Akistan Duo: состав и форма выпуска
Akistan Duo — комбинированные глазные капли. В 1 мл раствора содержится 50 мкг латанопроста и 6,8 мг тимолола малеата, что соответствует 5 мг тимолола. Два действующих вещества снижают внутриглазное давление разными путями, поэтому фиксированная комбинация предназначена для тех случаев, когда одного компонента оказалось недостаточно.
Раствор содержит консервант бензалкония хлорид, широко применяемый в глазных лекарственных формах. Он способен впитываться в мягкие контактные линзы и изменять их цвет, а при частом или длительном применении раздражать поверхность глаза, поэтому пациентам с сухостью глаз и заболеваниями роговицы нужен более тщательный контроль офтальмолога.
Как действует Akistan Duo
Латанопрост — аналог простагландина F2α и селективный агонист простаноидных FP-рецепторов. Он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток водянистой влаги, главным образом по увеосклеральному пути; дополнительно у человека уменьшается сопротивление оттоку через трабекулярную сеть. На выработку водянистой влаги, гематоофтальмический барьер и внутриглазной кровоток латанопрост значимого влияния не оказывает.
Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, действующий на β1- и β2-адренорецепторы. Он лишён внутренней симпатомиметической активности, прямого угнетающего влияния на сердечную мышцу и неспецифического мембранного действия, а внутриглазное давление снижает противоположным способом — уменьшая образование водянистой влаги в цилиарном эпителии. Поскольку механизмы разные, совместное применение веществ приводит к более выраженному снижению давления, чем каждое из них по отдельности.
Показания к применению
Препарат предназначен для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, и применяется для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и при повышенном внутриглазном давлении.
Важное уточнение: комбинация назначается тем пациентам, у которых ответ на местные бета-адреноблокаторы или на аналоги простагландинов оказался недостаточным. То есть это не средство стартовой терапии — к нему переходят, когда монотерапия не позволила достичь целевых значений давления. У детей и подростков безопасность и эффективность препарата не установлены.
Способ применения и дозировка
Взрослым, в том числе пожилым пациентам, рекомендуется закапывать по 1 капле в поражённый глаз или в оба глаза один раз в сутки. Превышать эту дозу нельзя. Если очередное закапывание пропущено, лечение продолжают со следующей запланированной дозы, не пытаясь компенсировать пропуск двойным количеством капель.
- снимите контактные линзы перед закапыванием и наденьте их не ранее чем через 15 минут;
- если вы используете несколько глазных препаратов, выдерживайте между ними перерыв не менее 5 минут;
- прижатие области слёзного канала или спокойное смыкание век на 2 минуты после закапывания уменьшает всасывание в кровь;
- этот простой приём снижает риск общих нежелательных реакций и одновременно усиливает местное действие капель;
- у детей и подростков препарат не применяют — данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе нет.
Противопоказания
Основные противопоказания связаны с бета-адреноблокатором в составе капель. Препарат не назначают при реактивных заболеваниях дыхательных путей, в том числе при бронхиальной астме сейчас или в прошлом, а также при тяжёлой хронической обструктивной болезни лёгких.
Со стороны сердца противопоказаниями служат синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени, не контролируемая кардиостимулятором, явная сердечная недостаточность и кардиогенный шок. Отдельным противопоказанием остаётся повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам.
Особые указания и меры предосторожности
Как и другие глазные капли, препарат частично всасывается в кровь, поэтому из-за тимолола возможны те же нежелательные реакции со стороны сердца, сосудов и лёгких, что и при приёме бета-адреноблокаторов внутрь, хотя встречаются они реже. Пациентам с ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией требуется критическая оценка целесообразности лечения и наблюдение за возможным ухудшением состояния. Об использовании тимолола необходимо предупредить анестезиолога перед любой операцией.
Латанопрост постепенно усиливает коричневую пигментацию радужки: при лечении комбинацией в течение года это отмечалось у 16–20% пациентов, преимущественно при смешанной окраске глаз. Изменение развивается медленно, месяцами остаётся незаметным, не сопровождается патологическими нарушениями, но может оказаться стойким, а лечение одного глаза способно привести к гетерохромии. Возможны также обратимое потемнение кожи век и изменение ресниц — их удлинение, утолщение, потемнение и неправильный рост.
- осторожность при атриовентрикулярной блокаде I степени и тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
- риск спазма бронхов: при лёгкой и умеренной хронической обструктивной болезни лёгких препарат применяют, только если польза превышает риск;
- бета-адреноблокаторы маскируют признаки острой гипогликемии и симптомы повышенной функции щитовидной железы;
- у пациентов с тяжёлыми аллергическими реакциями в прошлом обычные дозы адреналина могут оказаться недостаточными;
- после фильтрующих операций описана отслойка сосудистой оболочки глаза;
- ограничен опыт применения при воспалительной, неоваскулярной, хронической закрытоугольной, псевдофакичной и пигментной глаукоме;
- при герпетическом воспалении роговицы в прошлом нужна осторожность, при текущем — препарата следует избегать;
- после закапывания возможно кратковременное нечёткое зрение, поэтому до его восстановления не садитесь за руль и не работайте с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований взаимодействий для этой комбинации не проводилось. Известно, что одновременное закапывание двух аналогов простагландинов может парадоксально повысить внутриглазное давление, поэтому сочетать два и более простагландина, их аналога или производных не рекомендуется. Не рекомендуется и одновременное применение двух местных бета-адреноблокаторов, а у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы внутрь, действие препарата на давление и системная бета-блокада могут усиливаться.
