Akistan Duo: склад і форма випуску
Akistan Duo — комбіновані очні краплі. В 1 мл розчину міститься 50 мкг латанопросту та 6,8 мг тимололу малеату, що відповідає 5 мг тимололу. Дві діючі речовини знижують внутрішньоочний тиск різними шляхами, тому фіксована комбінація призначена для тих випадків, коли одного компонента виявилося недостатньо.
Розчин містить консервант бензалконію хлорид, який широко застосовується в очних лікарських формах. Він здатний вбиратися в м'які контактні лінзи та змінювати їх колір, а при частому або тривалому застосуванні подразнювати поверхню ока, тому пацієнтам із сухістю очей і захворюваннями рогівки потрібен ретельніший контроль офтальмолога.
Як діє Akistan Duo
Латанопрост — аналог простагландину F2α і селективний агоніст простаноїдних FP-рецепторів. Він знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом; додатково в людини зменшується опір відтоку через трабекулярну сітку. На вироблення водянистої вологи, гематоофтальмічний бар'єр і внутрішньоочний кровотік латанопрост значущого впливу не чинить.
Тимолол — неселективний бета-адреноблокатор, який діє на β1- і β2-адренорецептори. Він позбавлений внутрішньої симпатоміметичної активності, прямої пригнічувальної дії на серцевий м'яз і неспецифічної мембранної дії, а внутрішньоочний тиск знижує протилежним способом — зменшуючи утворення водянистої вологи в циліарному епітелії. Оскільки механізми різні, спільне застосування речовин призводить до вираженішого зниження тиску, ніж кожна з них окремо.
Показання до застосування
Препарат призначений для дорослих, зокрема для пацієнтів літнього віку, і застосовується для зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та при підвищеному внутрішньоочному тиску.
Важливе уточнення: комбінацію призначають тим пацієнтам, у яких відповідь на місцеві бета-адреноблокатори або на аналоги простагландинів виявилася недостатньою. Тобто це не засіб стартової терапії — до нього переходять, коли монотерапія не дозволила досягти цільових значень тиску. У дітей і підлітків безпечність та ефективність препарату не встановлені.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим, зокрема літнім пацієнтам, рекомендується закапувати по 1 краплі в уражене око або в обидва ока один раз на добу. Перевищувати цю дозу не можна. Якщо чергове закапування пропущене, лікування продовжують із наступної запланованої дози, не намагаючись компенсувати пропуск подвійною кількістю крапель.
- зніміть контактні лінзи перед закапуванням і надіньте їх не раніше ніж через 15 хвилин;
- якщо ви використовуєте кілька очних препаратів, витримуйте між ними перерву не менше ніж 5 хвилин;
- притискання ділянки слізного каналу або спокійне змикання повік на 2 хвилини після закапування зменшує всмоктування в кров;
- цей простий прийом знижує ризик загальних небажаних реакцій і водночас посилює місцеву дію крапель;
- у дітей і підлітків препарат не застосовують — даних про безпечність та ефективність у цій віковій групі немає.
Протипоказання
Основні протипоказання пов'язані з бета-адреноблокатором у складі крапель. Препарат не призначають при реактивних захворюваннях дихальних шляхів, зокрема при бронхіальній астмі зараз або в минулому, а також при тяжкому хронічному обструктивному захворюванні легень.
З боку серця протипоказаннями є синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II або III ступеня, не контрольована кардіостимулятором, явна серцева недостатність і кардіогенний шок. Окремим протипоказанням залишається підвищена чутливість до діючих або допоміжних речовин.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Як і інші очні краплі, препарат частково всмоктується в кров, тому через тимолол можливі ті самі небажані реакції з боку серця, судин і легень, що й при прийманні бета-адреноблокаторів усередину, хоча трапляються вони рідше. Пацієнтам з ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю та артеріальною гіпотензією потрібна критична оцінка доцільності лікування і спостереження за можливим погіршенням стану. Про використання тимололу необхідно попередити анестезіолога перед будь-якою операцією.
Латанопрост поступово посилює коричневу пігментацію райдужки: при лікуванні комбінацією протягом року це відзначалося у 16–20% пацієнтів, переважно при змішаному забарвленні очей. Зміна розвивається повільно, місяцями залишається непомітною, не супроводжується патологічними порушеннями, але може виявитися стійкою, а лікування одного ока здатне призвести до гетерохромії. Можливі також оборотне потемніння шкіри повік і зміна вій — їх подовження, потовщення, потемніння та неправильний ріст.
- обережність при атріовентрикулярній блокаді I ступеня та тяжких порушеннях периферичного кровообігу, включно із синдромом Рейно;
- ризик спазму бронхів: при легкому та помірному хронічному обструктивному захворюванні легень препарат застосовують, тільки якщо користь перевищує ризик;
- бета-адреноблокатори маскують ознаки гострої гіпоглікемії та симптоми підвищеної функції щитоподібної залози;
- у пацієнтів із тяжкими алергічними реакціями в минулому звичайні дози адреналіну можуть виявитися недостатніми;
- після фільтрувальних операцій описано відшарування судинної оболонки ока;
- обмежений досвід застосування при запальній, неоваскулярній, хронічній закритокутовій, псевдофакічній та пігментній глаукомі;
- при герпетичному запаленні рогівки в минулому потрібна обережність, при поточному — препарату слід уникати;
- після закапування можливий короткочасний нечіткий зір, тому до його відновлення не сідайте за кермо і не працюйте з механізмами.
