Biofenac: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 100 мг ацеклофенаку. Дозування тут лише одне, і це зручно для розуміння схеми: максимальна добова доза становить 200 мг, тобто рівно дві таблетки — вранці та ввечері.
Із однієї сили випливає й головне правило безпеки: перевищити рекомендовану дозу можна, лише прийнявши зайву таблетку, а додаткова таблетка «для посилення знеболення» тут неприпустима.
Як діє Biofenac
Ацеклофенак — нестероїдна речовина з протизапальною та знеболювальною дією. Механізм полягає в гальмуванні синтезу простагландинів.
Із цього короткого опису випливають усі ключові властивості препарату. Простагландини беруть участь не лише в запаленні, а й у захисті слизової оболонки шлунка, у роботі нирок і у згортанні крові, тому і користь, і ризики ацеклофенаку випливають з одного й того самого механізму. Саме тому більшість застережень до нього стосується шлунково-кишкового тракту.
Показання до застосування
Показання одне й сформульоване як симптоматичне: препарат застосовують для лікування болю та запальних станів при трьох захворюваннях суглобів і хребта.
Це остеоартроз, ревматоїдний артрит і анкілозивний спондиліт. Слово «симптоматичне» тут принципове: ацеклофенак зменшує біль і запалення, але не впливає на перебіг самої хвороби. Тому він доповнює базисну терапію ревматичних захворювань, а не замінює її, і рішення про тривалість приймання ухвалює лікар.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим максимальна рекомендована добова доза становить 200 мг у двох прийманнях по 100 мг — уранці та ввечері. Загальний принцип названо в інструкції прямо: небажані ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом якомога коротшого часу, потрібного для контролю симптомів.
- Печінка. При легких і помірних порушеннях функції печінки дозу ацеклофенаку потрібно зменшити; рекомендована початкова доза — 100 мг на добу, тобто одна таблетка.
- Нирки. Даних про потребу змінювати дозу при легких порушеннях функції нирок немає, однак обережність рекомендується.
- Літні пацієнти. Зменшення дози зазвичай не потрібне, але запобіжні заходи треба враховувати: саме в літніх вищий ризик шлунково-кишкових ускладнень, і лікування в них починають із найменшої доступної дози.
- Діти та підлітки. Безпечність та ефективність у них не встановлені.
Протипоказання
Протипоказання майже цілком побудовані навколо двох ризиків — алергії на нестероїдні протизапальні препарати й кровотечі.
- Підвищена чутливість до ацеклофенаку або будь-якої допоміжної речовини препарату.
- Напади астми, бронхоспазм, гостре запалення слизової оболонки носа або кропив'янка у відповідь на речовини зі схожим механізмом дії — ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ, — а також відома гіперчутливість до них.
- Кровотеча або захворювання, пов'язані з кровотечею.
- Кровотеча чи перфорація шлунково-кишкового тракту, пов'язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами.
- Активна або рецидивна виразкова хвороба шлунка чи кровотеча — два й більше окремих епізодів підтвердженої виразки або кровотечі.
- Тяжка серцева недостатність.
- Тяжкі порушення функції печінки або нирок.
- Третій триместр вагітності.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Найсерйозніше застереження стосується травного тракту, і його формулювання не залишає місця для благодушності: кровотеча, виразкування або перфорація можуть виникнути при застосуванні будь-яких НПЗЗ у будь-який момент лікування, з попереджувальними симптомами чи без них, зокрема в пацієнтів, у яких раніше були тяжкі порушення з боку травного тракту. Ризик зростає зі збільшенням дози, у пацієнтів із виразками в анамнезі — особливо ускладненими кровотечею чи перфорацією — і в літніх. Якщо кровотеча або виразкування виникло, лікування припиняють.
- Захист шлунка. У пацієнтів із груп ризику, а також у тих, хто одночасно приймає малі дози ацетилсаліцилової кислоти або інші препарати, що підвищують шлунково-кишковий ризик, розглядають поєднане лікування захисними засобами — мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.
- Про що повідомляти лікаря. Пацієнти, у яких уже виникали шлунково-кишкові ускладнення, насамперед літні, мають повідомляти про будь-які тривожні симптоми з боку живота, особливо про шлунково-кишкову кровотечу, і особливо на початку лікування.
- Небезпечні поєднання. Обережність потрібна при одночасному прийманні препаратів, що підвищують ризик виразкування або кровотечі: пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів на кшталт варфарину, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та антиагрегантів, включно з ацетилсаліциловою кислотою.
- Не поєднувати з іншими НПЗЗ. Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами, зокрема із селективними інгібіторами циклооксигенази-2.
- Особливі групи ризику. НПЗЗ застосовують обережно в пацієнтів із симптомами захворювань травного тракту, з виразковою хворобою, виразковим колітом чи хворобою Крона в анамнезі, з геморагічним діатезом і гематологічними порушеннями: можливе загострення симптомів. Нечасто трапляється панкреатит, пов'язаний із прийманням препарату, а його розвиток на тлі НПЗЗ описано й загалом по групі.
