Coxitex - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Coxitex: состав и форма выпуска

Coxitex выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в четырёх дозировках: 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг эторикоксиба. Такой набор не случаен — для каждого показания предусмотрена своя доза, и подбирают её выбором нужной дозировки, а не делением таблетки.

Одна таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть препарат считается свободным от натрия. Это имеет значение для пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Как действует Coxitex

Действующее вещество препарата — эторикоксиб, селективный ингибитор циклооксигеназы-2. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов, и у неё выделяют два изофермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 индуцируется факторами воспаления и обеспечивает синтез простаноидных посредников боли, воспаления и лихорадки. В исследованиях клинической фармакологии эторикоксиб в дозах до 150 мг в сутки дозозависимо подавлял ЦОГ-2, не затрагивая ЦОГ-1.

Практическое следствие такой избирательности: эторикоксиб не подавлял синтез простагландинов в желудке и не влиял на функцию тромбоцитов. Полной безопасности для пищеварительного тракта это, однако, не означает. ЦОГ-2 участвует также в овуляции, имплантации яйцеклетки, закрытии артериального протока у плода, регуляции функции почек и центральной нервной системы, чем объясняется часть противопоказаний.

Показания к применению

Coxitex применяют у взрослых и подростков от 16 лет для симптоматического лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, а также для лечения боли и признаков воспаления суставов в острой фазе подагры. Той же возрастной группе препарат назначают для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности, связанной со стоматологическим хирургическим вмешательством.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 принимают, оценив индивидуальные риски пациента — прежде всего со стороны сердца, сосудов и пищеварительного тракта. Потребность в симптоматическом лечении и ответ на него периодически пересматривают, особенно при остеоартрозе.

Способ применения и дозировка

Риск сердечно-сосудистых осложнений при лечении эторикоксибом может возрастать с увеличением дозы и длительности приёма, поэтому препарат применяют максимально коротким курсом и в наименьшей эффективной суточной дозе. Таблетку принимают внутрь независимо от приёма пищи; натощак действие может начаться быстрее, и это учитывают, когда нужен быстрый обезболивающий эффект.

Дозы по показаниям

Показание	Рекомендуемая доза	Максимум
Остеоартроз	30 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте — 60 мг один раз в сутки	60 мг в сутки
Ревматоидный артрит	60 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте — 90 мг один раз в сутки	90 мг в сутки
Анкилозирующий спондилит	60 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте — 90 мг один раз в сутки	90 мг в сутки
Острый подагрический артрит	120 мг один раз в сутки, только в период острых симптомов	120 мг в сутки, не более 8 дней
Боль после стоматологической операции	90 мг один раз в сутки	90 мг в сутки, не более 3 дней

После стабилизации состояния при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите дозу целесообразно вернуть к 60 мг в сутки; если увеличение дозы не даёт дополнительной пользы, рассматривают другие способы лечения. Пожилым пациентам коррекция не нужна, но лечение требует осторожности. При лёгкой печёночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлда — Пью) доза не должна превышать 60 мг в сутки, при умеренной (7–9 баллов) — 30 мг в сутки, при тяжёлой (10 баллов и более) препарат противопоказан. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин применение также противопоказано, а при 30 мл/мин и выше коррекция не требуется.

Противопоказания

Перечень противопоказаний у эторикоксиба обширен и связан прежде всего с его влиянием на пищеварительный тракт, сердце и сосуды. Препарат не назначают в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу;
• активная язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки либо кровотечение из пищеварительного тракта;
• бронхоспазм, острый насморк, полипы носа, ангионевротический отёк, крапивница или аллергические реакции в ответ на ацетилсалициловую кислоту либо другие нестероидные противовоспалительные средства;
• беременность и грудное вскармливание;
• тяжёлая печёночная недостаточность (альбумин сыворотки ниже 25 г/л или 10 и более баллов по шкале Чайлда — Пью), расчётный клиренс креатинина ниже 30 мл/мин;
• воспалительное поражение слизистой оболочки кишечника;
• застойная сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA;
• ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и (или) сосудов головного мозга.

