Accupro® 10: состав и форма выпуска
Accupro® 10 — это таблетки, покрытые оболочкой. Одна таблетка содержит 10,832 мг хинаприла гидрохлорида, что соответствует 10 мг хинаприла. Препарат существует в нескольких дозировках: таблетка может содержать 5,416 мг, 10,832 мг, 21,664 мг или 43,328 мг соли, то есть 5, 10, 20 или 40 мг хинаприла. Такая линейка нужна для постепенного подбора дозы по реакции пациента.
Среди вспомогательных веществ таблетка содержит лактозу, поэтому препарат не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. В состав входит также карбонат магния — именно с ним связано клинически значимое уменьшение всасывания тетрациклина при одновременном приёме.
Как действует Accupro® 10
Хинаприла гидрохлорид — соль хинаприла, этилового эфира несульфгидрильного ингибитора ангиотензинпревращающего фермента; действующим метаболитом является хинаприлат. Приём хинаприла в дозах от 10 до 40 мг у пациентов с лёгкой и умеренной артериальной гипертензией снижает давление, измеренное и в положении сидя, и в положении стоя, при минимальном влиянии на частоту сердечных сокращений. Антигипертензивное действие проявляется в течение первого часа после приёма, достигает максимума примерно через 2–4 часа, а у части пациентов полный эффект развивается лишь спустя две недели лечения.
При рекомендованных дозах снижение давления у большинства пациентов сохраняется весь суточный интервал между приёмами и остаётся стабильным при длительной терапии. Гемодинамические исследования показали, что этот эффект связан с уменьшением сопротивления периферических и почечных сосудов, тогда как сердечный индекс, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации меняются мало или не меняются вовсе. При сердечной недостаточности хинаприл дополнительно снижает давление заклинивания в лёгочной артерии и увеличивает минутный объём сердца.
Показания к применению
Первое показание — эссенциальная артериальная гипертензия. Хинаприл эффективен и в монотерапии, и в сочетании с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами: комбинация снижает давление сильнее, чем каждый из препаратов по отдельности. При одинаковых суточных дозах эффект у пациентов старше 65 лет сопоставим с эффектом у более молодых взрослых.
Второе показание — застойная сердечная недостаточность. Здесь хинаприл применяется как вспомогательное средство в сочетании с мочегонными препаратами и/или сердечными гликозидами (гликозидами наперстянки), а не в качестве самостоятельного лечения.
Способ применения и дозировка
При эссенциальной гипертензии у пациентов, не получающих мочегонные, рекомендованная начальная доза составляет 10 или 20 мг в сутки. Далее дозу при необходимости удваивают до поддерживающей — 20 или 40 мг в сутки, которую принимают однократно или делят на два приёма. Менять дозу следует с интервалом в четыре недели. У большинства пациентов длительный контроль давления достигается при однократном приёме в сутки; максимальные применявшиеся дозы хинаприла доходили до 80 мг в сутки.
Если пациент продолжает принимать мочегонные, начальная доза хинаприла уменьшается до 5 мг и затем повышается тем же способом до удовлетворительного клинического ответа. При застойной сердечной недостаточности лечение начинают с 5 мг один или два раза в сутки и внимательно наблюдают за пациентом из-за возможной гипотонии; при хорошей переносимости дозу увеличивают до эффективной, обычно 10–40 мг в сутки в два приёма, вместе с ранее назначенными препаратами. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать именно с 10 мг один раз в сутки и повышать дозу до достижения нужного клинического ответа. Для детей рекомендаций по дозированию нет.
Дозирование при нарушении функции почек
Выведение хинаприла зависит от работы почек, поэтому начальную дозу подбирают по клиренсу креатинина. Если начальная доза переносится хорошо, со следующего дня препарат можно принимать в режиме двух приёмов в сутки; при отсутствии признаков гипотонии и значимого ухудшения функции почек дозу увеличивают с недельными интервалами до получения ожидаемого результата лечения.
| Клиренс креатинина, мл/мин | Начальная доза хинаприла |
|---|---|
| более 60 | 10 мг |
| 30–60 | 5 мг |
| 10–30 | 2,5 мг |
| менее 10 | данных для определения дозы недостаточно |
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к хинаприлу или любому из вспомогательных веществ. Отдельного внимания заслуживает ангионевротический отёк: перенесённый ранее на фоне ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический отёк такого типа полностью исключают приём препарата.
- повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществу;
- ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
- наследственный и/или идиопатический ангионевротический отёк;
- II и III триместры беременности;
- сужение путей оттока крови из левого желудочка сердца;
- одновременный приём средств, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек при скорости клубочковой фильтрации ниже 60 мл/мин/1,73 м².
Особые указания и меры предосторожности
Препарат не следует применять при стенозе аорты. Симптоматическая гипотония у пациентов с неосложнённой гипертензией наблюдается редко, но её вероятность возрастает при уменьшенном внутрисосудистом объёме — на фоне приёма мочегонных, малосолевой диеты, диализа, диареи или рвоты. Если гипотония всё же развилась, пациента укладывают на спину и при необходимости вводят внутривенно физиологический раствор; преходящее снижение давления не исключает продолжения лечения, но требует обсудить уменьшение дозы.
При застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и заболеваниях сосудов головного мозга терапию начинают под строгим медицинским наблюдением, поскольку чрезмерное снижение давления способно привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения. Особенно внимательно пациента контролируют первые две недели лечения и каждый раз при увеличении дозы.
Ангионевротический отёк
Ангионевротический отёк может возникнуть у любого пациента, принимающего ингибиторы АПФ. При появлении гортанного стридора, отёка лица, языка или голосовой щели препарат немедленно отменяют и наблюдают за пациентом до полного исчезновения отёка. Отёк, ограниченный лицом и губами, обычно проходит без лечения. Отёк гортани может закончиться смертью: при угрозе непроходимости дыхательных путей немедленно начинают неотложные мероприятия, включая подкожное введение 0,3–0,5 мл раствора адреналина 1:1000.
Отдельно выделяют ангионевротический отёк кишечника — он проявляется болью в животе с тошнотой и рвотой или без них и исчезает после отмены ингибитора АПФ, поэтому его учитывают при дифференциальной диагностике болей в животе. Риск отёка выше у пациентов, у которых ангионевротический отёк уже случался вне связи с ингибиторами АПФ, а также при одновременном приёме темсиролимуса или вилдаглиптина.
Что контролируют во время лечения
- функцию почек, особенно в первые недели терапии и при стенозе почечной артерии;
- концентрацию калия в сыворотке — возможна гиперкалиемия, особенно вместе с калийсберегающими средствами;
- уровень глюкозы у пациентов с диабетом: ингибиторы АПФ повышают чувствительность к инсулину и риск гипогликемии;
- число лейкоцитов при коллагенозах и нарушении функции почек — описаны агранулоцитоз и угнетение костного мозга;
- активность печёночных ферментов: при желтухе или их выраженном росте препарат отменяют;
- появление сухого упорного кашля без отхождения мокроты, который проходит после прекращения лечения;
- способность управлять транспортом и работать с механизмами, особенно в начале терапии.
Лекарственные взаимодействия
Из-за содержания карбоната магния одновременный приём хинаприла и тетрациклина у здоровых добровольцев уменьшал всасывание тетрациклина на 28–37%, и это учитывают при назначении обоих препаратов. Самое заметное взаимодействие связано с мочегонными: у пациентов, недавно начавших их принимать, начало терапии хинаприлом может вызвать чрезмерное падение давления. Эффект первой дозы смягчают, отменив мочегонное за несколько дней до старта, а если это невозможно — начиная с меньшей дозы и наблюдая за пациентом не менее двух часов после первого приёма.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не рекомендуется: сочетание ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с алискиреном повышает частоту гипотонии, гиперкалиемии и нарушений функции почек вплоть до острой почечной недостаточности. При диабетической нефропатии одновременно применять ингибитор АПФ и антагонист рецепторов ангиотензина II нельзя.
