Nedal®: состав и форма выпуска
Nedal® выпускается в таблетках. Одна таблетка содержит 5 мг небиволола, что соответствует 5,45 мг небиволола гидрохлорида. Дозу принято указывать в пересчёте на само действующее вещество, тогда как в таблетку заложена его соль, масса которой чуть больше.
В состав таблеток входит лактоза. Это важно учитывать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы: таким пациентам принимать препарат не следует. Таблетку можно принимать целиком или частями: деление позволяет получить дозу 2,5 мг.
Как действует Nedal®
Небиволол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров — небиволола SRRR, который обозначают также как d-небиволол, и небиволола RSSS, то есть l-небиволол. У препарата два фармакологических действия. Первое — конкурентная и избирательная блокада бета-адренорецепторов; его связывают с энантиомером SRRR. Второе — мягкое сосудорасширяющее действие, обусловленное влиянием на метаболический путь L-аргинина и оксида азота.
Как однократные, так и многократные дозы небиволола замедляют работу сердца и снижают артериальное давление в покое и при нагрузке — и у людей с нормальным давлением, и у пациентов с гипертензией. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах небиволол не проявляет антагонизма к альфа-адренорецепторам. При гипертензии как короткий, так и продолжительный курс приводит к снижению системного сосудистого сопротивления, а падение минутного объёма сердца может ограничиваться ростом ударного объёма. Клиническое значение этих гемодинамических отличий от других антагонистов бета1-адренорецепторов установлено не полностью.
Показания к применению
Препарат назначают по трём показаниям. Первое — лечение эссенциальной, то есть первичной, артериальной гипертензии. Второе — лечение стабильной хронической сердечной недостаточности лёгкой и умеренной степени; в этом случае небиволол служит дополнением к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста, 70 лет и старше. Третье — симптоматическое лечение стабильной коронарной болезни сердца.
Показания различаются не только диагнозом, но и схемой применения: при гипертензии лечение начинают сразу с поддерживающей дозы, а при сердечной недостаточности и стабильной коронарной болезни дозу наращивают постепенно.
Способ применения и дозировка
Таблетку или её часть проглатывают, запивая достаточным количеством жидкости, например одним стаканом воды. Принимать препарат можно как во время еды, так и независимо от неё, лучше в одно и то же время суток. Детям и подросткам препарат не назначают: исследования в этой возрастной группе не проводились.
Артериальная гипертензия
Взрослым назначают 1 таблетку, то есть 5 мг, в сутки. Снижение артериального давления развивается через 1–2 недели лечения, а в редких случаях оптимальный эффект наступает только через 4 недели. Небиволол применяют как отдельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, однако дополнительное снижение давления до сих пор наблюдали лишь при одновременном приёме с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг. При почечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг в сутки с возможным увеличением до 5 мг; такая же начальная доза рекомендована пациентам старше 65 лет, а у людей старше 75 лет требуется осторожность и тщательное наблюдение.
Хроническая сердечная недостаточность и стабильная коронарная болезнь
| Шаг | Суточная доза небиволола | Условие перехода |
|---|---|---|
| 1 | 1,25 мг один раз в сутки | начальная доза |
| 2 | 2,5 мг один раз в сутки | через 1–2 недели при хорошей переносимости |
| 3 | 5 мг один раз в сутки | через 1–2 недели при хорошей переносимости |
| 4 | 10 мг один раз в сутки | максимальная рекомендованная доза |
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, при печёночной недостаточности и нарушениях функции печени, а также при острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке и эпизодах декомпенсации сердечной недостаточности, требующих внутривенного введения средств с положительным инотропным действием.
- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени без установленного кардиостимулятора;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- нелеченая феохромоцитома надпочечников;
- метаболический ацидоз;
- брадикардия — частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту до начала лечения;
- артериальная гипотензия с систолическим давлением ниже 90 мм рт. ст.;
- тяжёлые нарушения периферического кровообращения.
