Accupro® 10: склад та форма випуску
Accupro® 10 — це таблетки, вкриті оболонкою. Одна таблетка містить 10,832 мг хінаприлу гідрохлориду, що відповідає 10 мг хінаприлу. Препарат існує в кількох дозуваннях: таблетка може містити 5,416 мг, 10,832 мг, 21,664 мг або 43,328 мг солі, тобто 5, 10, 20 або 40 мг хінаприлу. Така лінійка потрібна для поступового підбору дози за реакцією пацієнта.
Серед допоміжних речовин таблетка містить лактозу, тому препарат не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози. До складу також входить магнію карбонат — саме з ним пов’язане клінічно значуще зменшення всмоктування тетрацикліну при одночасному прийомі.
Як діє Accupro® 10
Хінаприлу гідрохлорид — це сіль хінаприлу, етилового ефіру несульфгідрильного інгібітора ангіотензинперетворювального ферменту; активним метаболітом є хінаприлат. Прийом хінаприлу в дозах від 10 до 40 мг у пацієнтів із легкою та помірною артеріальною гіпертензією знижує тиск, виміряний як у положенні сидячи, так і стоячи, при мінімальному впливі на частоту серцевих скорочень. Антигіпертензивна дія проявляється протягом першої години після прийому, досягає максимуму приблизно через 2–4 години, а в частини пацієнтів повний ефект розвивається лише через два тижні лікування.
При рекомендованих дозах зниження тиску в більшості пацієнтів зберігається весь добовий інтервал між прийомами й лишається стабільним при тривалій терапії. Гемодинамічні дослідження показали, що цей ефект пов’язаний зі зменшенням опору периферичних і ниркових судин, тоді як серцевий індекс, нирковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації змінюються мало або не змінюються зовсім. При серцевій недостатності хінаприл додатково знижує тиск заклинювання в легеневій артерії та збільшує хвилинний об’єм серця.
Показання до застосування
Перше показання — есенціальна артеріальна гіпертензія. Хінаприл ефективний і в монотерапії, і в поєднанні з тіазидними діуретиками та бета-адреноблокаторами: комбінація знижує тиск сильніше, ніж кожен із препаратів окремо. За однакових добових доз ефект у пацієнтів старше 65 років співставний з ефектом у молодших дорослих.
Друге показання — застійна серцева недостатність. Тут хінаприл застосовують як допоміжний засіб у поєднанні з сечогінними препаратами та/або серцевими глікозидами (глікозидами наперстянки), а не як самостійне лікування.
Спосіб застосування та дози
При есенціальній гіпертензії у пацієнтів, які не отримують сечогінні, рекомендована початкова доза становить 10 або 20 мг на добу. Далі дозу за потреби подвоюють до підтримувальної — 20 або 40 мг на добу, яку приймають одноразово або ділять на два прийоми. Змінювати дозу слід з інтервалом у чотири тижні. У більшості пацієнтів тривалий контроль тиску досягається при одноразовому прийомі на добу; максимальні застосовані дози хінаприлу сягали 80 мг на добу.
Якщо пацієнт продовжує приймати сечогінні, початкова доза хінаприлу зменшується до 5 мг і далі підвищується тим самим способом до задовільної клінічної відповіді. При застійній серцевій недостатності лікування починають з 5 мг один або два рази на добу й уважно спостерігають за пацієнтом через можливу гіпотензію; за доброї переносимості дозу збільшують до ефективної, зазвичай 10–40 мг на добу у два прийоми, разом із раніше призначеними препаратами. Пацієнтам похилого віку рекомендується починати саме з 10 мг один раз на добу та підвищувати дозу до досягнення потрібної клінічної відповіді. Для дітей рекомендацій щодо дозування немає.
Дозування при порушенні функції нирок
Виведення хінаприлу залежить від роботи нирок, тому початкову дозу підбирають за кліренсом креатиніну. Якщо початкова доза переноситься добре, з наступного дня препарат можна приймати в режимі двох прийомів на добу; за відсутності ознак гіпотензії та значущого погіршення функції нирок дозу збільшують із тижневими інтервалами до досягнення очікуваного результату лікування.
| Кліренс креатиніну, мл/хв | Початкова доза хінаприлу |
|---|---|
| понад 60 | 10 мг |
| 30–60 | 5 мг |
| 10–30 | 2,5 мг |
| менше 10 | даних для визначення дози недостатньо |
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до хінаприлу або будь-якої з допоміжних речовин. Окремої уваги заслуговує ангіоневротичний набряк: перенесений раніше на тлі інгібіторів АПФ, а також спадковий або ідіопатичний набряк такого типу повністю виключають прийом препарату.
