Agapurin® SR 400 - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 400 мг або 600 мг пентоксифіліну. Пентоксифілін належить до похідних метилксантину, і це важливо пам'ятати пацієнтам з алергією на інші речовини цієї групи.
Форма з пролонгованим вивільненням розрахована на поступову віддачу діючої речовини, тому таблетку проковтують цілою. Дозування 400 мг і дозування 600 мг мають різні схеми приймання, і замінювати одне одним на власний розсуд не слід.
Як діє Agapurin® SR 400 - (IR)
Пентоксифілін підвищує порушену еластичність еритроцитів і гальмує їх агрегацію, зменшує агрегацію тромбоцитів, знижує концентрацію фібриногену, зменшує прилипання лейкоцитів до ендотелію, їх активацію та подальше пошкодження ендотелію, а також знижує в'язкість крові.
Практичний сенс усіх цих ефектів один: пентоксифілін покращує мікроциркуляцію за рахунок підвищення текучості крові та протизсідальної дії. Саме на рівні найдрібніших судин і розвиваються ті порушення, при яких препарат призначають.
Показання до застосування
Препарат застосовують при порушеннях периферичного артеріального та артеріовенозного кровообігу, спричинених атеросклерозом, цукровим діабетом, а також при порушеннях запального або функціонального походження.
- переміжна кульгавість і біль у спокої;
- діабетична ангіопатія та облітеруюча хвороба артерій;
- трофічні зміни: посттромботичний синдром, виразки гомілки, гангрена;
- ангіоневропатії;
- гострі та хронічні порушення кровообігу в сітківці й судинній оболонці ока;
- порушення функції внутрішнього вуха на тлі розладів кровообігу, у тому числі зниження слуху і раптова його втрата;
- стани ішемії головного мозку, включно зі станами після перенесеного інсульту;
- порушення функції мозку судинного походження з ослабленням концентрації уваги, запамороченням і розладами пам'яті.
Спосіб застосування та дозування
Дозування 400 мг
Зазвичай застосовувана доза — 1 таблетка 2-3 рази на добу. Пацієнтам зі зниженим або мінливим артеріальним тиском може знадобитися особлива схема дозування. При порушеннях функції нирок з кліренсом креатиніну менше ніж 30 мл/хв дозу зменшують до 50-70% від зазвичай рекомендованої, тобто до 1-2 таблеток на добу, орієнтуючись на індивідуальну переносимість лікування.
Таблетку проковтують цілою після їди, запиваючи достатньою кількістю води. У пацієнтів з тяжкими порушеннями кровообігу лікар може прискорити дію пентоксифіліну, призначивши одночасно приймання внутрішньо і пентоксифілін у формі внутрішньовенної інфузії.
Дозування 600 мг, печінкова недостатність і діти
Для таблеток 600 мг зазвичай застосовувана доза становить 1 таблетку 1-2 рази на добу; при зниженому або мінливому артеріальному тиску схему підбирають індивідуально. При порушеннях функції нирок з кліренсом креатиніну менше ніж 30 мл/хв дозу так само зменшують до 50-70% від зазвичай рекомендованої залежно від переносимості лікування.
При тяжкій печінковій недостатності дозу необхідно зменшити в обох випадках: конкретну величину визначає лікуючий лікар, виходячи зі ступеня тяжкості недостатності та індивідуальної переносимості. Досвіду застосування препарату в дітей немає.
Протипоказання
Препарат не призначають пацієнтам, які нещодавно перенесли гострий інфаркт міокарда або інсульт, при значно посиленій кровотечі та при захворюваннях з високим ризиком кровотеч, а також при крововиливі в сітківку.
Ще одне протипоказання — підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Якщо з'явилися перші об'єктивні ознаки анафілактичної або анафілактоїдної реакції, застосування препарату припиняють і зв'язуються з лікуючим лікарем. Співвідношення користі та ризику лікар окремо оцінює в пацієнтів з артеріальною гіпотензією, тяжкими порушеннями ритму серця, поширеним атеросклерозом коронарних і мозкових судин, гострим інфарктом міокарда, цукровим діабетом і тяжкими порушеннями функції нирок.