Особые указания и меры предосторожности
Лечение бета-адреноблокаторами нельзя прекращать резко. У пациентов с ишемической болезнью сердца отмену проводят постепенно, более чем за 1–2 недели, при необходимости одновременно начиная замещающее лечение, чтобы не спровоцировать обострение стенокардии. При хронической сердечной недостаточности начало терапии требует регулярного наблюдения, а внезапная отмена может привести к временному ухудшению состояния; если прекратить приём всё же нужно, дозу уменьшают постепенно, вдвое каждую неделю.
Отдельного внимания требует плановая операция. Сохраняющаяся блокада бета-адренорецепторов снижает риск аритмий при вводном наркозе и интубации, но если её решено прервать для подготовки к вмешательству, бета-адреноблокатор отменяют не позднее чем за 24 часа до операции. Анестезиолог обязательно должен знать о приёме препарата.
- брадикардия: если пульс в покое ниже 50–55 ударов в минуту или появляются её симптомы, дозу уменьшают;
- нарушения периферического кровообращения — болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота: возможно их усиление;
- атриовентрикулярная блокада I степени и стенокардия Принцметала: риск учащения и удлинения приступов;
- сахарный диабет: препарат не влияет на уровень глюкозы, но может маскировать признаки гипогликемии — тахикардию и сердцебиение;
- гипертиреоз: возможна маскировка тахикардии, а резкая отмена усиливает симптомы;
- хроническая обструктивная болезнь лёгких: бета-адреноблокаторы могут усиливать сужение дыхательных путей;
- псориаз в анамнезе: назначение только после тщательной оценки;
- склонность к аллергии: возможны повышение чувствительности к аллергенам и более тяжёлые анафилактические реакции.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется сочетать небиволол с антиаритмическими средствами класса I — хинидином, гидрохинидином, цибензолином, флекаинидом, дизопирамидом, лидокаином, мексилетином, пропафеноном: усиливается влияние на атриовентрикулярную проводимость и отрицательное инотропное действие. То же относится к антагонистам кальция типа верапамила и дилтиазема, причём внутривенное введение верапамила пациенту, получающему бета-адреноблокатор, может привести к тяжёлой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. Совместное применение с антигипертензивными средствами центрального действия — клонидином, гуанфацином, моксонидином, метилдопой, рилменидином — способно усилить сердечную недостаточность, а их резкая отмена повышает риск рикошетного подъёма давления.
- амиодарон: усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость, требуется осторожность;
- галогенированные ингаляционные анестетики: подавление рефлекторной тахикардии и риск гипотензии;
- инсулин и пероральные сахароснижающие средства: маскировка симптомов гипогликемии;
- баклофен и амифостин: усиление снижения артериального давления, может потребоваться коррекция дозы;
- сердечные гликозиды: возможно удлинение атриовентрикулярной проводимости, на кинетику дигоксина небиволол не влияет;
- антагонисты кальция дигидропиридинового ряда — амлодипин, фелодипин, нифедипин и другие: риск гипотензии и ухудшения функции желудочков сердца;
- антипсихотические и антидепрессивные средства, барбитураты, производные фенотиазина, органические нитраты: аддитивное снижение давления;
- симпатомиметики: ослабление действия бета-адреноблокатора и риск гипертензии, тяжёлой брадикардии и блокады сердца.
В метаболизме небиволола участвует изофермент CYP2D6, поэтому вещества, подавляющие его, — прежде всего пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин — повышают концентрацию небиволола в плазме и вместе с ней риск брадикардии и других нежелательных реакций. Циметидин также увеличивает концентрацию, но без изменения клинического эффекта, а ранитидин на фармакокинетику не влияет. Антациды допустимо принимать одновременно при условии, что препарат пьют с едой, а антациды — между приёмами пищи. Алкоголь, фуросемид и гидрохлоротиазид на фармакокинетику небиволола не влияют, как и сам небиволол — на действие варфарина.
