Amoksiklav® ES: состав и форма выпуска
Amoksiklav® ES — это порошок, из которого перед применением готовят суспензию для приёма внутрь. В 1 мл готовой суспензии, что соответствует 0,3 г порошка, содержится 120 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата и 8,58 мг клавулановой кислоты в форме калия клавуланата. В 5 мл готовой суспензии содержится 600 мг амоксициллина и 42,9 мг клавулановой кислоты. Отличительная черта этой формы — усиленное содержание амоксициллина по отношению к клавулановой кислоте, что и позволяет применять её при инфекциях, вызванных устойчивым к пенициллину пневмококком.
Суспензия практически не содержит натрия: его меньше 1 ммоль, то есть 23 мг, на единицу дозирования. В 5 мл суспензии содержится 0,017 мг бензилового спирта, менее 0,004 мг этанола и менее 0,000017 мг сульфитов. Количество этанола сопоставимо с тем, что содержится менее чем в 1 мл пива или вина, и заметного действия не оказывает, но о бензиловом спирте и сульфитах сказано отдельно в разделе особых указаний.
Как действует Amoksiklav® ES
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, бета-лактамный антибиотик. Он подавляет активность одного или нескольких ферментов, известных как пенициллинсвязывающие белки, на пути биосинтеза пептидогликана — структурной основы клеточной стенки бактерии. Синтез стенки нарушается, она ослабевает, и обычно наступают разрушение клетки и гибель бактерии.
Однако амоксициллин разрушается бета-лактамазами — ферментами, которые вырабатывают устойчивые бактерии, поэтому сам по себе он не действует на такие микроорганизмы. Клавулановая кислота — соединение бета-лактамной структуры, близкое к пенициллинам; собственного клинически значимого антибактериального действия она практически не имеет, но инактивирует часть бета-лактамаз и тем самым защищает амоксициллин от разрушения. Такое разделение ролей и делает комбинацию эффективной там, где один антибиотик уже не работает.
Показания к применению
Препарат показан для лечения инфекций, вызванных или предположительно вызванных устойчивым к пенициллину пневмококком, у детей в возрасте не менее 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг. Таких показаний два: острый средний отит и внебольничная пневмония.
Столь узкий круг показаний не случаен — форма с усиленным содержанием амоксициллина создана именно для случаев со сниженной чувствительностью пневмококка. При назначении следует учитывать официальные рекомендации по применению антибактериальных средств, а выбор препарата остаётся за врачом.
Способ применения и дозировка
Дозы выражают по суммарному содержанию амоксициллина и клавулановой кислоты, кроме случаев, когда доза указана отдельно для одного компонента. Подбирая её, врач учитывает предполагаемых возбудителей и их вероятную чувствительность, тяжесть и локализацию инфекции, а также возраст, массу тела и функцию почек ребёнка.
| Пациенты | Рекомендации по дозированию |
|---|---|
| Дети с массой тела менее 40 кг в возрасте старше 3 месяцев | 90 мг + 6,4 мг на кг массы тела в сутки в два приёма |
| Дети младше 3 месяцев | клинические данные о применении отсутствуют |
| Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более | рекомендации отсутствуют из-за отсутствия опыта применения |
| Клиренс креатинина выше 30 мл/мин | коррекция дозы не требуется |
| Клиренс креатинина ниже 30 мл/мин | применение не рекомендуется, рекомендаций по коррекции дозы нет |
Как готовить и принимать суспензию
Флакон встряхивают, чтобы разрыхлить порошок, добавляют указанное количество воды, переворачивают вверх дном и снова встряхивают. Перед каждым приёмом флакон встряхивают повторно. Суспензию дают внутрь в начале приёма пищи — так уменьшается вероятность плохой переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта, — а после приёма ребёнку дают выпить стакан воды.
Продолжительность лечения и функция печени
Продлевать лечение дольше 14 дней без повторной оценки состояния пациента не следует. При нарушении функции печени дозируют осторожно, регулярно контролируя печёночные показатели. Прерывать курс раньше срока по собственному решению не стоит: длительность терапии определяет врач исходя из ответа на лечение.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующим веществам, к любому из пенициллинов и к любому вспомогательному веществу. Противопоказанием служит и тяжёлая немедленная реакция гиперчувствительности, то есть анафилаксия, на другой бета-лактамный антибиотик — цефалоспорин, карбапенем или монобактам — в прошлом.
Не применяют препарат и в том случае, если ранее амоксициллин или клавулановая кислота уже вызывали желтуху либо нарушение функции печени. О таких эпизодах нужно рассказать врачу до начала лечения, даже если они были давно и прошли бесследно.
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом лечения собирают подробный анамнез о реакциях гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, получавших пенициллины, отмечались тяжёлые, изредка смертельные реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные и тяжёлые кожные реакции; вероятность их выше при аллергии на пенициллины в прошлом и при атопических заболеваниях. При аллергической реакции лечение прекращают и переходят на альтернативную терапию. Если установлено, что возбудитель чувствителен к амоксициллину, рассматривают переход на амоксициллин без клавулановой кислоты.
- бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции, а у детей младше 3 лет риск выше из-за накопления вещества;
- сульфиты редко могут вызывать тяжёлые реакции гиперчувствительности и спазм бронхов;
- судороги возможны при нарушении функции почек и при приёме больших доз;
- при подозрении на инфекционный мононуклеоз применения избегают из-за риска кореподобной сыпи;
- аллопуринол во время лечения амоксициллином повышает вероятность кожных аллергических реакций;
- распространённая краснота с гнойничками и лихорадкой в начале лечения может быть острым генерализованным экзантематозным пустулёзом — препарат отменяют, дальнейшее применение амоксициллина противопоказано;
- диарея во время или после курса может быть проявлением антибиотикоассоциированного колита; препарат отменяют, средства, подавляющие перистальтику, противопоказаны;
- при длительном лечении периодически оценивают функцию почек, печени и системы кроветворения.
Осторожность нужна при уже установленных нарушениях функции печени: поражения печени описывались главным образом у мужчин и у пожилых пациентов и могут быть связаны с длительным лечением, а у детей отмечались очень редко. Обычно они обратимы, но в исключительно редких случаях исход был смертельным. При приёме больших доз амоксициллина важно обеспечить достаточное поступление жидкости и выделение мочи, чтобы уменьшить вероятность выпадения кристаллов в моче, а у пациентов с мочевым катетером — регулярно проверять его проходимость. Следует помнить и о лабораторных особенностях: глюкозу в моче определяют ферментативным методом с глюкозооксидазой, клавулановая кислота может давать ложноположительную пробу Кумбса, а иммуноферментное исследование на грибы рода аспергилл может оказаться ложноположительным и требует подтверждения другими методами. Влияние препарата на способность управлять транспортом не изучалось, однако головокружение, судороги и аллергические реакции могут на неё повлиять.
Лекарственные взаимодействия
Пероральные антикоагулянты и пенициллины широко применяются в клинической практике без сообщений о взаимодействиях, однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получавших аценокумарол или варфарин, которым назначили амоксициллин. При необходимости совместного применения внимательно контролируют протромбиновое время или международное нормализованное отношение в начале приёма амоксициллина и после его отмены, а дозу антикоагулянта при необходимости корректируют. Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата и повышать его токсичность, а пробенецид, снижающий канальцевую секрецию амоксициллина, применять одновременно не рекомендуется — на клавулановую кислоту это действие не распространяется.
Отдельного внимания требует микофенолата мофетил: после начала приёма амоксициллина с клавулановой кислотой внутрь у пациентов отмечали снижение минимальной концентрации его активного метаболита, микофеноловой кислоты, примерно на 50%. Изменения минимальной концентрации не обязательно точно отражают изменение общей экспозиции, поэтому при отсутствии клинических признаков нарушения функции трансплантата дозу микофенолата мофетила обычно не меняют, но во время комбинированной терапии и некоторое время после окончания курса антибиотика требуется тщательное клиническое наблюдение.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие зародыша или плода, течение родов и постнатальное развитие. Ограниченные данные о применении амоксициллина с клавулановой кислотой у беременных не указывают на повышение риска врождённых пороков развития. При этом в одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек при недоношенной беременности профилактическое назначение комбинации связывали с повышенным риском некротизирующего энтероколита у новорождённых, поэтому во время беременности применения следует избегать, если врач не сочтёт его необходимым.
Оба действующих вещества проникают в грудное молоко, причём влияние клавулановой кислоты на ребёнка неизвестно. Из-за возможной диареи и грибкового поражения слизистых оболочек у ребёнка иногда приходится прерывать грудное вскармливание; следует учитывать и возможность сенсибилизации. Применение в период кормления грудью допустимо только после оценки лечащим врачом соотношения пользы и риска.
Побочные действия
Чаще всего отмечаются диарея, тошнота и рвота — все три относятся к частым реакциям, как и кандидоз кожи и слизистых оболочек. К нечастым реакциям относятся головокружение, головная боль, диспепсия, кожная сыпь, зуд, крапивница и повышение активности печёночных ферментов.
- редко: обратимая лейкопения, включая нейтропению, и тромбоцитопения;
- редко: многоформная эритема;
- частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени;
- частота неизвестна: ангионевротический отёк, анафилаксия, синдром, напоминающий сывороточную болезнь, аллергический васкулит;
- частота неизвестна: преходящая гиперактивность, судороги, асептический менингит;
- частота неизвестна: антибиотикоассоциированный колит, чёрный волосатый язык, изменение цвета зубов;
- частота неизвестна: гепатит, холестатическая желтуха;
- частота неизвестна: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
С неизвестной частотой описаны и тяжёлые кожные реакции: синдром Стивенса — Джонсона, токсический некролиз эпидермиса, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами. При появлении у ребёнка распространённой сыпи, пузырей, поражения слизистых оболочек, высокой температуры, затруднённого дыхания или отёка лица приём препарата немедленно прекращают и обращаются за медицинской помощью.
Передозировка
Признаки передозировки — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройства водно-электролитного баланса. Наблюдалось выпадение кристаллов амоксициллина в моче, в отдельных случаях приводившее к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек и у получавших большие дозы возможны судороги. Отмечалось также выпадение амоксициллина в осадок в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз, поэтому проходимость катетера регулярно контролируют.
Лечение отравления симптоматическое, с особым вниманием к водно-электролитному балансу. Амоксициллин с клавулановой кислотой можно удалить из кровотока методом гемодиализа.
Как получить рецепт на Amoksiklav® ES онлайн
Amoksiklav® ES отпускается по рецепту и применяется у детей по строго определённым показаниям, поэтому назначить его может только врач: дозу рассчитывают по массе тела, а перед началом лечения оценивают аллергологический анамнез и функцию почек. Во время онлайн-консультации врач разберёт симптомы ребёнка, ранее перенесённые реакции на пенициллины и сопутствующую терапию. При наличии показаний он выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
