Diaprel® MR - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Diaprel® MR: состав и форма выпуска

Одна таблетка с модифицированным высвобождением содержит 60 мг гликлазида. Аббревиатура MR в названии как раз и означает модифицированное высвобождение: препарат отдаёт действующее вещество постепенно, что позволяет принимать его один раз в сутки.

Таблетку 60 мг можно разделить, и это не декоративная риска: делимость позволяет удобно набирать дозу. Одна таблетка 60 мг равноценна двум по 30 мг, а суточная доза укладывается в диапазон от половины до двух таблеток. Проглатывают её не разминая и не разжёвывая.

Как действует Diaprel® MR

Гликлазид — пероральное сахароснижающее производное сульфонилмочевины, отличающееся от других представителей группы гетероциклическим кольцом со встроенным атомом азота. Он снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина бета-клетками островков Лангерганса.

Из этого механизма следуют и главное ограничение препарата, и его главный риск. Гликлазид работает только там, где бета-клетки сохранили способность вырабатывать инсулин, — поэтому при диабете 1 типа он бесполезен и противопоказан. А поскольку он усиливает секрецию инсулина независимо от того, поели вы или нет, пропуск завтрака напрямую оборачивается гипогликемией. Отмечено также, что увеличенная послепищевая секреция инсулина и C-пептида сохраняется даже после двух лет лечения, а помимо обмена веществ гликлазид влияет и на сосуды.

Показания к применению

Показание одно: инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа у взрослых, когда соблюдения диеты, физических упражнений и снижения массы тела недостаточно для поддержания нормального уровня глюкозы в крови.

Формулировка расставляет приоритеты: диета, движение и вес идут первыми, а препарат добавляется тогда, когда их оказалось мало. Это не формальность — от регулярности питания напрямую зависит безопасность лечения, и об этом инструкция говорит отдельно и настойчиво.

Способ применения и дозировка

Суточная доза составляет от половины до двух таблеток, то есть 30–120 мг, и принимается внутрь однократно во время завтрака. Дозу подбирают индивидуально по метаболическому ответу — уровню глюкозы крови и гликированному гемоглобину. Если доза пропущена, увеличивать дозу на следующий день нельзя.

• Начало лечения. Рекомендуемая начальная доза — 30 мг в сутки. Если контроль глюкозы достаточный, эта доза остаётся поддерживающей; если нет, её постепенно повышают до 60, 90 или 120 мг в сутки.
• Темп повышения. Дозу не следует увеличивать чаще чем раз в месяц. Исключение — пациенты, у которых через 2 недели лечения глюкоза не снизилась: у них дозу можно повысить в конце второй недели. Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг.
• Переход с гликлазида 80 мг. Одна таблетка с 80 мг гликлазида сопоставима с 30 мг препарата с модифицированным высвобождением; замену проводят при условии контроля показателей крови.
• Переход с другого перорального препарата. Замена возможна с учётом дозы и периода полувыведения прежнего средства; переходный период не нужен. Начинают с 30 мг в сутки и далее подбирают дозу по реакции глюкозы крови.
• Осторожность при смене сульфонилмочевины. Если прежний препарат имел длительный период полувыведения, может понадобиться перерыв в несколько дней, чтобы избежать сложения эффектов двух средств и вызванной этим гипогликемии.

Противопоказания

Перечень противопоказаний включает как состояния, при которых препарат не работает, так и те, при которых он опасен.

• Повышенная чувствительность к гликлазиду или любому вспомогательному веществу, а также к другим производным сульфонилмочевины и сульфонамидам.
• Сахарный диабет 1 типа.
• Прекоматозное состояние и диабетическая кома, кетоз и диабетический ацидоз.
• Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность — в этих случаях рекомендуется инсулин.
• Лечение миконазолом.
• Период грудного вскармливания.