Отдельно выделена неконтролируемая артериальная гипертензия: препарат не назначают, если давление стойко превышает 140/90 мм рт. ст. и не было взято под надлежащий контроль. Противопоказан эторикоксиб и детям с подростками младше 16 лет.

Особые указания и меры предосторожности

У пациентов, получавших эторикоксиб, наблюдались перфорации, язвы и кровотечения в верхних отделах пищеварительного тракта, часть из них заканчивалась смертью. Особая осторожность нужна тем, у кого риск таких осложнений повышен: пожилым, принимающим одновременно другие нестероидные противовоспалительные средства или ацетилсалициловую кислоту, имеющим язву или кровотечение в анамнезе. Сочетание даже с малыми дозами ацетилсалициловой кислоты повышает частоту язв и других нарушений со стороны желудка и кишечника.

Сердце, сосуды и почки

Клинические данные указывают, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут быть связаны с тромботическими событиями, прежде всего с инфарктом миокарда и инсультом. Риск возрастает с дозой и длительностью терапии, поэтому применяют наименьшую эффективную дозу максимально коротким курсом, а пациентам с существенными факторами риска — артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением — лечение назначают только после тщательной оценки его целесообразности. Антиагрегантным действием эти препараты не обладают и ацетилсалициловую кислоту не заменяют, поэтому прерывать антиагрегантную терапию нельзя. Артериальное давление контролируют до начала лечения, в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем; при значимом повышении рассматривают другой метод лечения. У пациентов с нарушенным почечным кровотоком эторикоксиб может уменьшать образование простагландинов в почках и ухудшать их функцию, поэтому её мониторируют; отмечались также задержка жидкости, отёки и появление либо возвращение застойной сердечной недостаточности.

Прочие меры предосторожности

• примерно у 1% пациентов, лечившихся до года дозами 30, 60 или 90 мг в сутки, активность АЛТ и (или) АСТ повышалась втрое и более относительно верхней границы нормы; при стойких отклонениях лечение прекращают;
• очень редко описаны тяжёлые кожные реакции — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, — чаще всего в первый месяц лечения;
• при первых признаках сыпи, изменений на слизистых оболочках или иных проявлениях гиперчувствительности приём прекращают;
• эторикоксиб способен маскировать лихорадку и другие признаки воспаления или инфекции;
• сочетание с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами требует осторожности;
• перед началом лечения пациента желательно адекватно напоить;
• женщинам, планирующим беременность, препарат не рекомендуется;
• при головокружении или сонливости на фоне лечения не следует управлять транспортом и работать с механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Эторикоксиб взаимодействует с довольно широким кругом лекарств, и часть этих взаимодействий требует лабораторного контроля.

• варфарин и другие пероральные антикоагулянты: доза 120 мг в сутки повышала международное нормализованное отношение примерно на 13%, поэтому протромбиновое время контролируют в первые дни лечения и после смены дозы;
• диуретики и антигипертензивные средства: нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять их действие;
• ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у обезвоженных и пожилых пациентов с нарушенной функцией почек возможно её дальнейшее, обычно обратимое ухудшение;
• ацетилсалициловая кислота: на антиагрегантное действие малых доз эторикоксиб не влиял, но сочетание повышает частоту язв; применение с большими дозами и с другими нестероидными противовоспалительными средствами не рекомендуется;
• циклоспорин и такролимус: возможно усиление их повреждающего действия на почки, функцию почек контролируют;
• литий: нестероидные противовоспалительные средства уменьшают его выведение почками и повышают концентрацию в плазме;
• метотрексат: доза 120 мг в одном из исследований повышала его концентрацию в плазме на 28% и снижала почечный клиренс на 13%, поэтому нужно следить за признаками токсичности;
• рифампицин снижал концентрацию эторикоксиба в плазме на 65%, что грозит возвращением симптомов, при этом увеличивать дозу нельзя.

