Actilyse® 10: склад і форма випуску
Діюча речовина препарату — альтеплаза. Один флакон Actilyse® 10 містить 10 мг альтеплази. Загалом препарат випускається у трьох дозуваннях: флакони по 10 мг, 20 мг і 50 мг альтеплази, що дозволяє набрати потрібну сумарну дозу для конкретного пацієнта.
Перед введенням вміст флакона відновлюють до розчину. Готовий розчин вводять внутрішньовенно, і призначений він для негайного використання. Порядок відновлення та введення описано в характеристиці лікарського засобу.
Як діє Actilyse® 10
Альтеплаза — це глікопротеїн, людський тканинний активатор плазміногену, отриманий методом рекомбінації ДНК. Антигенних властивостей він не має. Активується альтеплаза лише після зв'язування з фібрином, до якого має дуже високу спорідненість.
Зв'язавшись із фібрином, альтеплаза перетворює плазміноген на плазмін, а плазмін розчиняє тромб. Оскільки активація відбувається за наявності фібрину, дія обмежена місцем утворення тромбу, а системний вплив на фактори згортання незначний. Препарат швидко захоплюється з крові та метаболізується переважно в печінці: період напіввиведення в початковій фазі становить 4–5 хвилин, тому вже через 20 хвилин після закінчення внутрішньовенної інфузії в плазмі залишається менше ніж 10% початкової концентрації.
Показання до застосування
Actilyse® 10 застосовують для тромболітичного лікування свіжого інфаркту міокарда, а також для тромболізису при масивній тромбоемболії легеневої артерії, що супроводжується гемодинамічною нестабільністю.
Третє показання — тромболітичне лікування гострого ішемічного інсульту центральної нервової системи в строк до 3 годин від появи перших симптомів. У всіх трьох випадках ідеться про невідкладні стани, за яких введення препарату починають якомога раніше після появи перших симптомів.
Спосіб застосування та дозування
Відновлений розчин вводять внутрішньовенно і використовують негайно. При свіжому інфаркті міокарда застосовують одну з двох схем — прискорену 90-хвилинну в строк до 6 годин від початку симптомів або 3-годинну в інтервалі 6–12 годин; вибір залежить від часу, що минув від початку нападу. Сумарна доза при інфаркті та легеневій емболії не перевищує 100 мг, при інсульті — 90 мг.
| Показання та схема | Маса тіла понад 65 кг | Маса тіла менше ніж 65 кг |
|---|---|---|
| Інфаркт міокарда, 90-хвилинна схема, до 6 годин від початку симптомів | 15 мг внутрішньовенно болюсно, потім 50 мг інфузією за 30 хвилин і 35 мг протягом наступної години, максимум 100 мг | 15 мг болюсно, потім 0,75 мг/кг за 30 хвилин, максимум 50 мг, і 0,5 мг/кг за наступні 60 хвилин, максимум 35 мг |
| Інфаркт міокарда, 3-годинна схема, 6–12 годин від початку симптомів | 10 мг болюсно, 50 мг інфузією протягом першої години, 40 мг за наступні 2 години, максимум 100 мг | 10 мг болюсно і одразу за ним інфузія до максимальної дози 1,5 мг/кг |
| Масивна тромбоемболія легеневої артерії | 10 мг болюсно за 1–2 хвилини, потім 90 мг інфузією за 2 години, усього 100 мг | 10 мг болюсно за 1–2 хвилини, потім інфузія за 2 години до максимальної дози 1,5 мг/кг |
| Гострий ішемічний інсульт | 0,9 мг/кг, але не більше ніж 90 мг: 10% дози болюсно, решта інфузією за 60 хвилин | 0,9 мг/кг, але не більше ніж 90 мг: 10% дози болюсно, решта інфузією за 60 хвилин |
При інсульті лікування проводять лише під наглядом лікарів, які пройшли підготовку та мають досвід у галузі неврології, і починають якомога раніше — у межах 4,5 години від розвитку інсульту; пізніше співвідношення користі та ризику стає несприятливим, і препарат вводити не слід. Супутню терапію підбирають окремо: при інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST антикоагулянтний супровід призначають згідно з чинними рекомендаціями; після тромболізису при легеневій емболії починають або відновлюють гепарин, якщо АЧТЧ не перевищує верхню межу норми більше ніж удвічі, а адекватною вважають дозу, що подовжує АЧТЧ у 1,5–2,5 раза від вихідного; при інсульті в перші 24 години уникають внутрішньовенного гепарину та антиагрегантів, а підшкірна доза гепарину за іншими показаннями не повинна перевищувати 10 000 МО на добу.
Протипоказання
Протипоказання пов'язані насамперед із ризиком кровотечі. Препарат не застосовують при встановленому геморагічному діатезі та на тлі лікування пероральними антикоагулянтами, при внутрішньочерепному крововиливі в анамнезі або підозрі на триваючу внутрішньочерепну кровотечу, при явній або нещодавно перенесеній кровотечі з дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту, сечовивідних або статевих шляхів. Протипоказаннями також є перенесені за останні 10 днів травматичний зовнішній масаж серця, пункції важкопритискуваних судин і пологи, а також великі травми та обширні операції за останні 3 місяці, особливо на центральній нервовій системі.
