Agapurin® SR 400 - (IR): состав и форма выпуска
Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 400 мг или 600 мг пентоксифиллина. Пентоксифиллин относится к производным метилксантина, и это важно помнить пациентам с аллергией на другие вещества этой группы.
Форма с пролонгированным высвобождением рассчитана на постепенную отдачу действующего вещества, поэтому таблетку проглатывают целиком. Дозировка 400 мг и дозировка 600 мг имеют разные схемы приёма, и заменять одну на другую по своему усмотрению не следует.
Как действует Agapurin® SR 400 - (IR)
Пентоксифиллин повышает нарушенную эластичность эритроцитов и тормозит их агрегацию, уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию фибриногена, уменьшает прилипание лейкоцитов к эндотелию, их активацию и последующее повреждение эндотелия, а также снижает вязкость крови.
Практический смысл всех этих эффектов один: пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию за счёт повышения текучести крови и противосвёртывающего действия. Именно на уровне мельчайших сосудов и развиваются те нарушения, при которых препарат назначают.
Показания к применению
Препарат применяют при нарушениях периферического артериального и артериовенозного кровообращения, вызванных атеросклерозом, сахарным диабетом, а также при нарушениях воспалительного или функционального происхождения.
- перемежающаяся хромота и боли в покое;
- диабетическая ангиопатия и облитерирующая болезнь артерий;
- трофические изменения: посттромботический синдром, язвы голени, гангрена;
- ангионевропатии;
- острые и хронические нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
- нарушения функции внутреннего уха на фоне расстройств кровообращения, в том числе снижение слуха и внезапная его потеря;
- состояния ишемии головного мозга, включая состояния после перенесённого инсульта;
- нарушения функции мозга сосудистого происхождения с ослаблением концентрации внимания, головокружением и расстройствами памяти.
Способ применения и дозировка
Дозировка 400 мг
Обычно применяемая доза — 1 таблетка 2-3 раза в сутки. Пациентам с пониженным или переменчивым артериальным давлением может потребоваться особая схема дозирования. При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 50-70% обычно рекомендуемой, то есть до 1-2 таблеток в сутки, ориентируясь на индивидуальную переносимость лечения.
Таблетку проглатывают целиком после еды, запивая достаточным количеством воды. У пациентов с тяжёлыми нарушениями кровообращения врач может ускорить действие пентоксифиллина, назначив одновременно приём внутрь и пентоксифиллин в форме внутривенной инфузии.
Дозировка 600 мг, печёночная недостаточность и дети
Для таблеток 600 мг обычно применяемая доза составляет 1 таблетку 1-2 раза в сутки; при пониженном или переменчивом артериальном давлении схему подбирают индивидуально. При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу так же уменьшают до 50-70% обычно рекомендуемой в зависимости от переносимости лечения.
При тяжёлой печёночной недостаточности дозу необходимо уменьшить в обоих случаях: конкретную величину определяет лечащий врач, исходя из степени тяжести недостаточности и индивидуальной переносимости. Опыта применения препарата у детей нет.
Противопоказания
Препарат не назначают пациентам, недавно перенёсшим острый инфаркт миокарда или инсульт, при значительно усиленном кровотечении и при заболеваниях с высоким риском кровотечений, а также при кровоизлиянии в сетчатку.
Ещё одно противопоказание — повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных веществ препарата.
Особые указания и меры предосторожности
Если появились первые объективные признаки анафилактической или анафилактоидной реакции, применение препарата прекращают и связываются с лечащим врачом. Соотношение пользы и риска врач отдельно оценивает у пациентов с артериальной гипотензией, тяжёлыми нарушениями ритма сердца, распространённым атеросклерозом коронарных и мозговых сосудов, острым инфарктом миокарда, сахарным диабетом и тяжёлыми нарушениями функции почек.