Отдельного внимания заслуживают гормональные средства. При приёме 60 мг эторикоксиба вместе с пероральным контрацептивом, содержащим 35 мкг этинилэстрадиола, экспозиция этинилэстрадиола выросла на 37%, а при дозе 120 мг — на 50–60%, что способно увеличивать частоту связанных с контрацептивами нежелательных явлений, например венозных тромбозов у женщин из группы риска. Схожим образом доза 120 мг повышала экспозицию несвязанных эстрогенов при заместительной гормональной терапии конъюгированными эстрогенами. Максимальная концентрация дигоксина возрастала примерно на 33%: для большинства пациентов это несущественно, однако при повышенном риске гликозидной интоксикации требуется наблюдение. Эторикоксиб подавляет сульфотрансферазу SULT1E1, поэтому осторожность нужна при сочетании с препаратами, метаболизируемыми преимущественно этим путём, — например с салбутамолом для приёма внутрь и миноксидилом.

Беременность и грудное вскармливание

Клинических данных о применении эторикоксиба у беременных нет, а исследования на животных выявили вредное влияние на репродукцию. Как и другие средства, подавляющие синтез простагландинов, эторикоксиб может вызывать снижение тонуса матки и преждевременное закрытие артериального протока в III триместре беременности. Применение при беременности противопоказано, а если беременность наступила во время лечения, приём необходимо прекратить.

Проникает ли эторикоксиб в грудное молоко человека, неизвестно; у крыс проникновение в молоко подтверждено. Женщинам, принимающим эторикоксиб, кормить грудью нельзя. Женщинам, планирующим беременность, препарат также не рекомендуется.

Побочные действия

Безопасность эторикоксиба оценивали в исследованиях с участием 9295 человек, из которых 6757 страдали остеоартрозом, ревматоидным артритом, хронической болью в пояснично-крестцовой области или анкилозирующим спондилитом; около 600 пациентов получали лечение год и дольше. Самой частой нежелательной реакцией оказалась боль в животе — она отнесена к очень частым.

• часто: отёки и задержка жидкости, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, аритмия, повышение артериального давления;
• часто: бронхоспазм, запор, метеоризм, гастрит, изжога и рефлюкс, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, воспаление пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта;
• часто: повышение активности АЛТ и АСТ, кровоподтёки, слабость и утомляемость, гриппоподобные симптомы, воспаление зубной лунки;
• нечасто: анемия (прежде всего связанная с кровотечением из пищеварительного тракта), лейкопения, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности;
• нечасто: тревога, депрессия, галлюцинации, нарушение вкуса, бессонница, парестезии, сонливость, нечёткость зрения, шум в ушах;
• нечасто: фибрилляция предсердий, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, гипертонический криз;
• нечасто: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с перфорацией и кровотечением, воспаление поджелудочной железы, белок в моче, нарушение функции почек;
• редко: ангионевротический отёк, анафилактические реакции вплоть до шока, воспаление печени, печёночная недостаточность, желтуха, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Профиль нежелательных реакций при остеоартрозе и ревматоидном артрите на протяжении года и дольше был сходным; близкие результаты получены и при остром подагрическом артрите, где 120 мг эторикоксиба назначали на 8 дней, и в исследованиях боли после стоматологических операций. Кроме того, при применении нестероидных противовоспалительных средств описаны поражения почек — интерстициальное воспаление и нефротический синдром, — и исключить их при лечении эторикоксибом нельзя.

Передозировка

В клинических испытаниях однократные дозы эторикоксиба до 500 мг и повторный приём до 150 мг в сутки в течение 21 дня не вызывали значимых симптомов токсичности. Сообщения об острой передозировке существуют, однако в большинстве случаев нежелательных реакций не отмечалось; наблюдавшиеся соответствовали известному профилю безопасности — это явления со стороны пищеварительного тракта, а также нарушения функции сердца и почек.

При передозировке оправданы неотложные меры: промывание желудка, клиническое наблюдение и, если необходимо, поддерживающее лечение. Гемодиализом эторикоксиб не удаляется; можно ли вывести его с помощью перитонеального диализа, неизвестно.

Как получить рецепт на Coxitex онлайн

Coxitex отпускается по рецепту, и назначить его может только врач: доза зависит от показания, а перечень противопоказаний со стороны сердца, сосудов, почек, печени и пищеварительного тракта достаточно широк. На онлайн-консультации врач уточнит характер и длительность боли, сопутствующие заболевания, уровень артериального давления и принимаемые препараты. При наличии показаний он выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.