- пацієнти з серйозними порушеннями ритму серця, поширеним атеросклерозом коронарних і мозкових судин на тлі артеріальної гіпотензії та після перенесеного інфаркту потребують уважного спостереження;
- порушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше ніж 30 мл/хв і тяжка печінкова недостатність можуть сповільнити виведення пентоксифіліну: дозу в такому разі знижують, а пацієнта контролюють;
- підвищена схильність до кровотеч потребує уважного спостереження;
- одночасне приймання антагоністів вітаміну K або антиагрегантів потребує уважного спостереження;
- одночасне приймання протидіабетичних засобів потребує уважного спостереження;
- одночасне приймання ципрофлоксацину потребує уважного спостереження;
- при особливо високому ризику раптового падіння артеріального тиску пентоксифілін застосовують з обережністю.
На здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми препарат не впливає.
Лікарські взаємодії
Препарат може посилювати дію антигіпертензивних засобів, включно з інгібіторами АПФ, та інших ліків, що знижують артеріальний тиск, наприклад нітратів. Він також здатний посилювати дію інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, збільшуючи ризик гіпоглікемії, тому пацієнтів з цукровим діабетом необхідно ретельно спостерігати.
Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки посилення протизсідальної дії в пацієнтів, які приймали пентоксифілін разом з антагоністами вітаміну K або антиагрегантами; на початку лікування та при зміні дози таким пацієнтам рекомендується суворий контроль протизсідального ефекту. У деяких пацієнтів поєднання з теофіліном підвищує концентрацію теофіліну в плазмі та посилює пов'язані з ним небажані реакції, а поєднання з ципрофлоксацином може збільшувати концентрацію пентоксифіліну в сироватці й разом з нею частоту та вираженість побічних ефектів цих двох речовин.
Вагітність і годування груддю
Даних про вплив пентоксифіліну на фертильність немає. Клінічний досвід застосування препарату в період вагітності також відсутній, тому призначати пентоксифілін вагітним не рекомендується.
У невеликих кількостях пентоксифілін проникає в грудне молоко. Через відсутність клінічного досвіду лікар має ретельно оцінити потенційну користь лікування для матері порівняно з потенційним ризиком для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні; до застосування в період годування груддю препарат не показаний.
Побічні дії
Небажані реакції з боку шлунка та кишківника залежать від дози і зазвичай минають після припинення лікування. Саме вони трапляються найчастіше: нудота, блювання, здуття живота, біль у животі та діарея; з невідомою частотою описані шлунково-кишкові розлади, дискомфорт у надчеревній ділянці та відчуття переповнення живота.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Нечасто | запаморочення, головний біль, нечіткість зору, приливи жару |
| Рідко | тахікардія, відчуття серцебиття, аритмія, стенокардія, артеріальна гіпотензія |
| Рідко | неспокій, порушення сну, галюцинації, гіпоглікемія |
| Рідко | холестаз, підвищення активності печінкових ферментів |
| Рідко | шкірні алергічні реакції, еритема, свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість |
| Рідко | анафілактичний шок |
| Дуже рідко | апластична анемія, тромбоцитопенія, кровотечі в шкіру, слизові оболонки, шлунок та кишківник |
| Частота невідома | анафілактичні та анафілактоїдні реакції, набряк Квінке, бронхоспазм, збудження, асептичний менінгіт |
В окремих випадках тяжка алергічна реакція з набряком Квінке, бронхоспазмом і анафілактичним шоком розвивалася через кілька хвилин після приймання препарату: тоді лікування негайно припиняють і починають терапію алергічної реакції. Негайного скасування потребує і крововилив у сітківку, а під час лікування рекомендується контролювати загальний аналіз крові.
Передозування
Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліну можуть бути нудота, запаморочення, тахікардія або зниження артеріального тиску. Крім того, можливі підвищення температури тіла, збудження, приливи жару, втрата свідомості, зникнення рефлексів, тоніко-клонічні судоми і блювання кольору кавової гущі, що вказує на кровотечу з травного тракту.
Специфічного антидоту для пентоксифіліну немає. Щоб запобігти подальшому всмоктуванню діючої речовини, проводять промивання шлунка або дають активоване вугілля. Лікування симптоматичне і може потребувати інтенсивної медичної допомоги.
Як отримати рецепт на Agapurin® SR 400 - (IR) онлайн
Препарат відпускається за рецептом: перед призначенням лікар виключає протипоказання, оцінює функцію нирок і печінки, рівень артеріального тиску та супутню терапію, а також обирає відповідне дозування — 400 мг або 600 мг. Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, включно з прийманням антикоагулянтів, антиагрегантів і цукрознижувальних засобів.
За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
