Depepsit Met: состав и форма выпуска
Depepsit Met — комбинированный препарат в форме таблеток. Одна таблетка содержит ситаглиптина гидрохлорид моногидрат в количестве, соответствующем 50 мг или 100 мг ситаглиптина, и метформина гидрохлорид в количестве 500 мг или 1000 мг. Выпускаются три варианта дозировки: 50 мг + 500 мг, 50 мг + 1000 мг и 100 мг + 1000 мг, что позволяет подобрать сочетание под уже принимаемую пациентом дозу метформина.
Одна таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть препарат считается практически свободным от натрия. Объединение двух действующих веществ в одной таблетке упрощает схему лечения: вместо двух препаратов пациент принимает один, сохраняя прежние суточные дозы обоих компонентов.
Как действует Depepsit Met
Препарат содержит два противодиабетических вещества с взаимодополняющими механизмами действия, что обеспечивает более полный контроль гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Ситаглиптина гидрохлорид является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), а метформина гидрохлорид относится к группе бигуанидов — то есть вещества влияют на разные звенья нарушенного углеводного обмена.
Одновременный многократный приём ситаглиптина и метформина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не изменял существенно фармакокинетику ни одного из веществ. Клинических исследований самого комбинированного препарата не проводилось, однако показана его биоэквивалентность одновременному приёму ситаглиптина и метформина по отдельности — то есть организм получает те же вещества в том же количестве, что и при приёме двух таблеток.
Показания к применению
Препарат применяют у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям. Его назначают, когда контроль гликемии недостаточен на фоне максимальной переносимой дозы метформина в монотерапии, а также пациентам, которые уже получают ситаглиптин в сочетании с метформином и переходят на комбинированную таблетку.
Кроме того, препарат применяют в составе тройной терапии: вместе с производным сульфонилмочевины, вместе с агонистом рецепторов PPARγ (тиазолидиндионом) или как дополнение к инсулину — в тех случаях, когда сочетание максимальной переносимой дозы метформина с этими средствами не обеспечивает достаточного контроля глюкозы крови. Во всех случаях лечение дополняет диету и физическую нагрузку, а не заменяет их.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально с учётом текущей схемы лечения, эффективности и переносимости. Максимальная суточная доза составляет 100 мг ситаглиптина и 2000 мг метформина. У пациентов, уже получающих метформин, начальная доза должна обеспечивать 100 мг ситаглиптина в сутки и ту дозу метформина, которую пациент принимал ранее; при переходе с ситаглиптина и метформина, принимаемых по отдельности, сохраняют прежние дозы обоих веществ.
| Ранее принимаемая доза метформина | Схема приёма препарата |
|---|---|
| 1000 мг в сутки | 100 мг + 1000 мг один раз в сутки |
| 1500 мг в сутки | 1 таблетка 50 мг + 500 мг и 1 таблетка 50 мг + 1000 мг одновременно |
| 2000 мг в сутки | 50 мг + 1000 мг, 2 таблетки один раз в сутки |
| более 2000 мг в сутки | переход на комбинированный препарат не рекомендуется |
Как принимать и когда корректировать дозу
Таблетки проглатывают целиком, запивая стаканом воды, не разгрызая, и принимают во время еды — это уменьшает нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с метформином. Если две таблетки 50 мг + 1000 мг один раз в сутки переносятся плохо, рассматривают приём 50 мг + 1000 мг два раза в сутки, обе дозы во время еды. При сочетании с производным сульфонилмочевины или инсулином может потребоваться снижение их дозы, чтобы уменьшить риск гипогликемии.
Функция почек, печени и отдельные группы пациентов
Скорость клубочковой фильтрации определяют до начала лечения и затем не реже одного раза в год, а у пожилых пациентов и при риске дальнейшего ухудшения функции почек — каждые 3-6 месяцев. При лёгких нарушениях (СКФ 60 мл/мин и выше) коррекция дозы не нужна; при СКФ ниже 60 мл/мин до начала лечения анализируют факторы, повышающие риск лактатацидоза. При нарушениях функции печени препарат применять нельзя. Пожилым пациентам его назначают с осторожностью, поскольку и метформин, и ситаглиптин выводятся почками. Детям и подросткам препарат не назначают.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ, при любой форме острого метаболического ацидоза (лактатацидоз, диабетический кетоацидоз), а также при диабетической прекоме.
- тяжёлая почечная недостаточность (СКФ менее 30 мл/мин);
- острые состояния, способные нарушить функцию почек: обезвоживание, тяжёлая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
- острые и хронические заболевания, вызывающие гипоксию тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт миокарда, шок;
- нарушения функции печени;
- острое отравление алкоголем, алкоголизм;
- период грудного вскармливания.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат не применяют при сахарном диабете 1 типа и не используют для лечения диабетического кетоацидоза. Главная опасность, связанная с метформином, — лактатацидоз: редкое, но тяжёлое метаболическое осложнение, которое чаще возникает при остром ухудшении функции почек, заболеваниях сердца и лёгких или сепсисе. Он проявляется одышкой, болью в животе, мышечными судорогами, выраженной слабостью и снижением температуры тела с последующим развитием комы; при таких симптомах приём немедленно прекращают и обращаются за неотложной помощью. Дополнительные факторы риска — избыточное употребление алкоголя, печёночная недостаточность, декомпенсированный диабет, кетоз и длительное голодание.
