Zinnat - (IR): skład i postać
Oznaczenie IR to import równoległy: lek sprowadzono do Polski odrębną procedurą z innego kraju Unii Europejskiej. W tej wersji dostępne są tabletki w dwóch mocach: 250 mg i 500 mg cefuroksymu w postaci aksetylu cefuroksymu.
Praktyczna uwaga z charakterystyki: tabletek nie wolno dzielić ani kruszyć, dlatego młodszym dzieciom zaleca się zawiesinę — inną postać tej samej substancji. Tabletki przyjmuje się po posiłku, wtedy wchłanianie jest optymalne. Zwykły czas leczenia opisano tu jako 5–10 dni.
Jak działa Zinnat - (IR)
Aksetyl cefuroksymu to prekursor doustnej cefalosporyny II generacji, opornej na działanie większości beta-laktamaz. W organizmie ulega rozkładowi z wytworzeniem cefuroksymu, który działa jako antybiotyk. Mechanizm polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej drobnoustroju przez wiązanie białek biorących udział w tym procesie.
Kluczowa cecha, dla której lek się wybiera, to oporność na bakteryjne beta-laktamazy. Cefuroksym nie ulega przez nie rozkładowi i dlatego działa na wiele szczepów opornych na ampicylinę i amoksycylinę, w tym wytwarzających beta-laktamazy. To właśnie odróżnia go od aminopenicylin w zakażeniach, w których proste penicyliny już nie działają.
Wskazania do stosowania
Wskazania obejmują dorosłych i dzieci od 3 miesięcy: ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków, bakteryjne zapalenie zatok przynosowych, ostre zapalenie ucha środkowego, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz leczenie wczesnej postaci choroby z Lyme.
Charakterystyka osobno prosi o uwzględnienie oficjalnych zaleceń dotyczących stosowania leków przeciwbakteryjnych. Dla preparatu tej klasy to istotne: oporność na beta-laktamazy czyni go cennym zapasem, który warto oszczędzać na sytuacje, gdy jest naprawdę potrzebny.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zwykle leczenie trwa 7 dni z dopuszczalnym zakresem 5–10 dni, a tylko w chorobie z Lyme kuracja jest istotnie dłuższa — 14 dni, w przedziale od 10 do 21 dni. Dorosłym i dzieciom od 40 kg przy zapaleniu migdałków, zatok, pęcherza moczowego, odmiedniczkowym zapaleniu nerek oraz niepowikłanych zakażeniach skóry i tkanek miękkich podaje się po 250 mg dwa razy na dobę; przy ostrym zapaleniu ucha środkowego i zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli, a także w chorobie z Lyme — po 500 mg dwa razy na dobę.
- Dzieci poniżej 40 kg przy zapaleniu migdałków i zatok otrzymują 10 mg na kilogram masy ciała dwa razy na dobę, ale nie więcej niż 125 mg na dawkę.
- Przy zapaleniu ucha środkowego, a także — jeśli to właściwe — przy cięższych zakażeniach u dzieci od 2 lat, przy zapaleniu pęcherza, odmiedniczkowym zapaleniu nerek i niepowikłanych zakażeniach skóry dawka wynosi 15 mg/kg dwa razy na dobę, nie więcej niż 250 mg jednorazowo.
- W chorobie z Lyme dzieciom podaje się 15 mg/kg dwa razy na dobę, maksymalnie 250 mg na dawkę, przez 14 dni.
- Dzieciom poniżej 3 miesięcy leku się nie podaje: brak doświadczeń. Tabletki i granulat do sporządzania zawiesiny nie są biorównoważne i nie wolno ich wzajemnie zastępować w przeliczeniu miligram na miligram.
- Przy niewydolności nerek dawkę się zmniejsza, by zrównoważyć wolniejsze wydalanie: przy klirensie kreatyniny 30 ml/min i wyższym schemat się nie zmienia, przy 10–29 ml/min zwykłą dawkę podaje się co 24 godziny, przy klirensie poniżej 10 ml/min co 48 godzin, a przy hemodializie kolejną dawkę podaje się na zakończenie każdego zabiegu.
Danych o pacjentach z zaburzeniami czynności wątroby brak, ale korektę uznaje się za zbędną: cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki, a patologia wątroby nie wpływa na jego farmakokinetykę.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania są trzy i wszystkie wiążą się z nadwrażliwością: na sam cefuroksym lub którąkolwiek substancję pomocniczą; stwierdzona wcześniej nietolerancja antybiotyków cefalosporynowych; ciężka reakcja nadwrażliwości — na przykład anafilaktyczna — na jakikolwiek inny antybiotyk beta-laktamowy w wywiadzie, czy to penicyliny, monobaktamy, czy karbapenemy.
