Fluticomb: состав и форма выпуска
Fluticomb — дозированный аэрозоль для ингаляций, содержащий два действующих вещества. Одна отмеренная доза, выходящая из дозирующего клапана баллона, содержит 25 мкг салметерола в форме салметерола ксинафоата и, в зависимости от варианта препарата, 50 мкг, 125 мкг или 250 мкг флутиказона пропионата.
Количество салметерола во всех вариантах одинаково, различается только доза ингаляционного кортикостероида, поэтому силу препарата подбирают по содержанию флутиказона пропионата и тяжести течения астмы. Вариант с 50 мкг флутиказона пропионата не подходит взрослым и детям с тяжёлой астмой.
Как действует Fluticomb
Салметерол — избирательный агонист бета-2-адренорецепторов длительного действия. Его молекула имеет длинную боковую цепь, связывающуюся с внерецепторным участком, благодаря чему расширение бронхов сохраняется не менее 12 часов — заметно дольше, чем при использовании обычных коротко действующих бета-2-агонистов в рекомендованных дозах.
Флутиказона пропионат при ингаляционном введении в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие непосредственно в лёгких. Результатом становится уменьшение выраженности симптомов и снижение частоты обострений бронхиальной астмы, при этом нежелательных реакций возникает меньше, чем при системном применении кортикостероидов. Сочетание двух веществ с разными механизмами позволяет одновременно держать бронхи расширенными и подавлять воспаление, которое лежит в основе заболевания.
Показания к применению
Препарат показан для систематического, то есть базисного, лечения бронхиальной астмы в тех случаях, когда одновременное применение длительно действующего бета-2-агониста и ингаляционного кортикостероида уже обосновано.
Это относится к двум группам пациентов: к тем, у кого симптомы астмы не удаётся контролировать ингаляционным кортикостероидом в сочетании с коротко действующим бета-2-агонистом по потребности, и к тем, у кого астма контролируется одновременным приёмом ингаляционного кортикостероида и длительно действующего бета-2-агониста. Для начального лечения лёгкой астмы препарат не предназначен: у большинства пациентов средствами первого выбора остаются ингаляционные кортикостероиды. Безопасность и эффективность у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких не установлены, и по этому показанию препарат не применяется.
Способ применения и дозировка
Препарат применяют ежедневно, даже когда симптомов нет, — иначе желаемого эффекта не будет. Дозу подбирают индивидуально по тяжести заболевания, ориентируясь на содержание флутиказона пропионата, и стремятся к наименьшей дозе, которая обеспечивает контроль симптомов. Пациента регулярно осматривает врач, и только он может изменить дозу. Если ночные симптомы преобладают, дозу принимают вечером, если дневные — утром. После длительного улучшения на минимальной дозе рассматривают возможность перейти на препарат, содержащий только ингаляционный кортикостероид, а при хорошем контроле астмы дозу уменьшают постепенно и под наблюдением врача.
| Группа пациентов | Доза |
|---|---|
| Взрослые и подростки от 12 лет | 2 ингаляции 25 мкг салметерола и 50, 125 или 250 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки |
| Начальное поддерживающее лечение при умеренной астме у взрослых и подростков | 2 ингаляции 25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки |
| Дети от 4 лет | 2 ингаляции 25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки; максимум флутиказона пропионата у детей — 100 мкг 2 раза в сутки |
| Дети младше 4 лет | данных о применении нет |
| Пожилой возраст, нарушение функции почек | изменение дозы не требуется |
Ингалятор и спейсер
Во время ингаляции нужно сидеть или стоять, а ингалятор держать вертикально. Перед первым применением его проверяют: энергично встряхивают, направляют мундштук в сторону от себя и выпускают в воздух две дозы; так же поступают, если ингалятором не пользовались неделю и дольше или если он охладился ниже нуля. Части ингалятора нельзя мыть и погружать в воду. Пациентам, которым трудно согласовать нажатие на баллон со вдохом, включая детей младше 12 лет, рекомендуется спейсер AeroChamber Plus и только он: замена спейсера на другой изменяет дозу, попадающую в лёгкие, и требует повторного подбора наименьшей эффективной дозы. Технику ингаляции следует периодически проверять.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующим веществам — салметеролу и флутиказона пропионату — или к вспомогательному веществу. Об известных реакциях на любой из компонентов, а также на другие ингаляционные препараты нужно сообщить врачу до начала лечения.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат не предназначен для купирования острых симптомов астмы: для этого нужен быстро и коротко действующий бронхорасширяющий препарат, который пациент должен всегда носить с собой. Лечение не начинают во время обострения или при значительном либо остром ухудшении течения болезни. Если после начала терапии симптомы усиливаются или контроль ухудшается, лечение продолжают, но обязательно обращаются к врачу; растущая потребность в препарате скорой помощи или ослабление ответа на него — признак утраты контроля. Внезапное и быстро нарастающее ухудшение астмы опасно для жизни и требует срочной консультации. Резко прекращать лечение нельзя из-за риска обострения — дозу снижают постепенно.