- підвищена чутливість до діючої або допоміжної речовини;
- ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов’язаний із прийомом інгібіторів АПФ;
- спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
- II та III триместри вагітності;
- звуження шляхів відтоку крові з лівого шлуночка серця;
- одночасний прийом засобів, що містять аліскірен, у пацієнтів із цукровим діабетом або порушенням функції нирок при швидкості клубочкової фільтрації нижче 60 мл/хв/1,73 м².
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Препарат не слід застосовувати при стенозі аорти. Симптоматична гіпотензія у пацієнтів з неускладненою гіпертензією спостерігається рідко, але її ймовірність зростає при зменшеному внутрішньосудинному об’ємі — на тлі прийому сечогінних, малосольної дієти, діалізу, діареї або блювання. Якщо гіпотензія все ж розвинулася, пацієнта укладають на спину та за потреби вводять внутрішньовенно фізіологічний розчин; перехідне зниження тиску не виключає продовження лікування, але потребує обговорення зменшення дози.
При застійній серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця та захворюваннях судин головного мозку терапію починають під суворим медичним наглядом, оскільки надмірне зниження тиску здатне призвести до інфаркту міокарда або порушення мозкового кровообігу. Особливо уважно пацієнта контролюють перші два тижні лікування та щоразу при збільшенні дози.
Ангіоневротичний набряк
Ангіоневротичний набряк може виникнути в будь-якого пацієнта, який приймає інгібітори АПФ. При появі гортанного стридору, набряку обличчя, язика або голосової щілини препарат негайно відміняють і спостерігають за пацієнтом до повного зникнення набряку. Набряк, обмежений обличчям і губами, зазвичай минає без лікування. Набряк гортані може закінчитися смертю: при загрозі непрохідності дихальних шляхів негайно починають невідкладні заходи, включно з підшкірним введенням 0,3–0,5 мл розчину адреналіну 1:1000.
Окремо виділяють ангіоневротичний набряк кишечника — він проявляється болем у животі з нудотою та блюванням або без них і зникає після відміни інгібітора АПФ, тому його враховують при диференційній діагностиці болів у животі. Ризик набряку вищий у пацієнтів, у яких ангіоневротичний набряк уже траплявся поза зв’язком з інгібіторами АПФ, а також при одночасному прийомі темсиролімусу або вілдагліптину.
Що контролюють під час лікування
- функцію нирок, особливо в перші тижні терапії та при стенозі ниркової артерії;
- концентрацію калію в сироватці — можлива гіперкаліємія, особливо разом із калійзберігаючими засобами;
- рівень глюкози у пацієнтів із діабетом: інгібітори АПФ підвищують чутливість до інсуліну та ризик гіпоглікемії;
- кількість лейкоцитів при колагенозах і порушенні функції нирок — описані агранулоцитоз і пригнічення кісткового мозку;
- активність печінкових ферментів: при жовтяниці або їх вираженому зростанні препарат відміняють;
- появу сухого наполегливого кашлю без відходження мокротиння, який минає після припинення лікування;
- здатність керувати транспортом і працювати з механізмами, особливо на початку терапії.
Лікарські взаємодії
Через вміст магнію карбонату одночасний прийом хінаприлу й тетрацикліну у здорових добровольців зменшував всмоктування тетрацикліну на 28–37%, і це враховують при призначенні обох препаратів. Найпомітніша взаємодія пов’язана з сечогінними: у пацієнтів, які нещодавно почали їх приймати, початок терапії хінаприлом може спричинити надмірне падіння тиску. Ефект першої дози пом’якшують, відмінивши сечогінний препарат за кілька днів до старту, а якщо це неможливо — починаючи з меншої дози та спостерігаючи за пацієнтом не менше двох годин після першого прийому.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи не рекомендується: поєднання інгібітора АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II або з аліскіреном підвищує частоту гіпотензії, гіперкаліємії й порушень функції нирок аж до гострої ниркової недостатності. При діабетичній нефропатії одночасно застосовувати інгібітор АПФ і антагоніст рецепторів ангіотензину II не можна.