Особые указания и меры предосторожности

Главная тема предостережений — гипогликемия, и начинается она с еды. Лечение применяют только у пациентов, регулярно питающихся, и это касается прежде всего завтрака. Регулярное поступление углеводов важно потому, что риск гипогликемии растёт при позднем приёме пищи, недостаточном её количестве или малом содержании углеводов. Гипогликемия чаще возникает на низкокалорийных диетах, после длительной или напряжённой физической нагрузки, при употреблении алкоголя и при комбинированной противодиабетической терапии. Отдельные случаи тяжёлой и затяжной гипогликемии могут потребовать стационарного лечения и введения глюкозы в течение нескольких дней.

• Факторы риска гипогликемии. Отсутствие сотрудничества со стороны пациента, особенно у пожилых; недоедание, нерегулярное питание, пропуск приёмов пищи, периоды поста и изменения в диете; несоответствие между нагрузкой и поступлением углеводов; почечная недостаточность и тяжёлая печёночная недостаточность; передозировка препарата; некоторые эндокринные нарушения — расстройства функции щитовидной железы, недостаточность гипофиза и надпочечников; одновременный приём определённых лекарств.
• Почки и печень. При печёночной или тяжёлой почечной недостаточности фармакокинетика и фармакодинамика гликлазида может меняться, а гипогликемия — затягиваться и требовать соответствующих мер.
• Обучение пациента и семьи. Риск гипогликемии, её симптомы, лечение и предрасполагающие факторы нужно объяснить не только пациенту, но и членам его семьи. Пациента информируют и о существенной роли диетических рекомендаций, регулярных упражнений и регулярного измерения глюкозы крови.
• Ситуации, меняющие контроль гликемии. На него могут повлиять приём препаратов зверобоя, лихорадка, травма, инфекция или хирургическое вмешательство; в некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия гликлазида делятся на те, что усиливают сахароснижающий эффект и грозят гипогликемией, и те, что его ослабляют и ведут к росту глюкозы.

• Миконазол при системном применении и в виде геля для полости рта усиливает сахароснижающее действие вплоть до симптомов гипогликемии и даже комы. Именно поэтому такое сочетание вынесено в противопоказания.
• Фенилбутазон при системном применении усиливает действие производных сульфонилмочевины, вытесняя их из связи с белками плазмы и уменьшая выведение. Рекомендуется выбрать другое противовоспалительное средство, предупредить пациента и подчеркнуть роль самоконтроля, а при необходимости скорректировать дозу во время и после лечения.
• Алкоголь усиливает сахароснижающее действие, блокируя компенсаторные реакции, что может привести к гипогликемической коме. Алкоголя и лекарств, содержащих его, следует избегать.
• Усиление эффекта и иногда гипогликемия возможны при одновременном приёме других противодиабетических средств — инсулина, акарбозы, метформина, тиазолидиндионов, ингибиторов ДПП-4 и агонистов рецептора ГПП-1, — а также бета-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторов H2-рецепторов, ингибиторов МАО, сульфонамидов, кларитромицина и НПВП.
• Даназол обладает диабетогенным действием. Если его применения избежать нельзя, пациента предупреждают о необходимости контроля глюкозы в крови и моче, а дозу гликлазида при необходимости корректируют во время и после лечения.
• Хлорпромазин в больших дозах, выше 100 мг в сутки, повышает уровень глюкозы, уменьшая секрецию инсулина. Глюкокортикостероиды системного и местного применения, включая внутрисуставные, накожные и ректальные формы, а также тетракозактид повышают глюкозу вплоть до кетоацидоза за счёт снижения толерантности к углеводам. В обоих случаях нужен усиленный контроль гликемии, особенно в начале лечения, и возможна коррекция дозы.

Беременность и грудное вскармливание

Данных о применении гликлазида у беременных нет или их очень мало — менее 300 женщин, — хотя по другим производным сульфонилмочевины отдельные данные существуют. В исследованиях на животных тератогенного действия у гликлазида не выявлено, однако в качестве меры предосторожности его применения при беременности рекомендуется избегать. Важно другое: нормогликемии нужно достичь ещё до зачатия, чтобы уменьшить риск врождённых пороков у плода вследствие некомпенсированного диабета у матери.

