Pylera: состав и форма выпуска
Одна твёрдая капсула содержит 140 мг висмута калия цитрата основного, что соответствует 40 мг оксида висмута, 125 мг метронидазола и 125 мг тетрациклина гидрохлорида. Три действующих вещества в одной капсуле — это и есть смысл препарата: он собирает три компонента схемы эрадикации в одну лекарственную форму.
О двух вспомогательных особенностях нужно знать заранее. Одна доза содержит 96 мг калия, что важно при сниженной функции почек и при контроле калия в диете. Кроме того, препарат содержит лактозу и не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лапп или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Как действует Pylera
Препарат применяют для эрадикации Helicobacter pylori в сочетании с омепразолом — это и есть четырёхкомпонентная терапия: три вещества из капсулы плюс ингибитор протонной помпы. Каждый компонент действует по-своему.
Точный механизм действия висмута при инфекции H. pylori до сих пор неизвестен. Вероятнее всего, он связан с прямым токсическим действием на клеточную мембрану, торможением синтеза белка и клеточной стенки, подавлением уреазы, препятствием прилипанию к клетке, торможением синтеза АТФ и конкурентным влиянием на транспорт железа. Противомикробное действие метронидазола зависит от восстановления его нитрогруппы нитроредуктазой и другими редуктазами до анион-радикалов азота, которые разрушают ДНК бактерии и убивают клетку. Тетрациклин связывается с субъединицей 30S рибосомы и препятствует доступу тРНК к мРНК, нарушая синтез белка.
Показания к применению
Препарат показан для эрадикации Helicobacter pylori в сочетании с омепразолом и для профилактики рецидива язв желудка у пациентов с язвами желудка, связанными с активной или перенесённой инфекцией H. pylori.
Показание содержит важную оговорку: препарат не применяют в одиночку. Ингибитор протонной помпы — не дополнение по желанию врача, а обязательная часть схемы, без которой лечение не является тем, что изучалось и было одобрено.
Способ применения и дозировка
Одна доза препарата — это 3 одинаковые твёрдые капсулы. Дозу принимают 4 раза в сутки, то есть 12 капсул в день, в течение 10 суток. Ингибитор протонной помпы — например, одну таблетку или капсулу омепразола 20 мг — принимают дважды в сутки одновременно с дозами препарата после утреннего и вечернего приёма пищи, все 10 дней терапии.
| Когда | Что принимать |
| После завтрака | 3 капсулы и омепразол 20 мг |
| После обеда | 3 капсулы |
| После ужина | 3 капсулы и омепразол 20 мг |
| Перед сном | 3 капсулы, лучше с лёгкой закуской |
Каждый приём — после еды и полным стаканом воды объёмом 250 мл; особенно это важно для дозы перед сном, потому что тетрациклина гидрохлорид способен вызывать изъязвление пищевода. Пропущенные дозы восполняют, продлевая лечение сверх запланированных 10 дней, пока не будет израсходована вся упаковка; две дозы одновременно принимать нельзя, а при пропуске более 4 доз подряд нужно связаться с врачом. У детей до 12 лет препарат противопоказан и не рекомендуется в возрасте 12–18 лет. У пожилых опыт ограничен: учитывают более частые в этой группе нарушения функции печени, почек и сердца, сопутствующие болезни и приём нескольких лекарств сразу.
Противопоказания
Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, детям до 12 лет, пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, а также при повышенной чувствительности к висмута калия цитрату, метронидазолу или другим производным нитроимидазола, тетрациклинам либо любому вспомогательному веществу.
Запрет при беременности связан с конкретным известным эффектом: по опыту применения у людей тетрациклина гидрохлорид, принимаемый во время беременности, влияет на развитие зубов и костей. Ограничение по возрасту имеет ту же природу — в период формирования зубов возможно стойкое изменение их цвета, сообщалось и о гипоплазии эмали. Противопоказание при болезнях почек и печени объясняется проще: эффективность и безопасность препарата у таких пациентов не оценивались.