Лікарські взаємодії
Спеціальних досліджень взаємодій для цієї комбінації не проводилося. Відомо, що одночасне закапування двох аналогів простагландинів може парадоксально підвищити внутрішньоочний тиск, тому поєднувати два і більше простагландини, їх аналоги або похідні не рекомендується. Не рекомендується й одночасне застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів, а в пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори всередину, дія препарату на тиск і системна бета-блокада можуть посилюватися.
- блокатори кальцієвих каналів для приймання всередину, антиаритмічні засоби, включно з аміодароном, серцеві глікозиди, парасимпатоміметики та гуанетидин — ризик зниження артеріального тиску і вираженої брадикардії;
- інгібітори ферменту CYP2D6, наприклад хінідин, флуоксетин і пароксетин, — описано випадки посиленої системної бета-блокади аж до колапсу;
- адреналін — при спільному застосуванні з очними бета-адреноблокаторами зрідка відзначалося розширення зіниць;
- клонідин — підйом артеріального тиску при його різкій відміні може бути вираженішим;
- протидіабетичні засоби — їх цукрознижувальна дія може посилюватися, а ознаки гіпоглікемії маскуватися.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних про застосування латанопросту й тимололу у вагітних немає; у дослідженнях на тваринах латанопрост чинив токсичний вплив на репродуктивну функцію, а ризик для людини невідомий. Епідеміологічні дослідження бета-адреноблокаторів для приймання всередину не виявили вад розвитку, але показали ризик затримки внутрішньоутробного росту плода. У новонароджених, чиї матері отримували бета-адреноблокатори перед пологами, спостерігалися брадикардія, зниження артеріального тиску, дихальна недостатність і гіпоглікемія, тому в перші дні життя така дитина потребує спостереження. У період вагітності препарат застосовувати не слід.
Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко, хоча малоймовірно, що тимолол у вигляді очних крапель потрапляє туди в кількості, здатній спричинити бета-блокаду в дитини. Латанопрост і його метаболіти також можуть проникати в молоко, тому в період грудного вигодовування препарат не застосовують. Впливу обох речовин на плідність у дослідженнях на тваринах не виявлено.
Побічні дії
Для латанопросту характерні переважно очні реакції, частіше минущі та пов'язані з моментом закапування. Найсерйозніші реакції тимололу — системні: брадикардія, порушення серцевого ритму, застійна серцева недостатність, спазм бронхів та алергічні реакції. Після місцевого застосування вони виникають рідше, ніж при прийманні бета-адреноблокаторів усередину, але повністю не виключені.
- дуже часто: посилення пігментації райдужки, яке може виявитися стійким;
- часто: біль в очах і подразнення очей — поколювання, печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла;
- нечасто: головний біль, захворювання рогівки, кон'юнктивіт, запалення повік, почервоніння очей, порушення зору, сльозотеча, шкірний висип і свербіж;
- додатково для латанопросту: набряк макули, запалення райдужки та судинної оболонки, герпетичний кератит, ерозії та набряк рогівки, набряк повік, потемніння шкіри повік, світлобоязнь, стенокардія, серцебиття, астма і задишка, біль у м'язах і суглобах;
- додатково для тимололу: загальна алергічна реакція аж до анафілактичної, ангіоневротичний набряк, кропив'янка;
- додатково для тимололу: гіпоглікемія, безсоння, депресія, нічні жахи, галюцинації, погіршення пам'яті, запаморочення, непритомність, парестезії;
- додатково для тимололу: зупинка серця, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, набряки, зниження артеріального тиску, синдром Рейно, відчуття холоду в руках і ногах;
- додатково для тимололу: спазм бронхів, кашель, задишка, нудота, діарея, сухість у роті, порушення смаку, посилення проявів псоріазу, випадіння волосся, слабкість і втомлюваність, зниження статевого потягу.
Передозування
Даних про передозування цих крапель у людини немає. Ознаками загального передозування тимололу є брадикардія, зниження артеріального тиску, раптовий спазм бронхів і зупинка серця. Для латанопросту, крім подразнення ока та почервоніння кон'юнктиви, інших очних або загальних проявів передозування не описано.
Лікування при появі таких симптомів симптоматичне та підтримувальне; відомо, що тимолол погано видаляється при діалізі. При випадковому проковтуванні розчину за потреби виконують промивання шлунка. Латанопрост здебільшого руйнується при першому проходженні через печінку: у здорових добровольців внутрішньовенне введення 3 мкг/кг маси тіла не викликало симптомів, а доза 5,5–10 мкг/кг супроводжувалася нудотою, болем у животі, запамороченням, втомою, припливами жару та підвищеною пітливістю, які минали без лікування протягом 4 годин.
Як отримати рецепт на Akistan Duo онлайн
Akistan Duo відпускається за рецептом: комбінація з бета-адреноблокатором має серйозні протипоказання з боку серця та дихальної системи, тому призначати її може лише лікар. На консультації уточнюються форма глаукоми, ефект від попереднього лікування, захворювання серця та легень, а також усі препарати, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