Беременность и грудное вскармливание
Фармакологическое действие небиволола может неблагоприятно сказаться на течении беременности и на состоянии плода и новорождённого. Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток через плаценту, а это связано с задержкой роста, внутриутробной гибелью плода, выкидышем или преждевременными родами. У плода и новорождённого возможны нежелательные явления, в частности гипогликемия и брадикардия. Небиволол не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо; тогда нужно контролировать маточно-плацентарный кровоток и развитие плода, а при вредном влиянии — рассмотреть альтернативное лечение.
Новорождённого после родов внимательно наблюдают: признаки гипогликемии и брадикардии могут появиться в течение первых трёх дней. Исследования на животных показали, что небиволол проникает в молоко. Проникает ли он в грудное молоко человека, неизвестно, но большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильных, к которым относится небиволол и его активные метаболиты, переходит в женское молоко в разных количествах. Поэтому кормление грудью на фоне приёма небиволола не рекомендуется.
Побочные действия
Нежелательные реакции при лечении артериальной гипертензии и при лечении хронической сердечной недостаточности перечисляют раздельно, поскольку сами заболевания различаются. При гипертензии сообщавшиеся реакции в большинстве случаев были лёгкой или умеренной выраженности.
- часто: головная боль, головокружение, парестезии, одышка, запор, тошнота, диарея, утомляемость, отёки;
- нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости или блокада;
- нечасто: артериальная гипотензия, перемежающаяся хромота или её усиление, бронхоспазм;
- нечасто: кошмарные сновидения, депрессия, нарушения зрения, импотенция;
- нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота, зуд, эритематозная сыпь;
- очень редко: обмороки, усиление псориаза;
- частота неизвестна: ангионевротический отёк, реакции повышенной чувствительности, крапивница;
- при применении бета-адреноблокаторов также наблюдали: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание и посинение конечностей, синдром Рейно, сухость глаз.
При хронической сердечной недостаточности
Данные получены в плацебо-контролируемом исследовании более чем у двух тысяч пациентов. Реакции, связь которых с лечением оценивали как возможную, отмечены у 42,1% пациентов на небивололе против 31,5% на плацебо. Наиболее частыми были брадикардия и головокружение — примерно по 11% случаев против 2% и 7% на плацебо соответственно. Специфичными для этой группы оказались усиление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, непереносимость препарата, атриовентрикулярная блокада I степени и отёки нижних конечностей: каждое из них встречалось у 1–6% пациентов и лишь немного чаще, чем на плацебо.
Передозировка
Данных о передозировке небиволола нет. Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов таковы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. При передозировке или реакции повышенной чувствительности пациента нужно тщательно наблюдать и лечить в отделении интенсивной терапии, контролируя уровень глюкозы в крови. Всасыванию препарата, оставшегося в желудочно-кишечном тракте, препятствуют промыванием желудка, активированным углём и слабительными средствами; может понадобиться вспомогательная вентиляция лёгких.
Для устранения брадикардии и повышенного тонуса блуждающего нерва вводят атропин или метилатропин. Гипотензию и шок лечат введением плазмы или плазмозамещающих растворов, при необходимости добавляя катехоламины. Блокаду бета-адренорецепторов устраняют медленной внутривенной инфузией изопреналина гидрохлорида или добутамина; при отсутствии ответа изопреналин сочетают с дофамином, а если не помогает и это — рассматривают внутривенное введение глюкагона. В крайних случаях брадикардии, устойчивой к лекарственному лечению, может потребоваться имплантация кардиостимулятора.
Как получить рецепт на Nedal® онлайн
Для получения рецепта на Nedal® необходима консультация врача: у препарата обширный список противопоказаний со стороны сердца и лёгких, он по-разному дозируется при гипертензии и при сердечной недостаточности и требует меньшей начальной дозы при почечной недостаточности и в пожилом возрасте. Врач уточнит диагноз, пульс и уровень давления, сопутствующие болезни и принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
