Alendronic Acid Genoptim: склад та форма випуску
Препарат являє собою таблетки для приймання всередину. Одна таблетка містить 70 мг алендронової кислоти, що відповідає 91,37 мг натрію алендронату тригідрату. Дозування препарату визначається вмістом власне кислоти, а перерахунок на сіль наводиться у складі.
Таблетка 70 мг розрахована на щотижневе, а не щоденне приймання. Цю особливість важливо запам'ятати із самого початку: тижнева схема принципово відрізняється від звичного щоденного режиму, а помилка означала б багаторазове перевищення дози.
Як діє Alendronic Acid Genoptim
Активний компонент препарату — натрію алендронат тригідрат, представник групи бісфосфонатів. Він гальмує резорбцію кістки, яку здійснюють остеокласти, не чинячи при цьому прямого впливу на утворення нової кісткової тканини.
За даними доклінічних досліджень, алендронат переважно зв'язується з ділянками активної резорбції. Активність остеокластів пригнічується, однак на їх залучення до кісткової поверхні та прикріплення до неї препарат не впливає. Якість кістки, що утворюється в ході лікування, залишається нормальною.
Показання до застосування
Препарат показаний для лікування остеопорозу, що розвинувся після менопаузи. Інших показань в інструкції не наводиться, і призначення при інших формах зниження щільності кісткової тканини нею не передбачене.
Сенс терапії виражається в конкретному результаті: алендронова кислота знижує ризик переломів хребців і шийки стегнової кістки. При цьому препарат у режимі одного приймання на тиждень не вивчався при остеопорозі, спричиненому застосуванням глюкокортикостероїдів.
Спосіб застосування та дозування
Схема приймання проста за кількістю — одна таблетка 70 мг один раз на тиждень, — але вимоглива до умов приймання. Оптимальна тривалість лікування остеопорозу бісфосфонатами не визначена, тому обґрунтованість продовження терапії періодично переглядають, зважуючи користь і можливі ризики, особливо після п'яти і більше років лікування. Пацієнтам літнього віку змінювати дозу не потрібно: залежних від віку відмінностей в ефективності та безпеці в клінічних дослідженнях не спостерігали. Дітям і підліткам молодше 18 років препарат не рекомендований через брак даних, а при швидкості клубочкової фільтрації нижче 35 мл/хв його застосовувати не слід; при вищих значеннях корекція дози не потрібна.
| Умова приймання | Як дотримуватися |
|---|---|
| Час приймання | вранці, лише після того як пацієнт остаточно встав з ліжка, і не перед сном |
| Інтервал до їжі та ліків | не менше 30 хвилин до першої їжі, пиття та будь-яких препаратів усередину |
| Чим запивати | лише звичайною водою, повною склянкою об'ємом не менше 200 мл |
| Як ковтати | цілком; не подрібнювати, не розжовувати і не розсмоктувати в роті |
| Положення тіла | не лягати щонайменше 30 хвилин після приймання і до першої їжі цього дня |
| Пропущена доза | прийняти одну таблетку вранці наступного дня, потім повернутися до попереднього дня тижня |
Інші напої, включно з мінеральною водою, їжа та низка ліків зменшують всмоктування алендронату, тому перелічених інтервалів дотримуються суворо. Дві таблетки в один день не приймають за жодних обставин. Пацієнтам, у яких надходження кальцію та вітаміну D з їжею недостатнє, призначають їх додаткове приймання.
Протипоказання
Препарат не призначають при аномаліях будови стравоходу та інших станах, що сповільнюють його спорожнення, зокрема при звуженні стравоходу або ахалазії. Не застосовують його і в тих випадках, коли пацієнт не здатний стояти або сидіти прямо протягом щонайменше 30 хвилин.
Решта протипоказань — підвищена чутливість до алендронової кислоти або до будь-якої з допоміжних речовин, а також гіпокальціємія, яку необхідно усунути до початку терапії.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Основна група застережень пов'язана з подразнювальною дією алендронату на слизову оболонку верхніх відділів травного тракту. У пацієнтів, які отримували препарат, описані езофагіт, виразки та ерозії стравоходу, іноді тяжкі й такі, що потребували госпіталізації, з рідким наслідком у вигляді звуження стравоходу. Ризик таких ускладнень вищий у тих, хто приймає препарат неправильно або продовжує лікування, незважаючи на симптоми, що з'явилися. Тому пацієнту важливо повністю зрозуміти вказівки щодо приймання і припинити лікування, звернувшись до лікаря, при утрудненні або болю під час ковтання, болю за грудниною чи вперше виниклій або посиленій печії.
