Alendronic Acid Genoptim: состав и форма выпуска
Препарат представляет собой таблетки для приёма внутрь. Одна таблетка содержит 70 мг алендроновой кислоты, что соответствует 91,37 мг натрия алендроната тригидрата. Дозировка препарата определяется содержанием собственно кислоты, а пересчёт на соль приводится в составе.
Таблетка 70 мг рассчитана на еженедельный, а не ежедневный приём. Эту особенность важно запомнить с самого начала: недельная схема принципиально отличается от привычного ежедневного режима, а ошибка означала бы многократное превышение дозы.
Как действует Alendronic Acid Genoptim
Активный компонент препарата — натрия алендронат тригидрат, представитель группы бисфосфонатов. Он тормозит резорбцию кости, которую выполняют остеокласты, не оказывая при этом прямого влияния на образование новой костной ткани.
По данным доклинических исследований, алендронат преимущественно связывается с участками активной резорбции. Активность остеокластов подавляется, однако на их привлечение к костной поверхности и прикрепление к ней препарат не влияет. Качество кости, образующейся в ходе лечения, остаётся нормальным.
Показания к применению
Препарат показан для лечения остеопороза, развившегося после менопаузы. Других показаний в инструкции не приводится, и назначение при иных формах снижения плотности костной ткани ею не предусмотрено.
Смысл терапии выражается в конкретном результате: алендроновая кислота снижает риск переломов позвонков и шейки бедренной кости. При этом препарат в режиме одного приёма в неделю не изучался при остеопорозе, вызванном применением глюкокортикостероидов.
Способ применения и дозировка
Схема приёма проста по количеству — одна таблетка 70 мг один раз в неделю, — но требовательна к условиям приёма. Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не определена, поэтому обоснованность продолжения терапии периодически пересматривают, взвешивая пользу и возможные риски, особенно после пяти и более лет лечения. Пожилым пациентам менять дозу не нужно: зависящих от возраста различий в эффективности и безопасности в клинических исследованиях не наблюдали. Детям и подросткам младше 18 лет препарат не рекомендован из-за недостатка данных, а при скорости клубочковой фильтрации ниже 35 мл/мин его применять не следует; при более высоких значениях коррекция дозы не требуется.
| Условие приёма | Как соблюдать |
|---|---|
| Время приёма | утром, только после того как пациент окончательно встал с постели, и не перед сном |
| Интервал до еды и лекарств | не менее 30 минут до первой еды, питья и любых препаратов внутрь |
| Чем запивать | только обычной водой, полным стаканом объёмом не менее 200 мл |
| Как проглатывать | целиком; не измельчать, не разжёвывать и не рассасывать во рту |
| Положение тела | не ложиться как минимум 30 минут после приёма и до первой еды в этот день |
| Пропущенная доза | принять одну таблетку утром следующего дня, затем вернуться к прежнему дню недели |
Другие напитки, включая минеральную воду, пища и ряд лекарств уменьшают всасывание алендроната, поэтому перечисленные интервалы соблюдают строго. Две таблетки в один день не принимают ни при каких обстоятельствах. Пациентам, у которых поступление кальция и витамина D с пищей недостаточно, назначают дополнительный их приём.
Противопоказания
Препарат не назначают при аномалиях строения пищевода и других состояниях, замедляющих его опорожнение, в частности при сужении пищевода или ахалазии. Не применяют его и в тех случаях, когда пациент не способен стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут.
Остальные противопоказания — повышенная чувствительность к алендроновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, а также гипокальциемия, которую необходимо устранить до начала терапии.
Особые указания и меры предосторожности
Основная группа предостережений связана с раздражающим действием алендроната на слизистую оболочку верхних отделов пищеварительного тракта. У пациентов, получавших препарат, описаны эзофагит, язвы и эрозии пищевода, иногда тяжёлые и требовавшие госпитализации, с редким исходом в сужение пищевода. Риск таких осложнений выше у тех, кто принимает препарат неправильно или продолжает лечение, несмотря на появившиеся симптомы. Поэтому пациенту важно полностью понять указания по приёму и прекратить лечение, обратившись к врачу, при затруднении или боли при глотании, боли за грудиной либо впервые возникшей или усилившейся изжоге.