- блокаторы кальциевых каналов для приёма внутрь, антиаритмические средства, включая амиодарон, сердечные гликозиды, парасимпатомиметики и гуанетидин — риск снижения артериального давления и выраженной брадикардии;
- ингибиторы фермента CYP2D6, например хинидин, флуоксетин и пароксетин, — описаны случаи усиленной системной бета-блокады вплоть до коллапса;
- адреналин — при совместном применении с глазными бета-адреноблокаторами изредка отмечалось расширение зрачков;
- клонидин — подъём артериального давления при его резкой отмене может быть более выраженным;
- противодиабетические средства — их сахароснижающее действие может усиливаться, а признаки гипогликемии маскироваться.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении латанопроста и тимолола у беременных нет; в исследованиях на животных латанопрост оказывал токсическое влияние на репродуктивную функцию, а риск для человека неизвестен. Эпидемиологические исследования бета-адреноблокаторов для приёма внутрь не выявили пороков развития, но показали риск задержки внутриутробного роста плода. У новорождённых, чьи матери получали бета-адреноблокаторы перед родами, наблюдались брадикардия, снижение артериального давления, дыхательная недостаточность и гипогликемия, поэтому в первые дни жизни такой ребёнок нуждается в наблюдении. В период беременности препарат применять не следует.
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко, хотя маловероятно, что тимолол в виде глазных капель попадает туда в количестве, способном вызвать бета-блокаду у ребёнка. Латанопрост и его метаболиты также могут проникать в молоко, поэтому в период грудного вскармливания препарат не применяют. Влияния обоих веществ на плодовитость в исследованиях на животных не обнаружено.
Побочные действия
Для латанопроста характерны преимущественно глазные реакции, чаще преходящие и связанные с моментом закапывания. Наиболее серьёзные реакции тимолола — системные: брадикардия, нарушения сердечного ритма, застойная сердечная недостаточность, спазм бронхов и аллергические реакции. После местного применения они возникают реже, чем при приёме бета-адреноблокаторов внутрь, но полностью не исключены.
- очень часто: усиление пигментации радужки, которое может оказаться стойким;
- часто: боль в глазах и раздражение глаз — покалывание, жжение, зуд, ощущение инородного тела;
- нечасто: головная боль, заболевания роговицы, конъюнктивит, воспаление век, покраснение глаз, нарушение зрения, слезотечение, кожная сыпь и зуд;
- дополнительно для латанопроста: отёк макулы, воспаление радужки и сосудистой оболочки, герпетический кератит, эрозии и отёк роговицы, отёк век, потемнение кожи век, светобоязнь, стенокардия, сердцебиение, астма и одышка, боль в мышцах и суставах;
- дополнительно для тимолола: общая аллергическая реакция вплоть до анафилактической, ангионевротический отёк, крапивница;
- дополнительно для тимолола: гипогликемия, бессонница, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, ухудшение памяти, головокружение, обмороки, парестезии;
- дополнительно для тимолола: остановка сердца, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, отёки, снижение артериального давления, синдром Рейно, ощущение холода в руках и ногах;
- дополнительно для тимолола: спазм бронхов, кашель, одышка, тошнота, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, усиление проявлений псориаза, выпадение волос, слабость и утомляемость, снижение полового влечения.
Передозировка
Данных о передозировке этих капель у человека нет. Признаками общей передозировки тимолола служат брадикардия, снижение артериального давления, внезапный спазм бронхов и остановка сердца. Для латанопроста, кроме раздражения глаза и покраснения конъюнктивы, других глазных или общих проявлений передозировки не описано.
Лечение при появлении таких симптомов симптоматическое и поддерживающее; известно, что тимолол плохо удаляется при диализе. При случайном проглатывании раствора при необходимости выполняют промывание желудка. Латанопрост в основном разрушается при первом прохождении через печень: у здоровых добровольцев внутривенное введение 3 мкг/кг массы тела не вызывало симптомов, а доза 5,5–10 мкг/кг сопровождалась тошнотой, болью в животе, головокружением, усталостью, приливами жара и повышенной потливостью, которые проходили без лечения в течение 4 часов.
Как получить рецепт на Akistan Duo онлайн
Akistan Duo отпускается по рецепту: комбинация с бета-адреноблокатором имеет серьёзные противопоказания со стороны сердца и дыхательной системы, поэтому назначать её может только врач. На консультации уточняются форма глаукомы, эффект от прежнего лечения, заболевания сердца и лёгких, а также все принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
