Accupro® 20 - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Accupro® 20: склад і форма випуску

Accupro® 20 випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 21,664 мг хіноприлу гідрохлориду, що відповідає 20 мг хіноприлу. У лінійці передбачені й інші дозування: 5,416 мг, 10,832 мг і 43,328 мг хіноприлу гідрохлориду, що відповідає 5 мг, 10 мг і 40 мг хіноприлу, тому дозу можна поступово підвищувати, не змінюючи препарат.

Окрім діючої речовини, до складу таблетки входять допоміжні компоненти, зокрема магнію карбонат і лактоза. Магнію карбонат важливий при одночасному прийомі з тетрацикліном, а лактоза — для пацієнтів із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози: таким пацієнтам препарат не підходить.

Як діє Accupro® 20

Хіноприлу гідрохлорид — це сіль хіноприлу, який є етиловим естером хіноприлату, несульфгідрильного інгібітора ангіотензинперетворювального ферменту. Активною речовиною є саме хіноприлат: він пригнічує утворення ангіотензину II — речовини, що звужує судини. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією легкого та помірного ступеня прийом від 10 до 40 мг знижує артеріальний тиск і в положенні сидячи, і в положенні стоячи, мінімально впливаючи на частоту серцевих скорочень. Дія починається протягом години й досягає максимуму приблизно через 2–4 години після прийому.

Гемодинамічні дослідження показали, що зниження тиску пов’язане зі зменшенням опору периферичних і ниркових судин. При цьому серцевий індекс, нирковий кровотік, швидкість клубочкової фільтрації та фракція фільтрації змінюються мало або не змінюються зовсім. У пацієнтів із серцевою недостатністю препарат зменшує периферичний опір, середній, систолічний і діастолічний артеріальний тиск, а також тиск заклинювання в легеневій артерії та збільшує хвилинний об’єм серця.

• антигіпертензивний ефект зберігається протягом усіх 24 годин між прийомами та залишається стабільним при тривалому лікуванні;
• у частини пацієнтів для розвитку максимального ефекту потрібно близько двох тижнів терапії;
• тіазидні діуретики та бета-адреноблокатори посилюють дію хіноприлу більшою мірою, ніж кожний препарат окремо;
• при ішемічній хворобі серця поліпшується функція ендотелію артерій за рахунок збільшення доступності оксиду азоту.

Показання до застосування

Перше показання — есенціальна, тобто первинна артеріальна гіпертензія. Хіноприл ефективний і при монотерапії, і в поєднанні з діуретиками з групи тіазидів та з бета-адреноблокаторами, тому його призначають як на початку лікування підвищеного тиску, так і тим, кому одного препарату виявилося недостатньо.

Друге показання — застійна серцева недостатність. Тут хіноприл виступає допоміжним засобом і застосовується разом із діуретиками та/або глікозидами наперстянки. Рішення приймає лікар, оцінюючи артеріальний тиск, стан нирок і вже призначену терапію.

Спосіб застосування та дози

При артеріальній гіпертензії у пацієнтів, які не приймають діуретики, рекомендована початкова доза становить 10 або 20 мг на добу. Залежно від ефекту дозу підвищують шляхом подвоєння до підтримувальної — 20 або 40 мг на добу, одноразово або у два прийоми, з інтервалом між змінами у чотири тижні. У більшості пацієнтів тиск вдається контролювати одним прийомом на добу; максимальна застосовувана доза становила 80 мг на добу. Якщо пацієнт продовжує приймати діуретики, початкова доза хіноприлу становить 5 мг.

Застійна серцева недостатність

Рекомендована початкова доза — 5 мг один або два рази на добу. Після першої дози за пацієнтом уважно спостерігають: можливе надмірне зниження тиску. Якщо доза переноситься добре, її підвищують до ефективної — зазвичай від 10 до 40 мг на добу у два прийоми разом із раніше призначеними препаратами.

Порушення функції нирок і похилий вік

Виведення хіноприлу залежить від роботи нирок, тому початкову дозу підбирають за кліренсом креатиніну. Якщо вона переноситься добре, з наступного дня препарат можна приймати у два прийоми. За відсутності гіпотензії та погіршення функції нирок дозу збільшують з тижневими інтервалами. Пацієнтам похилого віку рекомендується починати з 10 мг один раз на добу. Рекомендацій щодо дозування для дітей немає.

