Alka-Seltzer®: состав и форма выпуска
Alka-Seltzer® выпускается в виде шипучих таблеток. Одна таблетка содержит 324 мг ацетилсалициловой кислоты — это единственное действующее вещество препарата. Форма выпуска определяет и способ приёма: таблетку не проглатывают, а растворяют в стакане воды и выпивают получившуюся шипучую жидкость.
Особенность состава, о которой важно знать заранее, — высокое содержание натрия: 477 мг в одной таблетке. Тем, кому рекомендована диета с ограничением натрия, принимать препарат следует с осторожностью. Помимо действующего вещества таблетка содержит вспомогательные вещества, и повышенная чувствительность к любому из них исключает применение препарата.
Как действует Alka-Seltzer®
Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотных нестероидных противовоспалительных средств и сочетает три свойства: обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное. В основе её действия лежит необратимое подавление циклооксигеназы арахидоновой кислоты. Фермент перестаёт работать, и синтез простаноидов — простагландина E2, простагландина I2 и тромбоксана A2 — прекращается.
Именно с прекращением синтеза этих веществ и связан лечебный эффект препарата. Отдельного внимания заслуживает тромбоксан A2: подавляя его образование в тромбоцитах, ацетилсалициловая кислота одновременно тормозит агрегацию тромбоцитов. К обезболиванию это свойство отношения не имеет, но объясняет значительную часть предостережений и нежелательных реакций — прежде всего повышенную склонность к кровотечениям.
Показания к применению
Препарат применяют при болевых ощущениях лёгкой и средней интенсивности. Это головная боль, в том числе возникающая при повышенной кислотности желудочного сока, мышечная боль, нередко сопровождающаяся чувством общей разбитости, и зубная боль.
Второе показание — боль и повышенная температура при простуде и гриппе. Препарат облегчает симптомы, но не влияет на причину инфекции, поэтому длительный самостоятельный приём не оправдан. Детям младше 12 лет препарат не назначают, а подросткам старше 12 лет — только по назначению врача.
Способ применения и дозировка
Разовая доза для взрослых составляет от 324 до 972 мг ацетилсалициловой кислоты, то есть от одной до трёх таблеток. При необходимости приём повторяют, но не чаще чем каждые 4–8 часов. Суточное количество не должно превышать 4000 мг, то есть 12 таблеток.
| Пациенты | Разовая доза | Частота приёма | Максимум в сутки |
|---|---|---|---|
| Взрослые | 324–972 мг (1–3 таблетки) | не чаще чем каждые 4–8 часов | 4000 мг (12 таблеток) |
| Подростки старше 12 лет | 324 мг (1 таблетка) | до 3 раз в сутки, не чаще чем каждые 4–8 часов | 3 таблетки |
Как правильно принимать препарат
Таблетку растворяют в стакане воды и выпивают шипучую жидкость. Принимать препарат следует после еды. Без консультации врача его не применяют дольше 3–5 дней, а подросткам старше 12 лет дают исключительно по назначению врача. Если препарат был принят непреднамеренно или случайно попал к ребёнку, необходимо обратиться за медицинской помощью.
Противопоказания
Часть ограничений связана с непереносимостью самого вещества, часть — с состояниями, при которых подавление циклооксигеназы и функции тромбоцитов опасно. Препарат не применяют в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому вспомогательному веществу;
- геморрагический диатез;
- острая язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- приступы бронхиальной астмы в анамнезе, спровоцированные салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными средствами;
- одновременный приём метотрексата в дозе 15 мг в неделю и выше;
- тяжёлая сердечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность или тяжёлая почечная недостаточность;
- последний триместр беременности;
- возраст младше 12 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Самое серьёзное предостережение касается детей и подростков. Препараты с ацетилсалициловой кислотой не следует давать им при вирусных инфекциях без консультации врача: при гриппе типа A, гриппе типа B и ветряной оспе существует риск синдрома Рея — редкого, но угрожающего жизни заболевания, которое требует немедленной медицинской помощи. Причинно-следственная связь не доказана, однако упорная рвота на фоне инфекции может указывать на развитие этого синдрома.