Применение пероральных сахароснижающих средств при беременности признано неподходящим, а препаратом первого выбора для лечения диабета у беременных является инсулин. Поэтому пероральные препараты отменяют и начинают инсулинотерапию до попытки забеременеть или сразу после установления беременности. Проникают ли гликлазид и его метаболиты в грудное молоко, неизвестно; из-за опасности гипогликемии у новорождённого препарат кормящим женщинам противопоказан. Влияния на фертильность у крыс не наблюдалось.

Побочные действия

Самое частое нежелательное действие гликлазида — гипогликемия, и она возникает при нерегулярном питании, особенно при пропуске приёмов пищи. Её проявления многообразны: головная боль, сильный голод, тошнота, рвота, утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессия, ослабление концентрации, расстройства сознания и замедление реакций, депрессия, спутанность, нарушения зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, расстройства чувствительности, головокружение, чувство бессилия, утрата самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания вплоть до комы и смерти. Дополнительно возможны признаки адренергического возбуждения: потливость, влажность кожи, беспокойство, тахикардия, повышение давления, сердцебиение, стенокардия и нарушения ритма сердца.

Обычно симптомы проходят после приёма углеводов, то есть сахара, — и здесь есть деталь, о которой стоит помнить заранее: искусственные подсластители никакого эффекта не дают. Опыт с другими производными сульфонилмочевины показывает, что гипогликемия может возникнуть повторно, даже если измерения поначалу указывали на успех. При тяжёлой или длительной гипогликемии, даже временно контролируемой сахаром, лечение начинают немедленно, вплоть до госпитализации. Желудочно-кишечных расстройств — боли в животе, тошноты, рвоты, диспепсии, диареи и запоров — можно избежать, принимая гликлазид во время завтрака. Реже наблюдаются кожные реакции: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, покраснение, пятнисто-папулёзные высыпания, буллёзные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллёзные болезни, и в исключительных случаях DRESS. Редко возникают изменения картины крови — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, — проходящие после отмены, а также повышение активности печёночных ферментов.

Передозировка

Передозировка производных сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию. Незначительные её проявления без потери сознания и неврологических симптомов корректируют приёмом углеводов, изменением дозы или диеты, а пациент должен оставаться под строгим наблюдением, пока врач не убедится, что угроза миновала.

Тяжёлые проявления с комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями требуют немедленной медицинской помощи и госпитализации. При распознанной или предполагаемой гипогликемической коме пациенту вводят быстрой внутривенной инфузией 50 мл гипертонического раствора глюкозы 20–30%, а затем налаживают непрерывную инфузию 10% раствора глюкозы, достаточную для поддержания уровня глюкозы крови выше 1 г/л. Пациент остаётся под строгим наблюдением, а необходимость его продолжения определяет врач. Диализ при этом неэффективен: гликлазид прочно связывается с белками плазмы.

Как получить рецепт на Diaprel® MR онлайн

Гликлазид назначают при диабете 2 типа, когда диеты, физической нагрузки и снижения веса оказалось недостаточно. Перед первым назначением врач должен подтвердить тип диабета, оценить функцию почек и печени и исключить кетоз, а дозу подбирают постепенно, с интервалами не чаще раза в месяц. Поэтому начать лечение по онлайн-анкете нельзя.

Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете укажите диагноз, текущую дозу — 30, 60, 90 или 120 мг, — длительность приёма, последние значения глюкозы и гликированного гемоглобина, а также другие сахароснижающие препараты в схеме. Обязательно сообщите об эпизодах гипогликемии и о том, чувствуете ли вы её предвестники, о пропусках завтрака и нерегулярном питании, о заболеваниях почек и печени, о нарушениях функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников, а также о планируемых операциях, инфекциях и лихорадке — в этих ситуациях может понадобиться инсулин. Отдельно перечислите препараты: миконазол, флуконазол, кларитромицин, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВП, глюкокортикостероиды, нейролептики и добавки со зверобоем. Женщинам нужно сказать о беременности, её планировании или кормлении грудью: в этих случаях назначают инсулин. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.