- калийсберегающие мочегонные (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и содержащие калий заменители соли — риск гиперкалиемии;
- триметоприм и его сочетание с сульфаметоксазолом — тяжёлая гиперкалиемия у пожилых и при нарушении функции почек;
- литий — рост его концентрации в сыворотке и признаки токсического действия;
- нестероидные противовоспалительные средства, включая избирательные ингибиторы ЦОГ-2, — ухудшение функции почек и ослабление антигипертензивного эффекта;
- аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, системные кортикостероиды, прокаинамид — риск лейкопении;
- алкоголь, барбитураты и опиоиды — усиление ортостатической гипотонии;
- инъекционные препараты золота — редкие реакции с покраснением лица, тошнотой, рвотой и снижением давления;
- антациды — уменьшение биодоступности препарата.
Беременность и грудное вскармливание
В первом триместре беременности ингибиторы АПФ применять не рекомендуется, во втором и третьем триместрах они противопоказаны. Данные эпидемиологических исследований о тератогенном риске при воздействии в первом триместре неоднозначны, но небольшое увеличение риска исключить нельзя. Женщинам, планирующим беременность, при отсутствии необходимости продолжать эту терапию подбирают другой антигипертензивный препарат с подтверждённым профилем безопасности, а при установлении беременности приём ингибитора АПФ немедленно прекращают.
Во втором и третьем триместрах препарат оказывает фетотоксическое действие — снижение функции почек плода, маловодие, задержку окостенения костей черепа — и токсичен для новорождённого: возможны почечная недостаточность, гипотония и гиперкалиемия. После воздействия во втором триместре рекомендуется ультразвуковое исследование почек и черепа плода. В грудное молоко хинаприл проникает в очень малых концентрациях, однако при вскармливании недоношенных детей препарат не рекомендуется в первые недели после родов; в отношении детей постарше вопрос решают индивидуально.
Побочные действия
Чаще всего встречаются реакции, ожидаемые для ингибиторов АПФ: сухой упорный кашель, одышка, головокружение, головная боль, снижение давления, тошнота, рвота, диарея, диспепсия и боль в животе. Часто отмечают также гиперкалиемию, бессонницу, парестезии, боль в спине и мышцах, боль в грудной клетке, утомляемость и астению, фарингит и насморк, повышение креатинина и азота мочевины в крови. Последние изменения обычно уменьшаются по мере продолжения терапии.
- нечасто: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, транзиторная ишемическая атака;
- нечасто: сонливость, нервозность, депрессия, дезориентация, шум в ушах, ослабление зрения;
- нечасто: зуд, сыпь, повышенная потливость, ангионевротический отёк, импотенция, лихорадка, отёки;
- редко: обморок, нарушение равновесия, бронхоспазм, нарушение вкуса, запор, крапивница, многоформная эритема;
- очень редко: непроходимость кишечника, ангионевротический отёк кишечника, нечёткость зрения;
- частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- частота неизвестна: нарушение мозгового кровообращения, желтуха, гепатит, панкреатит;
- частота неизвестна: синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, некроз эпидермиса, фотосенсибилизация.
Кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, болью в мышцах и суставах, воспалением сосудов и серозных оболочек, эозинофилией и лейкоцитозом. Ангионевротический отёк верхних дыхательных путей в единичных случаях приводил к их непроходимости со смертельным исходом, а панкреатит на фоне ингибиторов АПФ иногда заканчивался смертью, поэтому при тяжёлых реакциях приём немедленно прекращают и обращаются за медицинской помощью.
Передозировка
Данных о лечении передозировки препарата у людей нет. Наиболее вероятным её проявлением при монотерапии считается тяжёлая артериальная гипотония, при которой может быть введён внутривенно физиологический раствор.
Основой помощи остаётся симптоматическое и поддерживающее лечение согласно принятой медицинской практике. Гемодиализ и перитонеальный диализ мало влияют на выведение хинаприла и хинаприлата, поэтому как способ удаления препарата они не рассматриваются.
Как получить рецепт на Accupro® 10 онлайн
Для получения рецепта на Accupro® 10 необходима консультация врача: препарат имеет строгие противопоказания, требует подбора дозы по клиренсу креатинина и контроля давления, калия и креатинина в ходе лечения. Во время онлайн-консультации врач уточняет диагноз, сопутствующие заболевания и все принимаемые лекарства, включая мочегонные и препараты калия. При наличии показаний по итогам консультации выписывается электронный рецепт, который можно использовать в аптеке.