Особые указания и меры предосторожности
Алкоголь во время лечения и в течение 24 часов после него исключён: метронидазол вступает с ним в дисульфирамоподобную реакцию — спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, приливы. У людей с алкогольной зависимостью, принимавших дисульфирам в течение 2 недель до метронидазола, описаны психотические реакции. Отдельно нужно помнить о трёх эффектах, которые могут напугать, но опасности не представляют. Висмут окрашивает стул в чёрный цвет и может временно изменять цвет языка, на анализ кала на скрытую кровь это не влияет. Висмут поглощает рентгеновские лучи и может исказить рентгенологические исследования пищеварительного тракта. А метронидазол искажает часть биохимических показателей крови — АсАТ, АлАТ, лактатдегидрогеназу, триглицериды и глюкозу гексокиназным методом, — и результат может оказаться нулевым.
- Когда прекратить приём немедленно. При появлении необычных неврологических симптомов: у пациентов, получающих метронидазол, обычно длительно, описана периферическая нейропатия. При первом же признаке покраснения кожи — тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию с чрезмерным «солнечным ожогом», и пациента предупреждают об этом заранее. При суперинфекции — лечение прекращают и начинают соответствующую терапию.
- Суперинфекция. На фоне тетрациклина возможны кандидоз полости рта, воспаление вульвы и влагалища и зуд заднего прохода из-за избыточного роста Candida albicans — они требуют противогрибкового лечения; возможен и рост устойчивых Pseudomonas и Proteus с диареей. Реже описаны воспаление кишечника из-за устойчивых стафилококков и псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
- Нервная система и мышцы. У взрослых на фоне тетрациклина описан синдром псевдоопухоли мозга — доброкачественная внутричерепная гипертензия с головной болью и нечётким зрением; симптомы обычно проходят вскоре после лечения, но возможны повторные эпизоды. Редко описан миастенический синдром, поэтому при миастении нужна осторожность. При болезнях центральной нервной системы препарат применяют с осторожностью, а на фоне метронидазола бывают судороги и головокружение.
- Кровь, энцефалопатия и наркоз. Метронидазол применяют осторожно при нарушениях состава крови, в том числе в анамнезе: при длительном приёме описана лёгкая лейкопения. Редко сообщалось об энцефалопатии при длительном приёме слишком больших доз препаратов висмута; она проходила после отмены, и при этом препарате случаев не отмечено. Метоксифлурана следует избегать: вместе с тетрациклином описана почечная недостаточность со смертельным исходом.
Лекарственные взаимодействия
Собственных исследований взаимодействий у препарата нет, поэтому сведения собраны по каждому из трёх действующих веществ. Общее правило: до начала лечения стоит проверить, действительно ли необходимы все остальные принимаемые лекарства, поскольку пациенты, принимающие много препаратов сразу, в целом чаще сталкиваются с нежелательными реакциями.
Ранитидин и омепразол увеличивают всасывание висмута — именно поэтому препарат и омепразол принимают с пищей. Всасывание тетрациклина, наоборот, замедляют антациды с алюминием, кальцием или магнием, препараты железа, цинка и гидрокарбоната натрия, а также молочные продукты, поэтому одновременно их не принимают. Тетрациклин снижает активность протромбина в сыворотке, а метронидазол усиливает действие варфарина и других кумариновых антикоагулянтов: контроль протромбинового времени и коррекция дозы антикоагулянта обязательны, при этом с гепарином взаимодействия нет. Метронидазол может усиливать признаки токсичности лития при его высоких дозах, снижает клиренс 5-фторурацила, повышает концентрацию циклоспорина — нужен контроль циклоспорина и креатинина — и может повышать концентрацию бусульфана вплоть до тяжёлой токсичности. Фенитоин и фенобарбитал ускоряют выведение метронидазола и снижают его концентрацию в плазме; описано и нарушение клиренса самого фенитоина. Тетрациклины бактериостатичны и могут влиять на бактерицидное действие пенициллина, поэтому одновременно их не назначают. Сочетание тетрациклинов с ретиноидами повышает частоту доброкачественной внутричерепной гипертензии, и на короткий срок лечения ретиноиды стоит прервать. Тетрациклины могут снижать концентрацию атоваквона в плазме.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат противопоказан при беременности: входящий в его состав тетрациклина гидрохлорид при приёме во время беременности влияет на развитие зубов и костей. Данных о применении препарата у беременных нет; исследований висмута калия цитрата основного на животных нет, а исследования близкого по свойствам коллоидного цитрата висмута в отношении репродукции недостаточны. Исследования на животных с метронидазолом и тетрациклина гидрохлоридом подтвердили нарушение фертильности у самцов.