- калійзберігаючі сечогінні (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), препарати калію та замінники солі, що містять калій, — ризик гіперкаліємії;
- триметоприм і його поєднання з сульфаметоксазолом — тяжка гіперкаліємія в осіб похилого віку та при порушенні функції нирок;
- літій — зростання його концентрації в сироватці та ознаки токсичної дії;
- нестероїдні протизапальні засоби, включно з вибірковими інгібіторами ЦОГ-2, — погіршення функції нирок і послаблення антигіпертензивного ефекту;
- алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, системні кортикостероїди, прокаїнамід — ризик лейкопенії;
- алкоголь, барбітурати й опіоїди — посилення ортостатичної гіпотензії;
- ін’єкційні препарати золота — рідкі реакції з почервонінням обличчя, нудотою, блюванням і зниженням тиску;
- антациди — зменшення біодоступності препарату.
Вагітність і грудне вигодовування
У першому триместрі вагітності інгібітори АПФ застосовувати не рекомендується, у другому й третьому триместрах вони протипоказані. Дані епідеміологічних досліджень щодо тератогенного ризику при впливі в першому триместрі неоднозначні, але невелике підвищення ризику виключити не можна. Жінкам, які планують вагітність, за відсутності необхідності продовжувати цю терапію підбирають інший антигіпертензивний препарат із підтвердженим профілем безпеки, а при встановленні вагітності прийом інгібітора АПФ негайно припиняють.
У другому й третьому триместрах препарат чинить фетотоксичну дію — зниження функції нирок плода, маловоддя, затримку окостеніння кісток черепа — і токсичний для новонародженого: можливі ниркова недостатність, гіпотензія та гіперкаліємія. Після впливу в другому триместрі рекомендується ультразвукове дослідження нирок і черепа плода. До грудного молока хінаприл проникає в дуже малих концентраціях, однак при вигодовуванні недоношених дітей препарат не рекомендується в перші тижні після пологів; щодо дітей старшого віку питання вирішують індивідуально.
Побічні дії
Найчастіше трапляються реакції, очікувані для інгібіторів АПФ: сухий наполегливий кашель, задишка, запаморочення, головний біль, зниження тиску, нудота, блювання, діарея, диспепсія та біль у животі. Часто відзначають також гіперкаліємію, безсоння, парестезії, біль у спині та м’язах, біль у грудній клітці, втому та астенію, фарингіт і нежить, підвищення креатиніну та азоту сечовини в крові. Останні зміни зазвичай зменшуються в міру продовження терапії.
- нечасто: серцебиття, стенокардія, тахікардія, інфаркт міокарда, транзиторна ішемічна атака;
- нечасто: сонливість, нервозність, депресія, дезорієнтація, шум у вухах, ослаблення зору;
- нечасто: свербіж, висип, підвищене потовиділення, ангіоневротичний набряк, імпотенція, лихоманка, набряки;
- рідко: непритомність, порушення рівноваги, бронхоспазм, порушення смаку, закреп, кропив’янка, багатоформна еритема;
- дуже рідко: непрохідність кишечника, ангіоневротичний набряк кишечника, нечіткість зору;
- частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія;
- частота невідома: порушення мозкового кровообігу, жовтяниця, гепатит, панкреатит;
- частота невідома: синдром Стівенса — Джонсона, ексфоліативний дерматит, некроз епідермісу, фотосенсибілізація.
Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, болем у м’язах і суглобах, запаленням судин і серозних оболонок, еозинофілією та лейкоцитозом. Ангіоневротичний набряк верхніх дихальних шляхів в поодиноких випадках призводив до їх непрохідності зі смертельним наслідком, а панкреатит на тлі інгібіторів АПФ іноді закінчувався смертю, тому при тяжких реакціях прийом негайно припиняють і звертаються по медичну допомогу.
Передозування
Даних щодо лікування передозування препарату в людей немає. Найбільш ймовірним його проявом при монотерапії вважається тяжка артеріальна гіпотензія, при якій може бути внутрішньовенно введений фізіологічний розчин.
Основою допомоги лишається симптоматичне й підтримувальне лікування згідно з прийнятою медичною практикою. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз мало впливають на виведення хінаприлу та хінаприлату, тому як спосіб видалення препарату вони не розглядаються.
Як отримати рецепт на Accupro® 10 онлайн
Для отримання рецепта на Accupro® 10 необхідна консультація лікаря: препарат має суворі протипоказання, потребує підбору дози за кліренсом креатиніну та контролю тиску, калію й креатиніну в ході лікування. Під час онлайн-консультації лікар уточнює діагноз, супутні захворювання та всі препарати, що приймаються, включно з сечогінними й препаратами калію. За наявності показань за підсумками консультації виписується електронний рецепт, який можна використати в аптеці.