- при обезвоживании (тяжёлая рвота, диарея, лихорадка, недостаточное потребление жидкости) приём временно прекращают и консультируются с врачом;
- приём прекращают непосредственно перед операцией под общей, спинальной или эпидуральной анестезией и возобновляют не ранее чем через 48 часов, после повторной оценки функции почек;
- приём прекращают перед введением йодсодержащего контрастного средства и не возобновляют минимум 48 часов;
- ингибиторы ДПП-4 связаны с риском острого панкреатита: при упорной сильной боли в животе приём прекращают, а при подтверждённом панкреатите лечение не возобновляют;
- сообщалось о тяжёлых реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отёк и синдром Стивенса-Джонсона, чаще в первые 3 месяца лечения;
- сообщалось о буллёзном пемфигоиде на фоне ингибиторов ДПП-4 — при подозрении лечение прекращают;
- в сочетании с производным сульфонилмочевины или инсулином возрастает риск гипогликемии, поэтому их дозу может потребоваться снизить;
- на фоне ситаглиптина возможны головокружение и сонливость, что учитывают при вождении и работе с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Наибольшее практическое значение имеют препараты, влияющие на функцию почек и выведение метформина. К ним относятся нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, прежде всего петлевые: при начале такого лечения необходим тщательный контроль функции почек. Средства, влияющие на общую систему канальцевого транспорта (ранолазин, вандетаниб, долутегравир, циметидин), могут повышать системную экспозицию метформина и риск лактатацидоза.
- алкоголь: отравление алкоголем повышает риск лактатацидоза, особенно при голодании, недоедании и нарушениях функции печени;
- глюкокортикостероиды, агонисты β2-адренорецепторов и диуретики повышают уровень глюкозы крови — нужен более частый контроль гликемии;
- ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы крови, поэтому дозу сахароснижающих средств иногда приходится корректировать;
- сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут менять фармакокинетику ситаглиптина при тяжёлой почечной недостаточности;
- циклоспорин повышал AUC и Cmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно, что не сочтено клинически значимым;
- дигоксин: AUC возрастала на 11%, Cmax — на 18%; коррекция дозы не требуется, но пациентов с риском гликозидной интоксикации наблюдают;
- ситаглиптин не изменял значимо фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, розиглитазона, варфарина и пероральных контрацептивов.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении ситаглиптина у беременных нет, а в исследованиях на животных большие дозы оказывали вредное влияние на репродуктивную функцию. Ограниченные данные по метформину не указывают на повышение риска врождённых пороков, и исследования на животных не выявили вредного влияния на течение беременности, развитие плода, роды и постнатальное развитие. Тем не менее препарат при беременности не применяют: при планировании беременности или при её наступлении приём прекращают и как можно скорее переходят на лечение инсулином.
Метформин проникает в грудное молоко в небольших количествах; проникает ли ситаглиптин в грудное молоко человека, неизвестно. В исследованиях на животных оба вещества обнаруживались в молоке. Поэтому кормящим женщинам препарат применять нельзя — это прямое противопоказание. Влияние ситаглиптина на фертильность у человека не изучено, в исследованиях на животных влияния на фертильность самцов и самок не отмечено.
Побочные действия
Наиболее серьёзные нежелательные реакции — панкреатит и реакции гиперчувствительности. Гипогликемия отмечалась при комбинации с производным сульфонилмочевины (13,8%) и с инсулином (10,9%). Характерные для метформина симптомы со стороны пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита — возникают очень часто в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно, особенно если принимать таблетки во время еды.
- часто: гипогликемия, тошнота, рвота, вздутие живота, металлический привкус во рту;
- нечасто: диарея, запор, боль в верхней части живота, сонливость, зуд;
- редко: тромбоцитопения;
- частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические, ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, васкулит кожи, синдром Стивенса-Джонсона, буллёзный пемфигоид;
- частота неизвестна: острый панкреатит, в том числе геморрагический и некротический, иногда со смертельным исходом;
- частота неизвестна: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальное заболевание лёгких;
- частота неизвестна: боли в суставах и мышцах, боли в конечностях и спине, артропатия;
- очень редко на фоне метформина: лактатацидоз, нарушения функции печени, гепатит, крапивница, эритема и зуд, снижение всасывания витамина B12.
Передозировка
Ситаглиптин в клинических исследованиях применяли у здоровых добровольцев в однократных дозах до 800 мг; при дозе 800 мг наблюдали минимальное удлинение интервала QTc, не признанное клинически значимым. При многократном применении доз до 600 мг в сутки в течение 10 дней и до 400 мг в сутки в течение 28 дней зависимых от дозы клинических нежелательных реакций не отмечено.
Значительная передозировка метформина может привести к лактатацидозу — состоянию, угрожающему жизни и требующему лечения в стационаре. Наиболее эффективный способ выведения лактата и метформина — гемодиализ: за 3-4 часа процедуры удаляется около 13,5% принятой дозы. При передозировке применяют обычные поддерживающие меры: удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, клиническое наблюдение с регистрацией электрокардиограммы и при необходимости симптоматическое лечение в условиях стационара.
Как получить рецепт на Depepsit Met онлайн
Для получения рецепта на Depepsit Met необходима консультация врача: дозу подбирают по уже принимаемой дозе метформина, а перед началом лечения и в дальнейшем требуется оценка функции почек. Врач уточнит текущую схему лечения диабета, сопутствующие заболевания и препараты, влияющие на функцию почек и уровень глюкозы.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