- обережність при порушенні ковтання, хворобах стравоходу, запаленні слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, виразках, а також протягом року після тяжких хвороб або операцій на верхніх відділах травного тракту;
- індивідуальна оцінка користі та ризику при стравоході Барретта;
- остеонекроз щелепи, зазвичай пов'язаний з видаленням зуба або місцевою інфекцією; ризик вищий при онкологічному захворюванні, хіміотерапії, променевій терапії, прийманні кортикостероїдів і курінні;
- стоматологічний огляд до початку лікування при поганому стані зубів, підтримання гігієни порожнини рота та відмова від інвазивних втручань під час терапії;
- звернення до лікаря при рухливості зуба, болю або набряку в порожнині рота;
- атипові підвертлюгові переломи та переломи діафіза стегнової кістки при тривалому лікуванні, часто двобічні й такі, що погано зростаються;
- обстеження при болю в стегні, кульшовому суглобі або паху, оскільки він може передувати повному перелому;
- рідкісні тяжкі шкірні реакції — синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
Перед початком лікування слід розглянути причини остеопорозу, що не зводяться до дефіциту естрогенів і віку, та скоригувати інші порушення мінерального обміну — дефіцит вітаміну D і знижену функцію прищитоподібних залоз; у таких пацієнтів під час терапії контролюють рівень кальцію і стежать за симптомами гіпокальціємії. Зниження рівня кальцію та фосфатів у сироватці крові на тлі лікування зазвичай невелике і перебігає безсимптомно, але описані й тяжкі випадки симптоматичної гіпокальціємії при станах, що до неї схиляють. Вплив препарату на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами не вивчався, однак окремі небажані реакції можуть її погіршувати, а індивідуальна відповідь на лікування буває різною.
Лікарські взаємодії
Їжа, напої, включно з мінеральною водою, препарати кальцію, антациди та низка пероральних лікарських засобів, прийнятих одночасно з алендронатом, з великою ймовірністю порушать його всмоктування. Саме тому між прийманням алендронату і будь-яким іншим препаратом усередину необхідно витримати не менше 30 хвилин. Інших клінічно значущих лікарських взаємодій не очікується.
Окремо відзначено поєднання з естрогенами: частина пацієнток у клінічних дослідженнях отримувала їх вагінально, трансдермально або всередину одночасно з алендронатом, і небажаних ефектів такого поєднання виявлено не було. Обережність потрібна при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами — вони самі подразнюють слизову оболонку травного тракту. Спеціальних досліджень взаємодій не проводилося, однак у клінічних дослідженнях алендронат поєднували з багатьма часто призначуваними ліками без клінічно несприятливих наслідків.
Вагітність та годування груддю
Алендронат не застосовують під час вагітності. Достатніх даних про його використання у вагітних немає; у дослідженнях на тваринах прямого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона і плода або постнатальний розвиток не виявлено, однак у щурів препарат спричиняв утруднені пологи, пов'язані з гіпокальціємією.
Чи проникає алендронат у грудне молоко людини, невідомо. Жінкам, які годують груддю, препарат не призначають. Оскільки показанням слугує остеопороз, що розвинувся після менопаузи, на практиці ці обмеження стосуються вузького кола ситуацій, але враховувати їх усе одно необхідно.
Побічні дії
У річному дослідженні у жінок з остеопорозом після менопаузи загальний профіль безпеки алендронової кислоти в дозі 70 мг один раз на тиждень був подібний до профілю алендронату в дозі 10 мг на добу, а у двох трирічних дослідженнях профіль безпеки дози 10 мг на добу не відрізнявся від плацебо. Нижче наведено реакції, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях і після виходу препарату на ринок.
- дуже часто: кістково-м'язові болі в кістках, м'язах або суглобах, іноді такі, що перебігають тяжко;
- часто: біль у животі, диспепсія, закреп, діарея, метеоризм, здуття живота, закидання кислого вмісту в стравохід, виразка стравоходу, порушення ковтання;
- часто: головний біль, запаморочення, набряк суглобів, слабкість, периферичні набряки, випадіння волосся, свербіж;
- нечасто: нудота, блювання, запалення слизової оболонки шлунка, езофагіт, ерозії стравоходу, дьогтеподібні випорожнення, порушення смаку, висип, почервоніння шкіри;
- нечасто: запальні ураження ока — запалення судинної оболонки, склери та епісклери;
- нечасто: минущі симптоми, що нагадують реакцію гострої фази, — м'язовий біль, нездужання і рідко гарячка, зазвичай на початку лікування;
- рідко: реакції підвищеної чутливості з кропив'янкою та ангіоневротичним набряком, симптоматична гіпокальціємія;
- рідко: звуження стравоходу, виразкування слизової оболонки рота і глотки, виразки та кровотечі з верхніх відділів травного тракту, остеонекроз щелепи, переломи від перевантаження в проксимальній частині діафіза стегнової кістки.
До рідкісних реакцій належать і тяжкі шкірні прояви — синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, відомий також як синдром Лаєлла. Поява висипу з відшаруванням поверхневого шару шкіри, поширеного почервоніння або ураження слизових оболонок потребує негайного припинення приймання і звернення по медичну допомогу.
Передозування
Наслідком передозування препарату, прийнятого всередину, можуть стати зниження рівня кальцію та фосфатів у крові, а також небажані реакції з боку верхніх відділів травного тракту: подразнення шлунка, печія, запалення стравоходу, запалення слизової оболонки шлунка або виразкування.
Специфічних відомостей про лікування передозування алендронатом немає. Щоб зв'язати препарат, дають молоко або антацидні засоби. Викликати блювання не слід через ризик подразнення стравоходу, а пацієнту потрібно залишатися у вертикальному положенні.
Як отримати рецепт на Alendronic Acid Genoptim онлайн
Призначенню препарату передує оцінка стану стравоходу, рівня кальцію та функції нирок, а також розбір правил щотижневого приймання — від них напряму залежать і ефективність, і переносимість лікування. Обговорити ці питання з лікарем можна дистанційно, на онлайн-консультації.
За наявності показань і відсутності протипоказань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