В период лактации препарат также противопоказан. Метронидазол проникает в грудное молоко в концентрации, близкой к плазменной. Тетрациклина гидрохлорид тоже проникает в молоко, и показано его действие на зубы новорождённых, которых кормили грудью матери, получавшие это вещество. Проникают ли в молоко висмута калия цитрат основной и его метаболиты, неизвестно.
Побочные действия
Профиль безопасности соответствует известным профилям трёх веществ по отдельности. Очень часто встречаются нетипичный стул, диарея, тошнота и нарушения вкуса, включая металлический привкус во рту. Часто отмечаются головная боль, головокружение, сонливость, рвота, боль в животе, диспепсия, запоры, сухость во рту, метеоризм, снижение аппетита, инфекция влагалища, повышение АсАТ и АлАТ, сыпь, изменение цвета мочи и астенические состояния. Нечасто наблюдаются кандидоз, в том числе полости рта и влагалища, гиперчувствительность, беспокойство, депрессия, бессонница, нарушения чувствительности, парестезии, потеря памяти, тремор, нечёткое зрение, отёк языка, изъязвление и воспаление полости рта, вздутие живота, отрыжка, изменение цвета языка, крапивница, зуд, боль и дискомфорт в грудной клетке.
Часть реакций связывают с конкретным компонентом. Соединения висмута вызывают чёрный стул и изменение цвета языка из-за превращения в сульфид висмута в пищеварительном тракте; воспаление полости рта приписывают солям висмута, хотя оно описано и при метронидазоле. Кандидоз полости рта и влагалища вероятнее связан с тетрациклином, а головокружение, нарушения вкуса, головная боль и тёмная моча — с метронидазолом. Отдельно перечислены реакции, известные для отдельных веществ, но не встречавшиеся при лечении этим препаратом. Для метронидазола это обратимые лейкопения и нейтропения при длительном лечении, редко тромбоцитопения, судороги, периферическая нейропатия, анафилаксия, анурия, цистит, недержание мочи, панкреатит, псевдомембранозный колит, очень редко холестатический гепатит и желтуха. Для тетрациклина — псевдомембранозный колит, печёночная недостаточность при больших дозах и при почечной недостаточности, нарушения функции почек вплоть до острой недостаточности и интерстициального нефрита, стойкое изменение цвета зубов и гипоплазия эмали, изъязвление пищевода, гемолитическая анемия, тромбоцитопения и пурпура, нейтропения, эозинофилия, выбухание родничка у детей, фарингит, эксфолиативный дерматит и синдром Лайелла.
Передозировка
При передозировке пациенту следует связаться с врачом или обратиться в приёмное отделение ближайшей больницы.
Раздел в инструкции короткий, и это само по себе полезная информация: специфических рекомендаций по домашней помощи нет, поэтому действовать нужно через врача. Практический совет здесь тот же, что и при пропуске приёма: две дозы одновременно не принимают ни при каких обстоятельствах, а курс при пропусках растягивают до израсходования всей упаковки.
Как получить рецепт на Pylera онлайн
Эрадикацию Helicobacter pylori назначают после подтверждения инфекции, а препарат применяют только вместе с ингибитором протонной помпы. Диагноз и решение о схеме — задача врача, поэтому лечение по анкете «на всякий случай» невозможно.
Онлайн-консультация подходит, если диагноз уже подтверждён и схема назначена. В анкете укажите, как подтверждена инфекция H. pylori и когда, была ли язва желудка, назначен ли вам омепразол или другой ингибитор протонной помпы и в какой дозе. Обязательно сообщите о болезнях почек и печени, беременности, её планировании и кормлении грудью, о возрасте, если препарат нужен подростку, о миастении, заболеваниях нервной системы, нарушениях состава крови и о непереносимости лактозы. Отдельно перечислите принимаемые препараты: антикоагулянты, литий, фенитоин, фенобарбитал, циклоспорин, бусульфан, ретиноиды, пенициллины, а также железо, цинк, кальций и антациды — последние принимают отдельно по времени. Планируйте курс так, чтобы 10 дней обойтись без алкоголя. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
