції може вказувати на розвиток цього синдрому.
На здатність керувати транспортом і працювати з механізмами препарат не впливає, але інші застереження потребують уваги. Антиагрегантна дія зберігається кілька діб після прийому і подовжує час кровотечі під час та після хірургічних втручань, включно з невеликими, наприклад видаленням зуба. Навіть малі дози зменшують виведення сечової кислоти і у схильних людей можуть спровокувати напад подагри, а тривалий прийом знеболювальних, особливо таких, що містять кілька діючих речовин, здатен призвести до тяжкого порушення функції нирок. Обережність потрібна і в таких ситуаціях:
- підвищена чутливість до нестероїдних протизапальних і протиревматичних засобів або інших алергізуючих речовин;
- одночасний прийом антикоагулянтів;
- порушення функції печінки;
- порушення функції нирок і розлади кровообігу — хвороба судин нирок, застійна серцева недостатність, зменшення об’єму циркулюючої крові, обширне оперативне втручання, сепсис, тяжка кровотеча;
- перенесена виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази: можливі гемоліз і гемолітична анемія, ризик підвищують великі дози, гарячка та тяжкі інфекції;
- бронхіальна астма, хронічні хвороби дихальних шляхів, сінна лихоманка, поліпи слизової оболонки носа — можливий бронхоспазм;
- дієта з обмеженням натрію.
Лікарські взаємодії
Єдине заборонене поєднання — метотрексат у дозі 15 мг на тиждень і вище. І у високих, і в нижчих дозах метотрексат стає токсичнішим для кісткового мозку: ацетилсаліцилова кислота знижує його нирковий кліренс і витісняє зі зв’язку з білками плазми. Інші поєднання потребують обережності та лікарського контролю.
- антикоагулянти, тромболітичні засоби та інші препарати, що пригнічують агрегацію тромбоцитів, — посилення протизгортальної дії, подовження часу кровотечі та ризик кровотеч;
- інші нестероїдні протизапальні засоби, включно з саліцилатами у великих дозах, — зростання ризику виразкової хвороби, шлунково-кишкових кровотеч і ураження нирок;
- селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну — підвищений ризик кровотеч із верхніх відділів травного тракту;
- засоби, що посилюють виведення сечової кислоти, — бензбромарон і пробенецид: їх протиподагрична дія слабшає через конкуренцію в ниркових канальцях;
- дигоксин — збільшення концентрації в плазмі внаслідок зменшення ниркової екскреції;
- протидіабетичні засоби, інсулін і похідні сульфонілсечовини — посилення цукрознижувального ефекту;
- вальпроєва кислота — зростання її токсичності та взаємне посилення антиагрегантної дії;
- алкоголь — підвищений ризик виразкування слизової оболонки і кровотеч з травного тракту.
У великих дозах ацетилсаліцилова кислота послаблює дію сечогінних засобів і знижує антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ: в обох випадках причина одна — зменшення клубочкової фільтрації на тлі пригніченого синтезу простагландинів у нирках. Системні глюкокортикостероїди, крім гідрокортизону як замісної терапії при хворобі Аддісона, знижують концентрацію саліцилатів у плазмі під час лікування, а після їх відміни зростає ризик передозування саліцилатів, виразкової хвороби та кровотеч.
Вагітність і грудне вигодовування
Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо позначатися на перебігу вагітності та розвитку ембріона або плода. Епідеміологічні дані свідчать, що застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах підвищує ризик викидня, вроджених вад серця і вроджених дефектів передньої черевної стінки: загальний ризик вроджених серцево-судинних вад підвищується менш ніж з 1% приблизно до 1,5%, причому разом з дозою і тривалістю терапії. У I та II триместрах препарат застосовують тільки за абсолютної необхідності, у мінімальній дозі та максимально коротким курсом; того самого підходу дотримуються жінки, які планують вагітність. У III триместрі препарат протипоказаний: можливі передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія, порушення функції нирок плода з маловоддям, а у матері та новонародженого — подовження часу кровотечі та ослаблення скоротливої діяльності матки із затримкою або затягуванням пологів.
