Alendronat Bluefish: состав и форма выпуска
Одна таблетка Alendronat Bluefish содержит 70 мг алендроновой кислоты, что соответствует 91,37 мг тригидрата алендроната натрия. Это привычная для бисфосфонатов форма записи: действующее вещество вводится в состав в виде соли, поэтому масса соли всегда больше массы самой кислоты, тогда как терапевтическая доза рассчитывается именно по алендроновой кислоте.
Препарат выпускается в таблетках для приёма внутрь. Дозировка 70 мг предназначена для приёма один раз в неделю, а не ежедневно, поэтому перепутать схему приёма особенно легко — на это стоит обратить внимание при получении препарата в аптеке и при переходе с ежедневных форм алендроната.
Как действует Alendronat Bluefish
Действующее вещество препарата, тригидрат алендроната натрия, относится к группе бисфосфонатов. Оно подавляет остеокластическую резорбцию кости, то есть тормозит разрушение костной ткани, при этом не влияя напрямую на процесс её образования. Костная ткань постоянно обновляется: остеокласты разрушают старую кость, остеобласты строят новую. При остеопорозе разрушение начинает опережать построение, и алендронат вмешивается именно в это звено.
В доклинических исследованиях показано, что алендронат преимущественно связывается в участках активной резорбции. Он подавляет активность остеокластов, но не влияет на их образование и присоединение к костной ткани. Кость, которая формируется на фоне лечения алендронатом, имеет нормальное качество — это важное отличие от ситуации, когда прочность достигалась бы за счёт накопления неполноценной костной ткани.
Показания к применению
Alendronat Bluefish применяют для лечения остеопороза у женщин после менопаузы. Препарат уменьшает риск переломов позвонков и шейки бедренной кости — то есть тех переломов, которые определяют тяжесть последствий остеопороза и чаще всего приводят к длительной потере подвижности.
Перед началом лечения врач должен рассмотреть и другие возможные причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста. Исследований применения препарата при остеопорозе, вызванном приёмом глюкокортикостероидов, не проводилось. Детям и подросткам младше 18 лет алендронат натрия не рекомендован: данных о безопасности и эффективности при заболеваниях, связанных с остеопорозом, в этой возрастной группе недостаточно.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза — одна таблетка 70 мг один раз в неделю. Удобно выбрать один и тот же день недели и придерживаться его. Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена, поэтому необходимость продолжения терапии врач оценивает периодически и индивидуально, сопоставляя пользу и возможный риск, особенно после пяти и более лет лечения.
Как правильно принимать таблетку
Правила приёма для этого препарата — не формальность: именно их нарушение чаще всего приводит к повреждению пищевода и к снижению всасывания действующего вещества.
- принимать не менее чем за 30 минут до первой еды, первого напитка или первого лекарства в этот день;
- запивать только обычной водой, полным стаканом — не менее 200 мл;
- другие жидкости, в том числе минеральная вода, пища и ряд лекарств уменьшают всасывание алендроната;
- принимать таблетку сразу после подъёма с постели;
- не разжёвывать таблетку и не давать ей раствориться во рту — возможны изъязвления слизистой оболочки рта и глотки;
- не ложиться в течение как минимум 30 минут после приёма и до первого приёма пищи в этот день;
- не принимать препарат перед сном или утром, не вставая с постели.
Пропуск дозы и отдельные группы пациентов
Если приём пропущен, следует принять одну таблетку на следующее утро. Принимать две таблетки в один день нельзя — нужно вернуться к прежнему графику и продолжать принимать по одной таблетке в неделю в выбранный ранее день. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При скорости клубочковой фильтрации выше 35 мл/мин доза также не меняется, а при значении ниже 35 мл/мин препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных. Если питание не обеспечивает достаточного поступления кальция и витамина D, врач дополнительно назначает соответствующие препараты.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к тригидрату алендроната натрия или к любому из вспомогательных веществ, а также при гипокальциемии — сниженный уровень кальция в крови необходимо скорректировать до начала лечения.
Отдельная группа противопоказаний связана с прохождением таблетки по пищеводу. Препарат противопоказан при заболеваниях пищевода и других состояниях, замедляющих его опорожнение, — например, при сужении пищевода или ахалазии, а также при невозможности находиться в положении стоя или сидя с прямой спиной в течение как минимум 30 минут после приёма.
Особые указания и меры предосторожности
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта. Осторожность необходима при активных заболеваниях этой области: дисфагии, болезнях пищевода, гастрите, дуодените, язвах, а также при перенесённых в течение последнего года тяжёлых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, включая язвенную болезнь, активное кровотечение и операции на верхних отделах пищеварительного тракта. У пациентов с пищеводом Барретта решение принимают индивидуально, взвешивая пользу и риск.
Описаны нежелательные реакции со стороны пищевода — эзофагит, язвы и эрозии, редко с последующим сужением пищевода; иногда они были тяжёлыми и требовали госпитализации. При появлении затруднённого или болезненного глотания, боли за грудиной, изжоги или её усиления приём следует прекратить и обратиться к врачу. Риск тяжёлых реакций выше у тех, кто не соблюдает правила приёма или продолжает лечение, несмотря на появившиеся симптомы.
Атипичные переломы бедренной кости
У пациентов, длительно получающих бисфосфонаты по поводу остеопороза, описаны атипичные подвертельные переломы и переломы диафиза бедренной кости. Они возникают после минимальной травмы или без неё, нередко им предшествует боль в бедре или паху, а на снимках за несколько недель или месяцев видны признаки стрессового перелома. Такие переломы часто бывают двусторонними, поэтому при выявлении перелома диафиза бедра исследуют и вторую конечность, а при подозрении на атипичный перелом рассматривают вопрос об отмене бисфосфоната до завершения обследования.