- осторожность при перенесённом или активном туберкулёзе лёгких, грибковых, вирусных и других инфекциях дыхательных путей;
- осторожность при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушениях ритма сердца, при тиреотоксикозе, сахарном диабете и нелеченой гипокалиемии;
- возможен парадоксальный бронхоспазм с внезапными свистящими хрипами и одышкой сразу после ингаляции — препарат немедленно отменяют и применяют быстродействующий бронхолитик;
- системные эффекты ингаляционных кортикостероидов при длительном приёме больших доз: синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома;
- реже — нарушения психики и поведения: психомоторная гиперактивность, расстройства сна, тревога, депрессия, агрессия, особенно у детей;
- у детей и подростков младше 16 лет, получающих большие дозы флутиказона пропионата, дополнительно возможно замедление роста, поэтому при длительном лечении рост регулярно контролируют;
- при травме, операции, инфекции или быстром снижении дозы возможен острый надпочечниковый криз с потерей аппетита, болью в животе, слабостью, тошнотой, снижением давления, спутанностью сознания и судорогами;
- при нечётком зрении и других зрительных нарушениях нужна консультация офтальмолога — возможны катаракта, глаукома и центральная серозная хориоретинопатия.
Совместное применение с ингибиторами CYP3A
Ритонавир способен многократно повышать концентрацию флутиказона пропионата в крови, поэтому такого сочетания избегают, если только ожидаемая польза не превышает риск системных эффектов кортикостероида. Кетоконазол существенно увеличивает системную экспозицию салметерола, что может проявляться удлинением интервала QT и сердцебиением; его и другие сильные ингибиторы CYP3A4 стараются не сочетать с препаратом. Следует помнить и о том, что применение аэрозоля со спейсером увеличивает количество вещества, попадающего в лёгкие, а значит, и вероятность системных реакций.
Лекарственные взаимодействия
Средства, блокирующие бета-адренорецепторы, ослабляют или полностью устраняют действие салметерола. И селективные, и неселективные бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с астмой, если только для их назначения нет других веских оснований. Бета-2-агонисты способны вызывать потенциально тяжёлую гипокалиемию, и особенно осторожными нужно быть при тяжёлом обострении астмы: этот эффект усиливают производные ксантина, стероиды и мочегонные средства. Одновременное применение других препаратов, действующих на бета-адренорецепторы, может давать суммарный эффект.
Флутиказона пропионат после ингаляции присутствует в плазме в малых концентрациях благодаря выраженному метаболизму при первом прохождении и высокому плазменному клиренсу с участием изофермента 3A4 цитохрома P450, поэтому клинически значимые взаимодействия маловероятны. Исключение составляют сильные ингибиторы этого фермента: ритонавир повышал концентрацию флутиказона пропионата в сотни раз с существенным снижением уровня кортизола, описаны случаи синдрома Кушинга и угнетения функции коры надпочечников. Кетоконазол увеличивал экспозицию флутиказона пропионата на 150%, а при совместном приёме с салметеролом повышал его площадь под кривой в 15 раз. Итраконазол, телитромицин и, в меньшей степени, эритромицин также способны увеличивать системную экспозицию.