Окремий набір обмежень діє при гострому ішемічному інсульті: препарат не вводять, якщо симптоми з'явилися більше ніж за 3 години до початку тромболізису або час їх появи невідомий, якщо неврологічна симптоматика безпосередньо перед інфузією швидко зменшилася або різко посилилася, якщо в попередні 48 годин проводилося лікування гепарином, а також при інсульті в анамнезі на тлі цукрового діабету і при інсульті, перенесеному за останні 3 місяці.
- хронічний запальний процес у товстій кишці, активна виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки за останні 3 місяці;
- геморагічна ретинопатія, наприклад при цукровому діабеті;
- тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, розшаровуюча аневризма аорти, бактеріальний ендокардит, перикардит;
- гострий панкреатит і тяжкі захворювання печінки: печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія з варикозом вен стравоходу, активний гепатит;
- пухлини центральної нервової системи та дисемінований пухлинний процес;
- інфаркт міокарда, при якому симптоми тривають понад 24 години;
- при інсульті додатково: тяжкий інсульт, наприклад понад 25 балів за шкалою NIHSS, судоми в дебюті, підтверджений комп'ютерною томографією внутрішньочерепний крововилив, ознаки субарахноїдального крововиливу навіть за нормальної томограми;
- при інсульті додатково: вік до 18 або понад 80 років, тромбоцити менше ніж 100 000/мм³, тиск вище ніж 185/110 мм рт. ст., глюкоза крові нижче ніж 50 мг/дл або вище ніж 400 мг/дл.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Особлива обережність потрібна у пацієнтів літнього віку: у них підвищений ризик геморагічного інсульту центральної нервової системи. Це одна з причин, з яких рішення про тромболізис ухвалюють індивідуально і з урахуванням віку.
Підвищений ризик кровотечі існує також у пацієнтів після невеликих свіжих травм, біопсій паренхіматозних органів і внутрішньом'язових ін'єкцій. Будь-яке з цих втручань у недавньому минулому має бути враховане під час оцінки безпеки тромболітичної терапії.
Лікарські взаємодії
Пероральні антикоагулянти, антиагреганти та гепарин підвищують ризик кровотечі при спільному застосуванні з альтеплазою. Це очікувана взаємодія, що випливає з механізму дії препарату.
Проте при тромболізисі з приводу інфаркту міокарда та тромбоемболії легеневої артерії лікування гепарином під контролем АЧТЧ і засобами, що пригнічують агрегацію тромбоцитів, рекомендується. При лікуванні ішемічного інсульту, навпаки, у перші 24 години після введення препарату слід уникати ацетилсаліцилової кислоти та внутрішньовенного введення гепарину.
Вагітність і грудне вигодовування
У період вагітності та грудного вигодовування препарат застосовують лише у випадках безпосередньої загрози життю. Рішення ухвалюють після зіставлення ризику та очікуваної користі лікування.
Практично це означає, що призначення можливе, але лише в ситуаціях, коли відмова від тромболізису небезпечніша за саме лікування. Оцінку проводить лікар стосовно конкретної клінічної ситуації.
Побічні дії
Найчастіше виникають кровотечі, що призводять до зниження гематокриту та концентрації гемоглобіну. Їх поділяють на дві категорії: поверхневі — зазвичай із місць уколу або з пошкоджених судин — і внутрішні: у просвіт шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, у заочеревинний простір, у центральну нервову систему, а також із паренхіматозних органів. Значна крововтрата, що потребує переливання крові, трапляється рідко; досить часто відзначалися синці, носові кровотечі та кровоточивість ясен.
- при лікуванні гострого ішемічного інсульту головне небажане явище — симптомний крововилив у мозок, до 10% пацієнтів;
- при інфаркті міокарда та масивній легеневій емболії внутрішньочерепні крововиливи описані менше ніж в 1% випадків;
- у рідкісних випадках можлива емболія зміщеними тромботичними масами;
- при інфаркті міокарда реперфузія часто супроводжується порушеннями ритму серця, які іноді потребують звичайного антиаритмічного лікування;
- рідко: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, підвищення температури тіла;
- в поодиноких випадках — симптоми з боку центральної нервової системи, наприклад судоми, зазвичай пов'язані з ішемією або крововиливом;
- рідко: анафілактоїдні реакції — шкірний висип, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк або шок.
Передозування
При передозуванні може відбутися значуще зниження рівня фібриногену та інших факторів згортання крові. Клінічно це проявляється посиленням кровоточивості.
При вираженій кровотечі рекомендується переливання свіжозамороженої плазми або свіжої цільної крові.
Як отримати рецепт на Actilyse® 10 онлайн
Actilyse® 10 — рецептурний препарат для внутрішньовенного введення, який застосовують при невідкладних станах під наглядом лікаря, а при інсульті — під контролем спеціалістів із підготовкою та досвідом у неврології. Призначення завжди спирається на оцінку показань, протипоказань і ризику кровотечі.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити з лікарем питання, пов'язані з призначенням і продовженням терапії, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