Остеонекроз челюсти и уровень кальция
Остеонекроз челюсти чаще всего связан с удалением зуба или местным воспалительным процессом. При оценке риска учитывают перечисленные ниже факторы, а до начала лечения при плохом состоянии зубов целесообразен стоматологический осмотр с необходимой санацией.
- активность конкретного бисфосфоната, путь введения и суммарная доза;
- онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, приём кортикостероидов;
- курение;
- заболевания полости рта и зубов в анамнезе, низкий уровень гигиены, болезни пародонта;
- инвазивные стоматологические вмешательства и плохо подогнанные зубные протезы.
Во время лечения желательно избегать инвазивных стоматологических вмешательств, поддерживать гигиену полости рта, проходить регулярные осмотры и сообщать врачу о подвижности зубов, боли или отёке. Кроме того, до начала терапии корректируют гипокальциемию и другие нарушения минерального обмена, такие как дефицит витамина D и гипопаратиреоз, а в дальнейшем контролируют уровень кальция в сыворотке крови. Отдельно отмечены боли в костях, суставах и мышцах, которые могут появиться от одного дня до нескольких месяцев от начала лечения и у большинства пациентов проходят после его прекращения.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приёме пища и напитки, включая минеральную воду, препараты кальция, антациды и некоторые лекарства для приёма внутрь могут нарушать всасывание алендроната. Поэтому после приёма таблетки следует выждать не менее 30 минут, прежде чем принимать любое другое пероральное средство. Иных клинически значимых взаимодействий с лекарственными средствами не ожидается.
Поскольку нестероидные противовоспалительные препараты сами по себе раздражают слизистую оболочку пищеварительного тракта, при их совместном применении с алендронатом требуется осторожность. Часть участниц клинических исследований одновременно с алендронатом получала эстрогены — вагинально, трансдермально или внутрь; нежелательных явлений, связанных с таким сочетанием, отмечено не было. В клинических исследованиях алендронат применялся вместе со многими широко назначаемыми препаратами, и неблагоприятных взаимодействий зарегистрировано не было.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении алендроната у беременных нет. В исследованиях на животных большие дозы влияли на формирование костей у плода, а у беременных крыс алендронат вызывал затруднённые роды, связанные с гипокальциемией. По этой причине применять алендронат во время беременности не следует.
Проникает ли алендронат в грудное молоко, неизвестно, поэтому кормящим женщинам препарат также не назначают. Следует помнить, что показанием к применению препарата является остеопороз у женщин после менопаузы, то есть в обычной практике эти ситуации не пересекаются, однако при раннем или искусственном наступлении менопаузы вопрос стоит обсудить с врачом.
Побочные действия
Профиль безопасности таблеток для приёма один раз в неделю в годичном исследовании у женщин с постменопаузальным остеопорозом был сходен с профилем алендроната в дозе 10 мг в сутки, а в трёхлетних исследованиях доза 10 мг в сутки по переносимости приближалась к плацебо. Наиболее характерными для препарата остаются реакции со стороны костно-мышечной системы и верхних отделов пищеварительного тракта.
- очень часто: боли в костях, мышцах или суставах, иногда выраженные;
- часто: головная боль, головокружение, боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм;
- часто: язва пищевода, нарушение глотания, заброс содержимого желудка в пищевод;
- часто: выпадение волос, зуд, отёк суставов, слабость, периферические отёки;
- нечасто: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, чёрный дёгтеобразный стул;
- нечасто: сыпь, покраснение кожи, нарушение вкуса, воспаление структур глаза — увеит, склерит или эписклерит;
- редко: сужение пищевода, изъязвление слизистой рта и глотки, тяжёлые осложнения со стороны верхних отделов пищеварительного тракта — перфорация, язва, кровотечение;
- редко: реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отёк, симптоматическая гипокальциемия, остеонекроз челюсти.
Редко описаны тяжёлые кожные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, а также сыпь с повышенной чувствительностью к свету и стрессовые переломы проксимального отдела диафиза бедренной кости — реакция, характерная для всего класса бисфосфонатов. Нечасто в начале лечения возникают преходящие симптомы, напоминающие реакцию острой фазы: мышечные боли, недомогание и редко повышение температуры.
Передозировка
Передозировка алендроната при приёме внутрь может вызвать снижение уровня кальция и фосфатов в крови, а также нарушения со стороны верхних отделов пищеварительного тракта: диспепсию, изжогу, эзофагит, гастрит или язвенную болезнь желудка.
Данных о специфическом лечении передозировки нет. Для связывания алендроната дают молоко или антациды. Из-за риска повреждения пищевода рвоту вызывать нельзя, а пациенту следует оставаться в вертикальном положении.
Как получить рецепт на Alendronat Bluefish онлайн
Alendronat Bluefish отпускается по рецепту: врач должен убедиться, что нет заболеваний пищевода и гипокальциемии, оценить функцию почек и уточнить, какие ещё препараты вы принимаете. Во время онлайн-консультации можно обсудить результаты обследований, схему приёма раз в неделю и правила, которые снижают риск повреждения пищевода.
Если врач подтверждает показания и не находит противопоказаний, он выписывает электронный рецепт, по которому препарат можно получить в аптеке.