Кліренс креатиніну, мл/хв	Початкова доза хіноприлу
понад 60	10 мг
30–60	5 мг
10–30	2,5 мг
менше 10	даних для рекомендації дози недостатньо

Протипоказання

Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до діючої чи будь-якої допоміжної речовини. Інші протипоказання пов’язані з властивостями класу інгібіторів АПФ та особливостями кровообігу при деяких вадах серця.

• ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов’язаний із раніше застосованими інгібіторами АПФ;
• спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• другий і третій триместри вагітності;
• звуження шляхів відтоку крові з лівого шлуночка серця;
• одночасний прийом засобів, що містять аліскірен, у пацієнтів із цукровим діабетом або порушенням функції нирок при швидкості клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м².

Окремо застережено, що препарат не слід застосовувати при стенозі аорти. Досвід застосування у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок, коли кліренс креатиніну нижчий за 10 мл/хв, недостатній, тому таким пацієнтам препарат також не рекомендується.

Особливі вказівки та заходи застереження

Симптоматична гіпотензія при неускладненій гіпертензії спостерігалася рідко, однак імовірність її вища при зменшеному внутрішньосудинному об’ємі: на тлі діуретиків, малосольної дієти, діалізу, діареї або блювання, а також при тяжкій ренінзалежній гіпертензії. При різкому зниженні тиску пацієнта укладають на спину та за необхідності вводять внутрішньовенно фізіологічний розчин. Перехідна гіпотензія не забороняє продовжувати лікування, але варто розглянути зменшення дози хіноприлу або діуретика.

• при серцевій недостатності лікування розпочинають під наглядом лікаря, особливо у перші два тижні та при підвищенні дози;
• така ж обережність потрібна при ішемічній хворобі серця та захворюваннях судин мозку, де різке падіння тиску небезпечне інфарктом або інсультом;
• подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи не рекомендується через ризик гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок;
• при діабетичній нефропатії поєднання інгібітора АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II неприпустиме;
• при колагенозах і порушенні функції нирок доцільно контролювати кількість лейкоцитів: описані агранулоцитоз і пригнічення кісткового мозку;
• десенсибілізація отрутою комах на тлі інгібіторів АПФ може супроводжуватися анафілактоїдними реакціями;
• гемодіаліз через мембрани типу AN69 та аферез ліпопротеїнів низької щільності підвищують ризик анафілактоїдної реакції;
• таблетки містять лактозу, а здатність до керування транспортними засобами може погіршуватися, особливо на початку лікування.

Ангіоневротичний набряк

При появі стридорозного дихання, набряку обличчя, язика чи голосової щілини препарат негайно відміняють і спостерігають за пацієнтом до зникнення набряку. Набряк, обмежений обличчям і губами, зазвичай минає сам, симптоми полегшують антигістамінні засоби. Набряк гортані може закінчитися смертю: при загрозі непрохідності дихальних шляхів невідкладно вводять підшкірно 0,3–0,5 мл розчину адреналіну 1:1000. Описано також ангіоневротичний набряк кишечника, що проявляється болем у животі.

Нирки, печінка та обмін речовин

У схильних пацієнтів пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи змінює функцію нирок: при тяжкій серцевій недостатності можливі олігурія, наростаюча азотемія і рідко гостра ниркова недостатність. При стенозі ниркових артерій і при прийомі з діуретиками нерідко підвищуються азот сечовини та креатинін, зазвичай зворотно після відміни. При захворюваннях печінки описана холестатична жовтяниця з переходом у блискавичний некроз печінки, тому при жовтяниці або зростанні печінкових ферментів препарат відміняють. Можливі підвищення калію в сироватці та гіпоглікемія у хворих на діабет, тому в перші місяці контролюють глікемію.

Лікарські взаємодії

Оскільки до складу препарату входить магнію карбонат, одночасний прийом із тетрацикліном зменшує всмоктування останнього на 28–37%. Це слід враховувати й, за можливості, розділяти прийоми. Антациди можуть знижувати біодоступність самого хіноприлу, а на фармакокінетику аторвастатину хіноприл суттєво не впливав.

• діуретики, особливо нещодавно призначені, посилюють зниження тиску після першої дози: їх відміняють на кілька днів або починають із меншої дози хіноприлу;
• калійзберігальні діуретики (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), препарати калію та замінники солі з калієм потребують контролю калію в сироватці;
• сульфаметоксазол із триметопримом у пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності спричиняв тяжку гіперкаліємію;
• літій — можливе підвищення його концентрації та ознаки токсичності, необхідний лабораторний контроль;
• нестероїдні протизапальні засоби, включаючи інгібітори ЦОГ-2, послаблюють антигіпертензивний ефект і у пацієнтів похилого віку або зневоднених погіршують функцію нирок;
• інгібітори mTOR (темсиролімус) та інгібітори ДПП-4 (вілдагліптин) підвищують ризик ангіоневротичного набряку;
• алопуринол, цитостатики, імунодепресанти та прокаїнамід збільшують ризик лейкопенії.