Беременность и грудное вскармливание
Данные, полученные при применении у ограниченного числа беременных, не указывают на то, что салметерол и флутиказона пропионат вызывают пороки развития или оказывают вредное влияние на плод и новорождённого. При этом исследования на животных выявили неблагоприятное влияние на репродукцию при введении агонистов бета-2-адренорецепторов и глюкокортикостероидов. Поэтому препарат применяют при беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, и в наименьшей эффективной дозе флутиказона пропионата, обеспечивающей контроль астмы.
Проникают ли салметерол, флутиказона пропионат и их метаболиты в грудное молоко женщины, неизвестно; у лактирующих крыс они в молоко проникают. Риск для новорождённых и грудных детей исключить нельзя, поэтому решение о прекращении кормления грудью или об отмене лечения принимают, взвешивая пользу кормления для ребёнка и пользу терапии для матери. Данных о влиянии на фертильность человека нет, а в исследованиях на животных такого влияния не выявлено.
Побочные действия
Поскольку препарат содержит салметерол и флутиказона пропионат, ожидаются нежелательные реакции, характерные для каждого из компонентов; дополнительных реакций, вызванных именно их сочетанием, не выявлено. Тремор, сердцебиение и головная боль, типичные для бета-2-агонистов, обычно преходящи и ослабевают при регулярном применении.
- очень часто: головная боль, назофарингит;
- часто: кандидоз полости рта и глотки, пневмония, бронхит, гипокалиемия;
- часто: раздражение горла, охриплость, афония, синусит, повышенная склонность к образованию синяков;
- часто: судороги мышц, боли в суставах и мышцах, травматические переломы;
- нечасто: реакции повышенной чувствительности, включая кожные проявления и одышку, гипергликемия, тревога, расстройства сна, тремор;
- нечасто: катаракта, сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, ишемическая болезнь сердца;
- редко: ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, кандидоз пищевода, глаукома;
- редко: синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, нарушения ритма сердца, парадоксальный бронхоспазм.
Охриплость и кандидоз полости рта и глотки связаны с флутиказона пропионатом. Чтобы уменьшить их вероятность, после ингаляции следует прополоскать рот водой или почистить зубы; при уже возникшем кандидозе назначают местные противогрибковые средства, не прерывая лечение препаратом. У детей возможны также тревога, нарушения сна и изменения поведения, включая психомоторную гиперактивность и раздражительность.
Передозировка
Данных клинических исследований о передозировке самого препарата нет, но известны проявления избытка каждого из веществ. Передозировка салметерола сопровождается головокружением, повышением систолического артериального давления, тремором, головной болью и тахикардией. Возможна гипокалиемия, поэтому контролируют содержание калия в сыворотке крови и при необходимости назначают препараты калия. Если лечение приходится прервать из-за симптомов передозировки бета-2-агониста, приём кортикостероида в подходящей дозе продолжают.
Однократное применение доз флутиказона пропионата выше рекомендованных может вызвать преходящее угнетение функции коры надпочечников. Такая ситуация не требует интенсивного лечения, поскольку функция восстанавливается в течение нескольких дней, что можно подтвердить определением уровня кортизола в плазме. При длительном превышении рекомендованных доз следят за резервом надпочечников, иногда требуется системный кортикостероид, а после стабилизации состояния возвращаются к ингаляционному кортикостероиду в рекомендованной дозе.
Как получить рецепт на Fluticomb онлайн
Базисное лечение астмы всегда подбирает врач: нужно оценить, насколько контролируются симптомы, какие препараты уже применялись и какая доза ингаляционного кортикостероида требуется. На онлайн-консультации можно обсудить частоту приступов, потребность в препарате скорой помощи, сопутствующие заболевания и технику ингаляции. При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который пациент использует в выбранной аптеке.
