99mTc - Tektrotyd: состав и форма выпуска
99mTc - Tektrotyd представляет собой набор для приготовления радиофармацевтического препарата, предназначенного исключительно для диагностических исследований. Флакон I набора содержит 16 мкг HYNIC-[D-Phe1, Tyr3-октреотида] в форме трифторацетата (TFA). Это синтетический аналог соматостатина, соединённый с хелатором HYNIC, который обеспечивает прочное присоединение радиоактивной метки к молекуле лиганда.
Сам по себе набор не является готовым лекарственным средством и не может вводиться пациенту. Готовый препарат получают непосредственно перед исследованием: содержимое флаконов метят стерильным, свободным от окислителей раствором технецианата(VII) натрия [99mTc] — элюатом из радионуклидного генератора 99Mo/99mTc. Для мечения используют 1 мл такого раствора активностью от 740 до 1200 МБк (максимально до 2200 МБк); этого количества достаточно для проведения исследования у одного-двух взрослых пациентов. При необходимости готовый раствор дополнительно разводят, чтобы облегчить введение.
Как действует 99mTc - Tektrotyd
Действие препарата основано на способности аналога октреотида связываться с соматостатиновыми рецепторами, которые в избыточном количестве представлены на поверхности клеток целого ряда новообразований — прежде всего с рецепторами подтипа 2 и в меньшей степени подтипов 3 и 5. Присоединённый технеций-99m служит источником гамма-излучения, благодаря чему участки накопления меченого лиганда становятся видимыми при сцинтиграфическом исследовании.
После внутривенного введения препарат быстро удаляется из крови. Уже через 10 минут заметно накопление метки в основных органах — печени, селезёнке и почках, а также в опухолевых очагах, несущих соматостатиновые рецепторы. Через 2 и 4 часа эти очаги видны отчётливее, поскольку радиоактивность в мышцах и циркулирующей крови к этому времени снижается. Максимальное соотношение «опухоль/фон» наблюдается через 4 часа после инъекции: соотношение опухоль/печень составляет около 1,4, а опухоль/лёгкие — около 12. Через 24 часа опухолевые изменения всё ещё различимы, в этот период отмечается небольшое выведение препарата через пищеварительный тракт.
Показания к применению
Препарат применяют только с диагностической целью — для выявления и визуализации патологических очагов, в которых имеется избыточная экспрессия соматостатиновых рецепторов и которые благодаря этому могут быть отображены с помощью меченого лиганда. Самостоятельного лечебного действия препарат не оказывает.
- нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы (GEP-NET);
- аденомы гипофиза;
- опухоли, происходящие из симпатической нервной системы: феохромоцитома, параганглиома, нейробластома, ганглионеврома;
- медуллярный рак щитовидной железы.
Исследование потенциально может быть полезно и при других новообразованиях, в разной степени экспрессирующих соматостатиновые рецепторы: раке молочной железы, злокачественной меланоме, лимфомах, раке предстательной железы, немелкоклеточном раке лёгкого, саркоме, светлоклеточном раке почки, дифференцированном раке щитовидной железы, астроцитоме I–IV степени по классификации ВОЗ (включая мультиформную глиобластому), менингиомах и раке яичника.
Способ применения и дозировка
Препарат предназначен для применения в стационаре либо в специализированных лабораториях и отделениях ядерной медицины персоналом, имеющим опыт работы с радиофармацевтическими средствами. Готовый препарат вводят однократно внутривенно после мечения набора элюатом из генератора 99Mo/99mTc в соответствии с инструкцией по приготовлению препарата и утилизации его остатков. Радиоактивность вводимой дозы всегда подбирают исходя из её диагностической целесообразности.
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Активность для мечения набора | 740–1200 МБк, максимально до 2200 МБк |
| Активность на одно исследование у взрослого | 370–925 МБк |
| Основная съёмка изображений | через 2–4 часа после внутривенного введения |
| Дополнительная съёмка | через 10 минут, 1 час и 24 часа |
| Пациенты старше 65 лет | изменение дозы не требуется |
| Почечная недостаточность | изменение дозы не требуется |
| Возраст до 18 лет | не применяют, данные отсутствуют |
Подготовка пациента к исследованию
Если нет показаний к иному способу подготовки, за день до исследования рекомендуется лёгкая для усвоения диета. В день исследования пациент должен оставаться натощак до окончания первой съёмки. Если требуется провести исследование через 24 часа, накануне вечером пациенту дают слабительное средство. Оптимальная визуализация органов брюшной полости достигается при жидкой диете за два дня до исследования и приёме слабительных средств накануне. Конкретный способ подготовки зависит от используемого протокола и локализации визуализируемых изменений.