Алкоголь, барбітурати та опіоїди посилюють ортостатичну гіпотензію, а інші антигіпертензивні засоби діють адитивно. При великих операціях та анестезії препаратами, що знижують тиск, можлива гіпотензія, яку коригують збільшенням об’єму рідини.

Вагітність і грудне вигодовування

Застосування інгібіторів АПФ у першому триместрі вагітності не рекомендується, а в другому та третьому триместрах протипоказане. Результати епідеміологічних досліджень ризику тератогенної дії в першому триместрі неоднозначні, але невелике збільшення ризику виключити не можна. Жінкам, які планують вагітність, заздалегідь підбирають інший антигіпертензивний препарат із підтвердженим профілем безпеки, а при встановленні вагітності лікування негайно припиняють.

Вплив у другому та третьому триместрах може бути токсичним для плода — зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння черепа — і для новонародженого, у якого можливі ниркова недостатність, гіпотензія та гіперкаліємія. У цьому разі рекомендують ультразвукове дослідження нирок і черепа плода, а за дитиною спостерігають. У грудне молоко хіноприл проникає в дуже малих кількостях, але при вигодовуванні недоношених дітей його не рекомендують застосовувати в перші тижні після пологів; у дітей старшого віку питання вирішують індивідуально.

Побічні дії

Часто спостерігаються фарингіт і риніт, гіперкаліємія, безсоння, запаморочення, головний біль і парестезії, зниження артеріального тиску, кашель і задишка, нудота, блювання, діарея, диспепсія та біль у животі, біль у спині та м’язах, біль у грудях, втомлюваність і астенія, а також підвищення креатиніну та азоту сечовини в крові. Лабораторні відхилення частіше виникають при поєднанні з діуретиками й з часом зазвичай зменшуються.

• нечасто: бронхіт, синусит, інфекції сечових шляхів, нервозність, депресія, дезорієнтація, сонливість;
• нечасто: серцебиття, стенокардія, тахікардія, інфаркт міокарда, розширення судин, транзиторна ішемічна атака;
• нечасто: шум у вухах, зниження зору, сухість у роті, метеоризм, свербіж, висип, пітливість, ангіоневротичний набряк, імпотенція;
• рідко: порушення рівноваги, непритомність, бронхоспазм, порушення смаку, закреп, кропив’янка, багатоформна еритема, пухирчатка;
• дуже рідко: нечіткість зору, кишкова непрохідність, псоріазоподібний висип;
• частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, зниження гемоглобіну та гематокриту;
• частота невідома: панкреатит, жовтяниця, гепатит, синдром Стівенса–Джонсона, ексфоліативний дерматит, некроліз епідермісу, фотосенсибілізація;
• частота невідома: порушення мозкового кровообігу, ортостатична гіпотензія.

Найнебезпечнішими є ангіоневротичний набряк верхніх дихальних шляхів, який зрідка призводив до їх непрохідності та смерті, а також панкреатит і тяжкі шкірні реакції. Шкірні зміни можуть супроводжуватися лихоманкою, болем у м’язах і суглобах, запаленням судин і серозних оболонок, еозинофілією та прискоренням ШОЕ. При появі таких симптомів прийом препарату припиняють і звертаються по медичну допомогу.

Передозування

Середня смертельна доза хіноприлу при прийомі всередину у мишей і щурів становить від 1440 до 4280 мг/кг маси тіла. Даних щодо лікування передозування у людей немає. Найбільш імовірним проявом передозування хіноприлу є тяжке зниження артеріального тиску.

У такій ситуації внутрішньовенно вводять фізіологічний розчин, лікування симптоматичне й підтримувальне. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз мало впливають на виведення хіноприлу та хіноприлату, тому для видалення препарату вони неефективні.

Як отримати рецепт на Accupro® 20 онлайн

Для отримання рецепта на Accupro® 20 потрібна консультація лікаря: препарат має протипоказання, вимагає підбору дози за функцією нирок і поєднується не з усіма лікарськими засобами. Лікар уточнить рівень артеріального тиску, супутні захворювання та прийняті препарати.

Онлайн-консультація дає змогу обговорити це дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.