- осторожность при нарушении глотания, болезнях пищевода, воспалении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, язвах, а также в течение года после тяжёлых болезней или операций на верхних отделах пищеварительного тракта;
- индивидуальная оценка пользы и риска при пищеводе Барретта;
- остеонекроз челюсти, обычно связанный с удалением зуба или местной инфекцией; риск выше при онкологическом заболевании, химиотерапии, лучевой терапии, приёме кортикостероидов и курении;
- стоматологический осмотр до начала лечения при плохом состоянии зубов, поддержание гигиены полости рта и отказ от инвазивных вмешательств во время терапии;
- обращение к врачу при подвижности зуба, боли или отёке в полости рта;
- атипичные подвертельные переломы и переломы диафиза бедренной кости при длительном лечении, часто двусторонние и плохо срастающиеся;
- обследование при боли в бедре, тазобедренном суставе или паху, поскольку она может предшествовать полному перелому;
- редкие тяжёлые кожные реакции — синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Перед началом лечения следует рассмотреть причины остеопороза, не сводящиеся к дефициту эстрогенов и возрасту, и скорректировать другие нарушения минерального обмена — дефицит витамина D и сниженную функцию паращитовидных желёз; у таких пациентов во время терапии контролируют уровень кальция и следят за симптомами гипокальциемии. Снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови на фоне лечения обычно невелико и протекает бессимптомно, но описаны и тяжёлые случаи симптоматической гипокальциемии при предрасполагающих состояниях. Влияние препарата на способность управлять транспортом и работать с механизмами не изучалось, однако отдельные нежелательные реакции могут её ухудшать, а индивидуальный ответ на лечение бывает разным.
Лекарственные взаимодействия
Пища, напитки, включая минеральную воду, препараты кальция, антациды и ряд пероральных лекарственных средств, принятых одновременно с алендронатом, с большой вероятностью нарушат его всасывание. Именно поэтому между приёмом алендроната и любым другим препаратом внутрь необходимо выдержать не менее 30 минут. Других клинически значимых лекарственных взаимодействий не ожидается.
Отдельно отмечено сочетание с эстрогенами: часть пациенток в клинических исследованиях получала их вагинально, трансдермально или внутрь одновременно с алендронатом, и нежелательных эффектов такого сочетания выявлено не было. Осторожность нужна при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами — они сами раздражают слизистую оболочку пищеварительного тракта. Специальных исследований взаимодействий не проводилось, однако в клинических исследованиях алендронат сочетали со многими часто назначаемыми лекарствами без клинически неблагоприятных последствий.
Беременность и грудное вскармливание
Алендронат не применяют во время беременности. Достаточных данных о его использовании у беременных нет; в исследованиях на животных прямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода или постнатальное развитие не выявлено, однако у крыс препарат вызывал затруднённые роды, связанные с гипокальциемией.
Проникает ли алендронат в грудное молоко человека, неизвестно. Женщинам, кормящим грудью, препарат не назначают. Поскольку показанием служит остеопороз, развившийся после менопаузы, на практике эти ограничения касаются узкого круга ситуаций, но учитывать их всё равно необходимо.
Побочные действия
В годичном исследовании у женщин с остеопорозом после менопаузы общий профиль безопасности алендроновой кислоты в дозе 70 мг один раз в неделю был сходен с профилем алендроната в дозе 10 мг в сутки, а в двух трёхлетних исследованиях профиль безопасности дозы 10 мг в сутки не отличался от плацебо. Ниже приведены реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и после выхода препарата на рынок.
- очень часто: костно-мышечные боли в костях, мышцах или суставах, иногда протекающие тяжело;
- часто: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, заброс кислого содержимого в пищевод, язва пищевода, нарушение глотания;
- часто: головная боль, головокружение, отёк суставов, слабость, периферические отёки, выпадение волос, зуд;
- нечасто: тошнота, рвота, воспаление слизистой оболочки желудка, эзофагит, эрозии пищевода, дёгтеобразный стул, нарушение вкуса, сыпь, покраснение кожи;
- нечасто: воспалительные поражения глаза — воспаление сосудистой оболочки, склеры и эписклеры;
- нечасто: преходящие симптомы, напоминающие реакцию острой фазы, — мышечная боль, недомогание и редко лихорадка, обычно в начале лечения;
- редко: реакции повышенной чувствительности с крапивницей и ангионевротическим отёком, симптоматическая гипокальциемия;
- редко: сужение пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и глотки, язвы и кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта, остеонекроз челюсти, переломы от перегрузки в проксимальной части диафиза бедренной кости.
К редким реакциям относятся и тяжёлые кожные проявления — синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, известный также как синдром Лайелла. Появление сыпи с отслойкой поверхностного слоя кожи, обширного покраснения или поражения слизистых оболочек требует немедленного прекращения приёма и обращения за медицинской помощью.
Передозировка
Следствием передозировки препарата, принятого внутрь, могут стать снижение уровня кальция и фосфатов в крови, а также нежелательные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта: раздражение желудка, изжога, воспаление пищевода, воспаление слизистой оболочки желудка или изъязвление.
Специфических сведений о лечении передозировки алендронатом нет. Чтобы связать препарат, дают молоко или антацидные средства. Вызывать рвоту не следует из-за риска раздражения пищевода, а пациенту нужно оставаться в вертикальном положении.
Как получить рецепт на Alendronic Acid Genoptim онлайн
Назначению препарата предшествует оценка состояния пищевода, уровня кальция и функции почек, а также разбор правил еженедельного приёма — от них напрямую зависят и эффективность, и переносимость лечения. Обсудить эти вопросы с врачом можно дистанционно, на онлайн-консультации.
При наличии показаний и отсутствии противопоказаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