- пациенты с серьёзными нарушениями ритма сердца, распространённым атеросклерозом коронарных и мозговых сосудов на фоне артериальной гипотензии и после перенесённого инфаркта нуждаются во внимательном наблюдении;
- нарушения функции почек с ClCr менее 30 мл/мин и тяжёлая печёночная недостаточность могут замедлить выведение пентоксифиллина: дозу в таком случае снижают, а пациента контролируют;
- повышенная склонность к кровотечениям требует внимательного наблюдения;
- одновременный приём антагонистов витамина K или антиагрегантов требует внимательного наблюдения;
- одновременный приём противодиабетических средств требует внимательного наблюдения;
- одновременный приём ципрофлоксацина требует внимательного наблюдения;
- при особенно высоком риске внезапного падения артериального давления пентоксифиллин применяют с осторожностью.
На способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы препарат не влияет.
Лекарственные взаимодействия
Препарат может усиливать действие антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ, и других лекарств, снижающих артериальное давление, например нитратов. Он также способен усиливать действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, увеличивая риск гипогликемии, поэтому пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно наблюдать.
После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях усиления противосвёртывающего действия у пациентов, принимавших пентоксифиллин вместе с антагонистами витамина K или антиагрегантами; при начале лечения и изменении дозы таким пациентам рекомендуется строгий контроль противосвёртывающего эффекта. У некоторых пациентов сочетание с теофиллином повышает концентрацию теофиллина в плазме и усиливает связанные с ним нежелательные реакции, а сочетание с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке и вместе с ней частоту и выраженность побочных эффектов этих двух веществ.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о влиянии пентоксифиллина на фертильность нет. Клинический опыт применения препарата в период беременности также отсутствует, поэтому назначать пентоксифиллин беременным не рекомендуется.
В небольших количествах пентоксифиллин проникает в грудное молоко. Из-за отсутствия клинического опыта врач должен тщательно оценить потенциальную пользу лечения для матери в сравнении с потенциальным риском для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании; к применению в период кормления грудью препарат не показан.
Побочные действия
Нежелательные реакции со стороны желудка и кишечника зависят от дозы и обычно проходят после прекращения лечения. Именно они встречаются чаще всего: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в животе и диарея; с неизвестной частотой описаны желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в подложечной области и ощущение переполнения живота.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Нечасто | головокружение, головная боль, нечёткость зрения, приливы жара |
| Редко | тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, артериальная гипотензия |
| Редко | беспокойство, нарушения сна, галлюцинации, гипогликемия |
| Редко | холестаз, повышение активности печёночных ферментов |
| Редко | кожные аллергические реакции, эритема, зуд, крапивница, повышенная потливость |
| Редко | анафилактический шок |
| Очень редко | апластическая анемия, тромбоцитопения, кровотечения в кожу, слизистые оболочки, желудок и кишечник |
| Частота неизвестна | анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, бронхоспазм, возбуждение, асептический менингит |
В отдельных случаях тяжёлая аллергическая реакция с отёком Квинке, бронхоспазмом и анафилактическим шоком развивалась спустя несколько минут после приёма препарата: тогда лечение немедленно прекращают и начинают терапию аллергической реакции. Немедленной отмены требует и кровоизлияние в сетчатку, а во время лечения рекомендуется контролировать общий анализ крови.
Передозировка
Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллина могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или снижение артериального давления. Кроме того, возможны повышение температуры тела, возбуждение, приливы жара, потеря сознания, исчезновение рефлексов, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи, указывающая на кровотечение из пищеварительного тракта.
Специфического антидота для пентоксифиллина нет. Чтобы предотвратить дальнейшее всасывание действующего вещества, проводят промывание желудка или дают активированный уголь. Лечение симптоматическое и может потребовать интенсивной медицинской помощи.
Как получить рецепт на Agapurin® SR 400 - (IR) онлайн
Препарат отпускается по рецепту: перед назначением врач исключает противопоказания, оценивает функцию почек и печени, уровень артериального давления и сопутствующую терапию, а также выбирает подходящую дозировку — 400 мг или 600 мг. Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, включая приём антикоагулянтов, антиагрегантов и сахароснижающих средств.
При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