На способность управлять транспортом и работать с механизмами препарат не влияет, но остальные предостережения требуют внимания. Антиагрегантное действие сохраняется несколько суток после приёма и удлиняет время кровотечения во время и после хирургических вмешательств, включая небольшие, например удаление зуба. Даже малые дозы уменьшают выведение мочевой кислоты и у предрасположенных людей могут спровоцировать приступ подагры, а длительный приём обезболивающих, особенно содержащих несколько действующих веществ, способен привести к тяжёлому нарушению функции почек. Осторожность требуется и в следующих ситуациях:
- повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным и противоревматическим средствам или другим аллергизирующим веществам;
- одновременный приём антикоагулянтов;
- нарушение функции печени;
- нарушение функции почек и расстройства кровообращения — болезнь почечных сосудов, застойная сердечная недостаточность, снижение объёма циркулирующей крови, обширная операция, сепсис, тяжёлое кровотечение;
- перенесённая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: возможны гемолиз и гемолитическая анемия, риск повышают большие дозы, лихорадка и тяжёлые инфекции;
- бронхиальная астма, хронические болезни дыхательных путей, сенная лихорадка, полипы слизистой оболочки носа — возможен бронхоспазм;
- диета с ограничением натрия.
Лекарственные взаимодействия
Единственное запрещённое сочетание — метотрексат в дозе 15 мг в неделю и выше. И в высоких, и в более низких дозах метотрексат становится токсичнее для костного мозга: ацетилсалициловая кислота снижает его почечный клиренс и вытесняет из связи с белками плазмы. Остальные сочетания требуют осторожности и врачебного контроля.
- антикоагулянты, тромболитические средства и другие препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов, — усиление противосвёртывающего действия, удлинение времени кровотечения и риск кровотечений;
- другие нестероидные противовоспалительные средства, включая салицилаты в больших дозах, — рост риска язвенной болезни, желудочно-кишечных кровотечений и повреждения почек;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — повышенный риск кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта;
- средства, усиливающие выведение мочевой кислоты, — бензбромарон и пробенецид: их противоподагрическое действие ослабевает из-за конкуренции в почечных канальцах;
- дигоксин — увеличение концентрации в плазме вследствие уменьшения почечной экскреции;
- противодиабетические средства, инсулин и производные сульфонилмочевины, — усиление сахароснижающего эффекта;
- вальпроевая кислота — рост её токсичности и взаимное усиление антиагрегантного действия;
- алкоголь — повышенный риск изъязвления слизистой оболочки и кровотечений из пищеварительного тракта.
В больших дозах ацетилсалициловая кислота ослабляет действие мочегонных средств и снижает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ: в обоих случаях причина одна — уменьшение клубочковой фильтрации на фоне подавленного синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды, кроме гидрокортизона в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона, снижают концентрацию салицилатов в плазме во время лечения, а после их отмены возрастает риск передозировки салицилатов, язвенной болезни и кровотечений.
Беременность и грудное вскармливание
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно сказываться на течении беременности и развитии эмбриона или плода. Эпидемиологические данные указывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках повышает риск выкидыша, врождённых пороков сердца и врождённых дефектов передней брюшной стенки: общий риск врождённых сердечно-сосудистых пороков возрастает менее чем с 1% примерно до 1,5%, причём вместе с дозой и длительностью терапии. В I и II триместрах препарат применяют только при абсолютной необходимости, в минимальной дозе и максимально коротким курсом; того же подхода придерживаются женщины, планирующие беременность. В III триместре препарат противопоказан: возможны преждевременное закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия, нарушение функции почек плода с маловодием, а у матери и новорождённого — удлинение времени кровотечения и ослабление сократительной деятельности матки с задержкой или затягиванием родов.
