Biofenac: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенака. Дозировка здесь только одна, и это удобно для понимания схемы: максимальная суточная доза составляет 200 мг, то есть ровно две таблетки — утром и вечером.
Из одной силы следует и главное правило безопасности: превысить рекомендованную дозу можно, только приняв лишнюю таблетку, а дополнительная таблетка «для усиления обезболивания» здесь недопустима.
Как действует Biofenac
Ацеклофенак — нестероидное вещество с противовоспалительным и обезболивающим действием. Механизм состоит в торможении синтеза простагландинов.
Из этого короткого описания следуют все ключевые свойства препарата. Простагландины участвуют не только в воспалении, но и в защите слизистой оболочки желудка, в работе почек и в свёртывании крови, поэтому и польза, и риски ацеклофенака вытекают из одного и того же механизма. Именно поэтому большинство предостережений к нему касается желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению
Показание одно и сформулировано как симптоматическое: препарат применяют для лечения боли и воспалительных состояний при трёх заболеваниях суставов и позвоночника.
Это остеоартроз, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Слово «симптоматическое» здесь принципиально: ацеклофенак уменьшает боль и воспаление, но не влияет на течение самой болезни. Поэтому он дополняет базисную терапию ревматических заболеваний, а не заменяет её, и решение о длительности приёма принимает врач.
Способ применения и дозировка
Взрослым максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг в двух приёмах по 100 мг — утром и вечером. Общий принцип назван в инструкции прямо: нежелательные эффекты можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени, необходимого для контроля симптомов.
- Печень. При лёгких и умеренных нарушениях функции печени дозу ацеклофенака нужно уменьшить; рекомендованная начальная доза — 100 мг в сутки, то есть одна таблетка.
- Почки. Данных о необходимости менять дозу при лёгких нарушениях функции почек нет, однако осторожность рекомендуется.
- Пожилые пациенты. Уменьшение дозы обычно не требуется, но меры предосторожности нужно учитывать: именно у пожилых выше риск желудочно-кишечных осложнений, и лечение у них начинают с наименьшей доступной дозы.
- Дети и подростки. Безопасность и эффективность у них не установлены.
Противопоказания
Противопоказания почти целиком построены вокруг двух рисков — аллергии на нестероидные противовоспалительные препараты и кровотечения.
- Повышенная чувствительность к ацеклофенаку или любому вспомогательному веществу препарата.
- Приступы астмы, бронхоспазм, острое воспаление слизистой оболочки носа или крапивница в ответ на вещества со сходным механизмом действия — ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, — а также известная гиперчувствительность к ним.
- Кровотечение или заболевания, связанные с кровотечением.
- Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта, связанные с предшествующим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами.
- Активная или рецидивирующая язвенная болезнь желудка либо кровотечение — два и более отдельных эпизода подтверждённой язвы или кровотечения.
- Тяжёлая сердечная недостаточность.
- Тяжёлые нарушения функции печени или почек.
- Третий триместр беременности.
Особые указания и меры предосторожности
Самое серьёзное предостережение касается пищеварительного тракта, и его формулировка не оставляет места для благодушия: кровотечение, изъязвление или перфорация могут возникнуть при применении любых НПВП в любой момент лечения, с предупреждающими симптомами или без них, в том числе у пациентов, у которых ранее были тяжёлые нарушения со стороны пищеварительного тракта. Риск растёт с увеличением дозы, у пациентов с язвами в анамнезе — особенно осложнёнными кровотечением или перфорацией — и у пожилых. Если кровотечение или изъязвление возникло, лечение прекращают.
- Защита желудка. У пациентов из групп риска, а также у тех, кто одновременно принимает малые дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие желудочно-кишечный риск, рассматривают сочетанное лечение защитными средствами — мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
- О чём сообщать врачу. Пациенты с уже возникавшими желудочно-кишечными осложнениями, прежде всего пожилые, должны сообщать о любых тревожных симптомах со стороны живота, особенно о желудочно-кишечном кровотечении, и особенно в начале лечения.
- Опасные сочетания. Осторожность нужна при одновременном приёме препаратов, повышающих риск изъязвления или кровотечения: пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов вроде варфарина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и антиагрегантов, включая ацетилсалициловую кислоту.
- Не сочетать с другими НПВП. Следует избегать одновременного применения препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
- Особые группы риска. НПВП применяют осторожно у пациентов с симптомами заболеваний пищеварительного тракта, с язвенной болезнью, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе, с геморрагическим диатезом и гематологическими нарушениями: возможно обострение симптомов. Нечасто встречается панкреатит, связанный с приёмом препарата, а его развитие на фоне НПВП описано и в целом по группе.
