Adin: состав и форма выпуска
Adin выпускается в форме лиофилизата для приёма внутрь. Один лиофилизат для приёма внутрь содержит 240 мкг десмопрессина в виде десмопрессина ацетата. Действующее вещество — десмопрессин, структурный аналог естественного гормона, который выделяет задняя доля гипофиза.
Лекарственная форма определяет и способ приёма: кружок лиофилизата помещают под язык, где он растворяется без необходимости запивать водой. Такой подъязычный приём удобен, когда препарат нужно принять перед сном или когда потребление жидкости приходится ограничивать.
Как действует Adin
Десмопрессин представляет собой структурный аналог естественного гормона задней доли гипофиза — аргинин-вазопрессина. Отличия химического строения молекулы десмопрессина от аргинин-вазопрессина заключаются в дезаминировании цистеина и в замене одной пространственной формы аргинина на другую, зеркальную ей.
Результатом этих изменений становятся два практически важных свойства. Во-первых, значительно удлиняется антидиуретическое действие, то есть влияние на образование мочи сохраняется дольше. Во-вторых, в дозах, применяемых на практике, полностью отсутствует сосудосуживающее действие, которое свойственно природному гормону. Именно на удлинённом антидиуретическом эффекте построены все показания препарата.
Показания к применению
Препарат применяют при лечении центрального несахарного диабета, при лечении первичного изолированного ночного недержания мочи у пациентов старше 6 лет с нормальной способностью концентрировать мочу, а также для симптоматического лечения никтурии у взрослых, связанной с ночной полиурией.
Никтурия в этом контексте определена строго: речь идёт о состоянии, при котором объём мочи, образующейся ночью, превышает вместимость мочевого пузыря. Ограничение по возрасту при ночном недержании и требование к сохранённой концентрационной способности почек также значимы — от них зависит, будет ли лечение вообще уместным.
Способ применения и дозировка
Кружок лиофилизата помещают под язык, где он растворяется без запивания водой. Пища может уменьшать выраженность и продолжительность антидиуретического действия малых доз десмопрессина. При лечении ночного недержания мочи и никтурии обязательно ограничивают потребление жидкости. Если в течение 4 недель после подбора подходящей дозы нужного клинического действия не достигнуто, лечение прекращают.
Дозы при разных показаниях
| Показание | Схема дозирования |
|---|---|
| Центральный несахарный диабет | начало у детей и взрослых обычно с 60 мкг 3 раза в сутки; поддерживающая доза у большинства пациентов 60–120 мкг 3 раза в сутки; суммарная суточная доза обычно 120–720 мкг |
| Первичное изолированное ночное недержание мочи | начальная доза 120 мкг один раз в сутки перед сном; при недостаточном эффекте — до 240 мкг в сутки; лечение до 3 месяцев |
| Никтурия у взрослых | начальная доза 60 мкг перед сном; при недостаточной эффективности через неделю — 120 мкг, затем 240 мкг с недельными интервалами между повышениями |
Отдельные группы пациентов и контроль лечения
При ночном недержании мочи после 3 месяцев лечения приём прерывают не менее чем на неделю и оценивают, нужно ли его продолжать. При никтурии перед началом лечения не менее 2 суток ведут карту частоты и объёма выделяемой мочи: ночную полиурию распознают, когда количество мочи, образующейся ночью, превышает функциональную вместимость мочевого пузыря или треть суточного объёма мочи. Пациентам старше 65 лет начинать лечение не рекомендуется; если врач всё же принимает такое решение, концентрацию натрия в сыворотке определяют до начала лечения, через 3 дня после начала или после повышения дозы, а также в другие сроки по усмотрению врача. У детей препарат применяется при центральном несахарном диабете и первичном изолированном ночном недержании мочи, а рекомендации по дозированию те же, что и у взрослых.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, при привычной или психогенной полидипсии, приводящей к выделению мочи в количестве более 40 мл на килограмм массы тела в сутки, а также при недостаточности кровообращения и других заболеваниях, требующих применения мочегонных средств.
Не применяют препарат и при умеренной или тяжёлой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, при синдроме неадекватной секреции антидиуретического гормона и при гипонатриемии, то есть при сниженной концентрации натрия в крови. Общее у этих состояний — избыточная задержка воды или уже нарушенный водно-солевой баланс, который препарат способен усугубить.
Особые указания и меры предосторожности
Главная мера предосторожности касается жидкости. При лечении первичного изолированного ночного недержания мочи и никтурии её потребление ограничивают до минимума в период от 1 часа до приёма препарата и в течение 8 часов после него. Лечение без такого ограничения может привести к избыточной задержке воды в организме и к гипонатриемии — с симптомами или без них: с головной болью, тошнотой и рвотой, увеличением массы тела, а в тяжёлых случаях с судорогами. Пациентам, а при необходимости и тем, кто за ними ухаживает, необходимо объяснить, что ограничение жидкости обязательно.
- исключение тяжёлых нарушений функции мочевого пузыря и препятствия к оттоку мочи до начала лечения;
- повышенный риск гипонатриемии у пожилых людей и у лиц с концентрацией натрия на нижней границе нормы;
- особая осторожность при почечной недостаточности и заболеваниях системы кровообращения;
- прекращение лечения при острых заболеваниях с водно-электролитными нарушениями: общей инфекции, лихорадочных заболеваниях, воспалении желудка и кишечника;
- осторожность при риске повышения внутричерепного давления;
- осторожность у пациентов с нарушенным водным и (или) электролитным равновесием;
- более строгое ограничение жидкости и более частое определение натрия при одновременном приёме средств, вызывающих неправильное выделение антидиуретического гормона, и нестероидных противовоспалительных средств.