Ацетилсаліцилова кислота та її метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. При короткочасному прийомі саліцилатів жінками, які годують грудьми, небажаних реакцій у дітей не відзначалося, тому переривати грудне вигодовування, як правило, не потрібно. Однак при регулярному прийомі великих доз годування слід припинити заздалегідь. Відомо також, що засоби, що пригнічують циклооксигеназу, можуть тимчасово порушувати овуляцію і тим самим фертильність у жінок; після закінчення терапії це минає.
Побічні дії
Найчастіше страждає травний тракт: біль у шлунку та животі, печія, нудота, блювання, диспепсія, запалення слизової оболонки. Найнебезпечніше — потенційно загрозливі для життя шлунково-кишкові кровотечі, явні (блювання «кавовою гущею», дьогтеподібний стілець) або приховані, імовірність яких зростає зі збільшенням дози; можливі виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки та перфорація.
- кров і лімфатична система: підвищений ризик кровотеч і крововиливів — післяопераційних, носових, з ясен, із сечостатевих шляхів, а також гематоми, подовження часу кровотечі та протромбінового часу, тромбоцитопенія;
- наслідки крововтрати: гостра або хронічна залізодефіцитна анемія та гостра постгеморагічна анемія зі слабкістю, блідістю, гіпоперфузією та відхиленнями в лабораторних показниках;
- гемоліз і гемолітична анемія при тяжкій формі дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- судини: крововилив у мозок, потенційно загрозливий для життя, особливо при неконтрольованій артеріальній гіпертензії або одночасному прийомі антикоагулянтів;
- імунна система: реакції підвищеної чутливості — висип, кропив’янка, набряк, у тому числі ангіоневротичний, порушення дихання і роботи серця, запалення і закладеність слизової оболонки носа; дуже рідко — анафілактичний шок;
- дихальна система: бронхіальна астма;
- печінка: рідко — минущі порушення функції печінки з підвищенням активності амінотрансфераз;
- нервова система: запаморочення та шум у вухах, які зазвичай вказують на передозування.
До небажаних реакцій віднесено також порушення функції нирок і тяжку ниркову недостатність. Окремої згадки заслуговує головний біль, спричинений тривалим прийомом препаратів з ацетилсаліциловою кислотою: він посилюється з кожною наступною дозою, і розпізнати його причину без лікаря складно.
Передозування
Отруєння саліцилатами можливе при прийомі понад 100 мг на кілограм маси тіла на добу довше двох днів, а також при гострому прийомі надмірної кількості — наприклад, якщо препарат випадково прийняла дитина. Симптоми отруєння, що розвилося на тлі тривалого прийому, неспецифічні, тому їх легко недооцінити. Легке отруєння, або саліцилізм, зазвичай виникає після багаторазового прийому завищених доз і проявляється запамороченням, у тому числі вестибулярного походження, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеною пітливістю, нудотою і блюванням, головним болем і сплутаністю свідомості; ці симптоми можуть зникнути після зменшення дози.
Шум у вухах з’являється при концентрації в крові 150–300 мкг/мл, серйозніші реакції — при концентрації понад 300 мкг/мл, однак сама по собі концентрація не дозволяє оцінити тяжкість отруєння. Тяжке отруєння супроводжується грубими порушеннями кислотно-лужної рівноваги: у дітей це найчастіше метаболічний ацидоз, у дорослих — дихальний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом. Можливі висока гарячка, втрата рідини та електролітів аж до зневоднення, олігурія і ниркова недостатність, порушення обміну глюкози, набряк легень, аритмії та зниження артеріального тиску, шлунково-кишкові кровотечі, коагулопатія і токсична енцефалопатія з загальмованістю і сплутаністю свідомості аж до коми і судом. Лікування залежить від прийнятої дози та стадії отруєння: застосовують промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення об’єму рідини та контроль електролітів, а в тяжких випадках — гемодіаліз.
Як отримати рецепт на Alka-Seltzer® онлайн
Для отримання рецепта на Alka-Seltzer® потрібна консультація лікаря: препарат має протипоказання, він несумісний з низкою лікарських засобів і по-різному дозується у дорослих і підлітків старше 12 років.
Під час онлайн-консультації лікар уточнить характер болю, супутні захворювання і прийняті ліки, а за наявності показань випише електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