Лекарственные взаимодействия
Исследований фармакокинетических взаимодействий не проводили, за исключением варфарина, поэтому большая часть сведений перенесена с других НПВП. Ацеклофенак метаболизируется цитохромом P450 2C9 и, по данным исследований in vitro, может быть его ингибитором. Отсюда возможны взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Кроме того, ацеклофенак почти полностью связывается с альбуминами плазмы, поэтому нужно помнить о возможности вытеснения из связи с белками других сильно связывающихся препаратов.
Практически значимых групп несколько. НПВП тормозят канальцевую секрецию метотрексата и снижают его клиренс, поэтому их назначения на фоне высоких доз метотрексата всегда следует избегать. Некоторые НПВП тормозят почечный клиренс лития и дигоксина, повышая их концентрацию в сыворотке, — такого сочетания избегают, если невозможен частый контроль концентраций. Кортикостероиды повышают риск изъязвления и кровотечения из пищеварительного тракта. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, поэтому за пациентами, принимающими их одновременно с ацеклофенаком, нужно внимательно наблюдать. Наконец, антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск желудочно-кишечного кровотечения.
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о применении ацеклофенака при беременности нет. Торможение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и развитие зародыша или плода: эпидемиологические данные указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и пороков пищеварительного тракта при применении ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке, причём абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков возрастал с менее чем 1% примерно до 1,5%, и вероятно увеличивается с ростом дозы и удлинением лечения. У животных такие препараты повышали частоту неимплантации яйцеклетки, гибели зародышей и плодов, а при введении в период органогенеза — частоту различных врождённых пороков.
В первом и втором триместрах препарат применять не следует, если это не абсолютно необходимо, а при планировании беременности и в первых двух триместрах дозы должны быть как можно меньше, а лечение как можно короче. В третьем триместре все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода токсическое действие на кровообращение и дыхание с лёгочной гипертензией и преждевременным закрытием артериального протока, а также нарушения функции почек вплоть до почечной недостаточности с маловодием; у матери и новорождённого возможны удлинение времени кровотечения и антиагрегантное действие даже после малых доз. Поэтому в третьем триместре препарат противопоказан.
Побочные действия
Основная часть нежелательных эффектов ацеклофенака относится к пищеварительному тракту и вытекает из механизма действия. Самое серьёзное — кровотечение, изъязвление и перфорация, которые могут возникнуть в любой момент лечения и иногда заканчиваются смертью; у пациентов с язвами в анамнезе и у пожилых риск выше и растёт с дозой. При появлении кровотечения или изъязвления лечение прекращают. Нечасто встречается панкреатит.
Отдельного внимания заслуживает группа реакций гиперчувствительности, из-за которой препарат противопоказан людям с аллергией на другие НПВП: возможны приступы астмы, бронхоспазм, острое воспаление слизистой оболочки носа и крапивница. Кроме того, ацеклофенак может обострять симптомы у пациентов с язвенным колитом, болезнью Крона, геморрагическим диатезом и гематологическими нарушениями. Практический ориентир для пациента прост: боль в животе, чёрный стул или рвота с примесью крови, распространяющаяся сыпь и затруднение дыхания требуют немедленного обращения к врачу и прекращения приёма.
Передозировка
Данных о последствиях передозировки ацеклофенака у людей нет. Симптомы могут включать тошноту, рвоту, боль в желудке, головокружение, сонливость и головную боль.
При необходимости проводят промывание желудка и назначают активированный уголь в многократных дозах. При потребности применяют антациды и другое симптоматическое лечение — при снижении артериального давления, почечной недостаточности, судорогах, раздражении пищеварительного тракта и нарушениях дыхания. Важная особенность: форсированный диурез, диализ и гемоперфузия могут оказаться неэффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания с белками и обширного метаболизма. Это ещё одна причина обратиться за помощью как можно раньше, а не ждать, пока препарат «выйдет сам».
Как получить рецепт на Biofenac онлайн
Ацеклофенак — рецептурный нестероидный противовоспалительный препарат с существенными ограничениями: он противопоказан при язвенной болезни и кровотечениях в анамнезе, при тяжёлой сердечной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при непереносимости других НПВП и в третьем триместре беременности. Оценить эти риски можно только после осмотра и сбора анамнеза, поэтому первое назначение по онлайн-анкете невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, суточную дозу — одна или две таблетки, — длительность приёма и достигнутый эффект. Обязательно сообщите о язвенной болезни, кровотечениях и перфорации в прошлом, о язвенном колите и болезни Крона, о непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, о бронхиальной астме, о заболеваниях сердца, печени и почек. Отдельно перечислите препараты: антикоагулянты, антиагреганты и малые дозы ацетилсалициловой кислоты, кортикостероиды, антидепрессанты группы СИОЗС, метотрексат, литий, дигоксин и другие обезболивающие, в том числе безрецептурные. Спросите врача и о защите желудка: при факторах риска к лечению добавляют ингибитор протонной помпы. Женщинам нужно сказать о беременности, её планировании или кормлении грудью. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