Отмечено, что препарат не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. При появлении признаков избыточной задержки воды или снижения натрия в крови — головной боли, тошноты, рвоты, увеличения массы тела, а в тяжёлых случаях судорог — лечение прерывают до полного выздоровления, а после возобновления обязательно сводят потребление жидкости к минимуму.
Лекарственные взаимодействия
Основной риск взаимодействий — усиление антидиуретического эффекта и, как следствие, избыточная задержка воды и гипонатриемия. Такое дополнительное действие могут оказывать средства, вызывающие неправильное выделение антидиуретического гормона: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, а также противодиабетические препараты из группы производных сульфонилмочевины, прежде всего хлорпропамид. К избыточной задержке воды или гипонатриемии способны приводить и нестероидные противовоспалительные средства.
Одновременное лечение лоперамидом может втрое повысить концентрацию десмопрессина в сыворотке и тем самым увеличить риск задержки воды и гипонатриемии; предполагается, что так же способны действовать и другие средства, замедляющие прохождение содержимого по кишечнику. Взаимодействие со средствами, влияющими на обмен веществ в печени, маловероятно: в опытах вне организма показано, что десмопрессин существенной переработке в печени не подвергается. Стандартная еда с содержанием жиров около 27% заметно уменьшала степень и скорость всасывания аналогичного продукта, при этом значимого влияния на выделение и осмоляльность мочи не отмечено; приём пищи может уменьшать силу и продолжительность антидиуретического действия малых доз препарата, принимаемых внутрь.
Беременность и грудное вскармливание
Данные об ограниченном числе беременных, получавших десмопрессин по поводу центрального несахарного диабета, а также об ограниченном числе беременных, лечившихся по поводу болезни Виллебранда, указывают, что десмопрессин не оказывает нежелательного влияния на течение беременности и состояние здоровья плодов и новорождённых. Другие подходящие эпидемиологические исследования пока недоступны. В исследованиях на животных прямого или косвенного вредного влияния десмопрессина на течение беременности, развитие зародыша и плода, течение родов и послеродовое развитие не выявлено. Тем не менее при применении препарата у беременных следует соблюдать осторожность.
Исследования вне организма на модели перфузии дольки плаценты человека показали, что десмопрессин в лечебной концентрации, соответствующей рекомендуемой дозе, через плаценту не переносится. Результаты определения содержания десмопрессина в молоке кормящих женщин, получавших препарат в больших дозах, указывают, что количество десмопрессина, передаваемое ребёнку, значительно меньше того, которое влияет на образование мочи. Исследований влияния на плодовитость не проводилось.
Побочные действия
Самое тяжёлое нежелательное действие десмопрессина — гипонатриемия. Она может вызывать головную боль, боль в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, плохое самочувствие, нарушения памяти и равновесия, падения, а в тяжёлых случаях судороги и кому. У большинства взрослых, которых лечили по поводу никтурии и у которых развилась гипонатриемия, низкую концентрацию натрия обнаруживали уже через 3 дня лечения или в связи с повышением дозы. У взрослых риск гипонатриемии растёт с увеличением дозы и более выражен у женщин, а у пожилых людей и у лиц с натрием на нижней границе нормы он выше изначально.
- очень часто у взрослых: головная боль, отмечавшаяся у 12% пациентов;
- часто у взрослых: гипонатриемия, головокружение, повышение артериального давления;
- часто у взрослых: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор;
- часто у взрослых: отёк, ощущение усталости, симптомы со стороны мочевого пузыря и мочеиспускательного канала;
- нечасто у взрослых: бессонница, сонливость, ослабление, нарушения зрения и равновесия, сердцебиение, одышка, ортостатическое снижение давления;
- нечасто у взрослых: потливость, зуд, сыпь, крапивница, мышечные судороги, увеличение массы тела, повышение печёночных ферментов, гипокалиемия;
- у детей: часто головная боль, нечасто эмоциональная неустойчивость и агрессивность, боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
- частота неизвестна: анафилактические реакции, обезвоживание, судороги, кома.
Психические реакции у детей — эмоциональная неустойчивость, агрессивность, беспокойство, изменчивость настроения, ночные кошмары — обычно проходили после прекращения лечения. Гипонатриемия обратима, и у детей она часто связана с изменениями распорядка дня, влияющими на приём жидкости и потоотделение. Анафилактические реакции в клинических исследованиях не регистрировались, но были зарегистрированы при последующем наблюдении за безопасностью лечения, поэтому при появлении внезапной сыпи, отёка или затруднённого дыхания необходима неотложная помощь.
Передозировка
Передозировка препарата приводит к удлинению действия десмопрессина, из-за чего возрастает риск избыточной задержки воды в организме и гипонатриемии. Именно эти два состояния, а не какое-либо отдельное токсическое действие, определяют картину передозировки.
Лечение гипонатриемии подбирают индивидуально. Общие рекомендации сводятся к следующему: приём десмопрессина прекращают, вводят ограничение потребления жидкости и при необходимости назначают симптоматическое лечение.
Как получить рецепт на Adin онлайн
Для получения рецепта на Adin необходима консультация врача: препарат по-разному дозируется при разных показаниях, требует обязательного ограничения жидкости и контроля концентрации натрия в крови у части пациентов. Врач уточнит характер жалоб, объём выделяемой мочи, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