Режим съёмки и повторное введение
Рекомендуется выполнять исследование в режиме Whole Body, дополняя его съёмкой SPECT выбранных областей. Препарат предназначен для однократного внутривенного введения. Если возникает необходимость в повторном исследовании, врач заново оценивает клинические показания и возможные нежелательные последствия.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к HYNIC-[D-Phe1, Tyr3-октреотиду], к любому вспомогательному веществу набора, а также к технецианату(VII) натрия [99mTc]. Абсолютным противопоказанием является беременность; вопросы грудного вскармливания рассмотрены в отдельном разделе.
Препарат не следует применять у лиц в возрасте до 18 лет — данных о его использовании в этой возрастной группе нет. У детей и молодых людей вводимую активность необходимо по возможности снижать. Кроме того, содержимое флаконов набора нельзя вводить до завершения процедуры мечения: оно предназначено для применения только после приготовления готового комплекса раствора для инъекций.
Особые указания и меры предосторожности
Получать, хранить и вводить пациентам радиофармацевтический препарат вправе только лица, имеющие соответствующие полномочия, и только в специализированных клинических учреждениях, предназначенных для этой цели. Получение, хранение, применение, перемещение и утилизация препарата регулируются административными нормами, соответствующими атомному законодательству. Препарат готовят и используют с соблюдением правил радиологической безопасности и требований фармацевтической рецептуры, чтобы максимально снизить лучевую нагрузку на персонал и на пациента.
- особое наблюдение за пациентами с почечной недостаточностью: выведение через почки замедлено, лучевая нагрузка выше;
- особое внимание к пациентам с печёночной недостаточностью;
- учёт нарушенной функции почек при расчёте вводимой активности радиофармацевтического препарата;
- достаточное поступление жидкости и частое мочеиспускание для снижения дозы облучения мочевого пузыря;
- повторное исследование — только после оценки клинических показаний и возможных нежелательных реакций;
- отсутствие данных о безопасности и эффективности применения у детей и подростков младше 18 лет.
Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы не проводилось.
Лекарственные взаимодействия
Пациентам, которым предстоит диагностическое исследование с применением препарата, необходимо заранее прекратить лечение аналогами соматостатина — как «холодными», так и мечеными радиоактивными изотопами. Короткодействующие аналоги отменяют не менее чем за 3 суток до планируемого исследования. Для длительно действующих аналогов сроки отмены больше: ланреотид прекращают применять не менее чем за 3 недели, октреотид — не менее чем за 5 недель до исследования.
Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось, и данных о возможных взаимодействиях немного. Поэтому перед исследованием следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность является абсолютным противопоказанием к применению препарата. Если возникает необходимость введения радиофармацевтического средства женщине репродуктивного возраста, следует убедиться в том, что она не беременна. Исследования у таких пациенток рекомендуется проводить в первые дни — примерно в первые 10 дней — после начала менструации. Любую женщину с задержкой менструации до исключения беременности следует рассматривать как беременную. Кроме того, стоит рассмотреть возможность применения других методов диагностики, не требующих введения радиоактивного вещества.
После введения дозы радиофармацевтического препарата грудное вскармливание необходимо прекратить не менее чем на 72 часа — из-за возможной угрозы для здоровья ребёнка. Возобновить кормление можно тогда, когда доза облучения, которую ребёнок мог бы получить во время кормления и при контакте с матерью, будет находиться в установленных законом пределах.
Побочные действия
Препарат в целом переносится хорошо. Очень редко непосредственно после введения может возникнуть преходящая головная боль или боль в верхней части живота. Такие ощущения носят временный характер.
Отдельного внимания заслуживает лучевая нагрузка. Воздействие ионизирующего излучения потенциально связано с возможностью индукции опухолей и с риском наследственных изменений, однако при радиодиагностических исследованиях этот риск незначителен, поскольку применяются небольшие дозы излучения. Облучение каждого пациента должно быть оправдано пользой от проводимого исследования, а вводимая активность — подобрана так, чтобы полученная пациентом доза излучения была настолько низкой, насколько это возможно при сохранении нужного диагностического результата.
Передозировка
Ни одного случая передозировки препарата зарегистрировано не было. При использовании диагностических доз риском, связанным с передозировкой, можно пренебречь.
Тактика при передозировке сводится к поддержанию жизненно важных функций. Поглощённую пациентом дозу можно уменьшить, ускорив выведение радионуклида из организма: этому способствуют достаточное поступление жидкости и частое мочеиспускание.
Как получить рецепт на 99mTc - Tektrotyd онлайн
99mTc - Tektrotyd — рецептурный радиофармацевтический препарат, который применяется исключительно в условиях специализированного отделения ядерной медицины, поэтому его назначению всегда предшествует консультация врача. Врач оценивает показания к сцинтиграфии соматостатиновых рецепторов, уточняет сопутствующие заболевания, состояние функции почек и печени, а также заранее обсуждает отмену аналогов соматостатина и подготовку к исследованию.
Такую консультацию можно пройти дистанционно: врач разберёт вашу ситуацию онлайн и при наличии показаний выпишет электронный рецепт.