Ацетилсалициловая кислота и её метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах. При кратковременном приёме салицилатов кормящими женщинами нежелательных реакций у детей не отмечалось, поэтому прерывать грудное вскармливание, как правило, не требуется. Однако при регулярном приёме больших доз кормление следует прекратить заранее. Известно также, что средства, подавляющие циклооксигеназу, могут временно нарушать овуляцию и тем самым фертильность у женщин; после окончания терапии это проходит.
Побочные действия
Чаще всего страдает пищеварительный тракт: боль в желудке и животе, изжога, тошнота, рвота, диспепсия, воспаление слизистой оболочки. Самое опасное — потенциально угрожающие жизни желудочно-кишечные кровотечения, явные (рвота цвета кофейной гущи, дёгтеобразный стул) или скрытые, вероятность которых растёт с увеличением дозы; возможны язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и перфорация.
- кровь и лимфатическая система: повышенный риск кровотечений и кровоизлияний — послеоперационных, носовых, из дёсен, из мочеполовых путей, а также гематомы, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, тромбоцитопения;
- последствия кровопотери: острая или хроническая железодефицитная анемия и острая постгеморрагическая анемия со слабостью, бледностью, гипоперфузией и отклонениями в лабораторных показателях;
- гемолиз и гемолитическая анемия при тяжёлой форме дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- сосуды: кровоизлияние в мозг, потенциально угрожающее жизни, особенно при неконтролируемой артериальной гипертензии или одновременном приёме антикоагулянтов;
- иммунная система: реакции повышенной чувствительности — сыпь, крапивница, отёк, в том числе ангионевротический, нарушения дыхания и работы сердца, воспаление и заложенность слизистой оболочки носа; очень редко анафилактический шок;
- дыхательная система: бронхиальная астма;
- печень: редко — преходящие нарушения функции печени с повышением активности аминотрансфераз;
- нервная система: головокружение и шум в ушах, которые обычно указывают на передозировку.
К нежелательным реакциям отнесены также нарушение функции почек и тяжёлая почечная недостаточность. Отдельного упоминания заслуживает головная боль, вызванная длительным приёмом препаратов с ацетилсалициловой кислотой: она усиливается с каждой следующей дозой, и распознать её причину без врача сложно.
Передозировка
Отравление салицилатами возможно при приёме более 100 мг на килограмм массы тела в сутки дольше двух дней, а также при остром приёме избыточного количества — например, если препарат случайно принял ребёнок. Симптомы отравления, развившегося на фоне длительного приёма, неспецифичны, поэтому их легко недооценить. Лёгкое отравление, или салицилизм, обычно возникает после многократного приёма завышенных доз и проявляется головокружением, в том числе вестибулярного происхождения, шумом в ушах, снижением слуха, повышенной потливостью, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания; эти симптомы могут исчезнуть после уменьшения дозы.
Шум в ушах появляется при концентрации в крови 150–300 мкг/мл, более серьёзные реакции — при концентрации выше 300 мкг/мл, однако сама по себе концентрация не позволяет оценить тяжесть отравления. Тяжёлое отравление сопровождается грубыми нарушениями кислотно-щелочного равновесия: у детей это чаще всего метаболический ацидоз, у взрослых — дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом. Возможны высокая лихорадка, потеря жидкости и электролитов вплоть до обезвоживания, олигурии и почечной недостаточности, нарушения обмена глюкозы, отёк лёгких, аритмии и снижение артериального давления, желудочно-кишечные кровотечения, коагулопатия и токсическая энцефалопатия с заторможенностью и спутанностью сознания вплоть до комы и судорог. Лечение зависит от принятой дозы и стадии отравления: применяют промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, восполнение жидкости и контроль электролитов, а в тяжёлых случаях — гемодиализ.
Как получить рецепт на Alka-Seltzer® онлайн
Для получения рецепта на Alka-Seltzer® нужна консультация врача: у препарата есть противопоказания, он несовместим с рядом лекарственных средств и по-разному дозируется у взрослых и подростков старше 12 лет.
Во время онлайн-консультации врач уточнит характер боли, сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства, а при наличии показаний выпишет электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