Лікарські взаємодії
Досліджень фармакокінетичних взаємодій не проводили, за винятком варфарину, тому більшу частину відомостей перенесено з інших НПЗЗ. Ацеклофенак метаболізується цитохромом P450 2C9 і, за даними досліджень in vitro, може бути його інгібітором. Звідси можливі взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Крім того, ацеклофенак майже повністю зв'язується з альбумінами плазми, тому потрібно пам'ятати про можливість витіснення зі зв'язку з білками інших препаратів, що сильно зв'язуються.
Практично значущих груп кілька. НПЗЗ гальмують канальцеву секрецію метотрексату й знижують його кліренс, тому їх призначення на тлі високих доз метотрексату завжди слід уникати. Деякі НПЗЗ гальмують нирковий кліренс літію й дигоксину, підвищуючи їх концентрацію в сироватці, — такого поєднання уникають, якщо неможливий частий контроль концентрацій. Кортикостероїди підвищують ризик виразкування й кровотечі з травного тракту. НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, тому за пацієнтами, які приймають їх одночасно з ацеклофенаком, потрібно уважно спостерігати. Нарешті, антиагреганти й селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічних даних про застосування ацеклофенаку при вагітності немає. Гальмування синтезу простагландинів може несприятливо впливати на перебіг вагітності та розвиток зародка чи плода: епідеміологічні дані вказують на підвищений ризик викидня, вад серця й вад травного тракту при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранньому терміні, причому абсолютний ризик серцево-судинних вад зростав із менш ніж 1% приблизно до 1,5% і, ймовірно, збільшується зі зростанням дози й подовженням лікування. У тварин такі препарати підвищували частоту неімплантації яйцеклітини, загибелі зародків і плодів, а при введенні в період органогенезу — частоту різних вроджених вад.
У першому й другому триместрах препарат застосовувати не слід, якщо це не абсолютно необхідно, а при плануванні вагітності та в перших двох триместрах дози мають бути якомога меншими, а лікування якомога коротшим. У третьому триместрі всі інгібітори синтезу простагландинів можуть спричиняти в плода токсичну дію на кровообіг і дихання з легеневою гіпертензією та передчасним закриттям артеріальної протоки, а також порушення функції нирок аж до ниркової недостатності з маловоддям; у матері та новонародженого можливі подовження часу кровотечі й антиагрегантна дія навіть після малих доз. Тому в третьому триместрі препарат протипоказаний.
Побічні дії
Основна частина небажаних ефектів ацеклофенаку стосується травного тракту й випливає з механізму дії. Найсерйозніше — кровотеча, виразкування й перфорація, які можуть виникнути в будь-який момент лікування та іноді закінчуються смертю; у пацієнтів із виразками в анамнезі та в літніх ризик вищий і зростає з дозою. При появі кровотечі або виразкування лікування припиняють. Нечасто трапляється панкреатит.
Окремої уваги заслуговує група реакцій гіперчутливості, через яку препарат протипоказаний людям з алергією на інші НПЗЗ: можливі напади астми, бронхоспазм, гостре запалення слизової оболонки носа й кропив'янка. Крім того, ацеклофенак може загострювати симптоми в пацієнтів із виразковим колітом, хворобою Крона, геморагічним діатезом і гематологічними порушеннями. Практичний орієнтир для пацієнта простий: біль у животі, чорний стілець або блювання з домішкою крові, висип, що поширюється, і утруднення дихання потребують негайного звернення до лікаря й припинення приймання.
Передозування
Даних про наслідки передозування ацеклофенаку в людей немає. Симптоми можуть включати нудоту, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість і головний біль.
За потреби проводять промивання шлунка й призначають активоване вугілля в багаторазових дозах. За потреби застосовують антациди та інше симптоматичне лікування — при зниженні артеріального тиску, нирковій недостатності, судомах, подразненні травного тракту й порушеннях дихання. Важлива особливість: форсований діурез, діаліз і гемоперфузія можуть виявитися неефективними для виведення НПЗЗ через високий ступінь зв'язування з білками й обширний метаболізм. Це ще одна причина звернутися по допомогу якомога раніше, а не чекати, доки препарат «вийде сам».
Як отримати рецепт на Biofenac онлайн
Ацеклофенак — рецептурний нестероїдний протизапальний препарат із суттєвими обмеженнями: він протипоказаний при виразковій хворобі та кровотечах в анамнезі, при тяжкій серцевій недостатності, тяжких порушеннях функції печінки й нирок, при непереносимості інших НПЗЗ і в третьому триместрі вагітності. Оцінити ці ризики можна лише після огляду й збору анамнезу, тому перше призначення за онлайн-анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, добову дозу — одна чи дві таблетки, — тривалість приймання й досягнутий ефект. Обов'язково повідомте про виразкову хворобу, кровотечі й перфорацію в минулому, про виразковий коліт і хворобу Крона, про непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, про бронхіальну астму, про захворювання серця, печінки й нирок. Окремо перелічіть препарати: антикоагулянти, антиагреганти й малі дози ацетилсаліцилової кислоти, кортикостероїди, антидепресанти групи СІЗЗС, метотрексат, літій, дигоксин та інші знеболювальні, зокрема безрецептурні. Запитайте лікаря й про захист шлунка: за наявності чинників ризику до лікування додають інгібітор протонної помпи. Жінкам потрібно сказати про вагітність, її планування чи годування груддю. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