Różnica między reakcją „ciężką” a po prostu „przebytą” jest tu zasadnicza. Anafilaksja po penicylinie zamyka drogę cefuroksymowi całkowicie, a lekka wysypka w przeszłości przenosi sytuację do kategorii szczególnej ostrożności. Dlatego na wizycie warto przypomnieć sobie nie tylko sam fakt reakcji, ale i to, jak wyglądała oraz czym się skończyła.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Głównym ryzykiem jest alergia krzyżowa. Ciężkie, sporadycznie śmiertelne reakcje nadwrażliwości opisano dla wszystkich beta-laktamów, dlatego przed rozpoczęciem leczenia ustala się, czy u pacjenta nie występowały ciężkie reakcje alergiczne na cefuroksym, inne cefalosporyny lub inne antybiotyki beta-laktamowe. Przy takiej reakcji lek natychmiast się odstawia i udziela pomocy ratunkowej. Jeśli w przeszłości wystąpiła lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na beta-laktamy, leczenie jest możliwe, ale z ostrożnością.
- Choroba z Lyme. Możliwa jest reakcja Jarischa-Herxheimera — skutek działania antybiotyku na komórki Borrelia burgdorferi. Pacjenta uprzedza się zawczasu: to zjawisko częste i zwykle samo ustępujące, a nie oznaka nietolerancji leku.
- Biegunka w trakcie kuracji i po niej. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego związane z antybiotykami opisano praktycznie przy wszystkich preparatach tej klasy i może przebiegać od postaci lekkiej do zagrażającej życiu. Przy takiej biegunce rozważa się odstawienie cefuroksymu i leczenie przeciwko Clostridium difficile, a leków hamujących perystaltykę się nie podaje.
- Nadmierny wzrost flory. Możliwy jest rozrost Candida, a przy dłuższym stosowaniu enterokoków i Clostridium difficile, przez co leczenie czasem przerywa się przedwcześnie.
- Zakłócenia w badaniach. Dodatni odczyn Coombsa przy cefuroksymie może zaburzyć próby krzyżowe krwi. Możliwe są też fałszywie ujemne wyniki oznaczeń glukozy metodą z cyjanożelazianami, dlatego glukozę mierzy się metodami enzymatycznymi — z oksydazą glukozową lub heksokinazą. Na alkaliczną próbę pikrynianową dla kreatyniny antybiotyk nie wpływa.
Osobno wymieniono skład tabletek: zawierają parabeny, które mogą wywoływać reakcje alergiczne, również opóźnione. Wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów specjalnie nie badano, może on jednak powodować zawroty głowy, dlatego za kierownicę siada się ostrożnie.
Interakcje z innymi lekami
Pierwsza rzecz, o której warto pamiętać kobietom: podobnie jak inne antybiotyki, cefuroksym zmienia skład flory jelitowej. Może to zmniejszyć wchłanianie estrogenów i obniżyć skuteczność złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego na czas kuracji potrzebna jest dodatkowa metoda zabezpieczenia.
Druga interakcja dotyczy wydalania. Probenecyd zmniejsza wydzielanie cefuroksymu w kanalikach nerkowych, przez co jego stężenie w surowicy rośnie i utrzymuje się dłużej; jednoczesnego stosowania z tym lekiem się nie zaleca. Sytuacja odwrotna to dializa: po zabiegach stężenie cefuroksymu w surowicy spada i uwzględnia się to przy podawaniu kolejnej dawki. Dwie kolejne osobliwości dotyczą nie leków, lecz laboratorium: cefalosporyny dają dodatni odczyn Coombsa, co ma znaczenie przy doborze krwi, a glukozę należy oznaczać metodami enzymatycznymi.
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu cefuroksymu u kobiet ciężarnych jest ograniczona ilość. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród i rozwój noworodka. Przepisać lek ciężarnej można tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają nad ryzykiem.
Do mleka kobiecego cefuroksym przenika w niewielkich ilościach i przy dawkach terapeutycznych nie oczekuje się działań niepożądanych u dziecka. Nie da się jednak całkiem wykluczyć biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych, a bierze się też pod uwagę możliwość uwrażliwienia, dlatego karmienie czasem trzeba przerwać. Decyzję podejmuje lekarz prowadzący, ważąc korzyść i ryzyko. Danych o wpływie na płodność u ludzi brak, a w badaniach na zwierzętach wpływu na płodność nie stwierdzono.
Działania niepożądane
Najczęstsze reakcje to nadmierny wzrost Candida, eozynofilia, ból i zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Kategorie częstości w charakterystyce są przybliżone: odpowiednich danych do ich dokładnego wyliczenia dla większości reakcji nie było, a rzadkie zdarzenia zebrano ze zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu.
- Często: nadmierny wzrost Candida, eozynofilia, ból i zawroty głowy, biegunka, nudności i ból brzucha, przemijające zwiększenie enzymów wątrobowych.
- Niezbyt często: dodatni odczyn Coombsa, małopłytkowość, leukopenia — czasami nasilona — wymioty i wysypki skórne.
- Częstość nieznana: nadmierny wzrost Clostridium difficile i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, niedokrwistość hemolityczna, gorączka polekowa, zespół choroby posurowiczej, anafilaksja oraz reakcja Jarischa-Herxheimera.
- Również z nieznaną częstością: żółtaczka, częściej zastoinowa, i zapalenie wątroby; pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i obrzęk naczynioruchowy.
- U dzieci profil bezpieczeństwa pokrywa się z profilem u dorosłych — osobnych ostrzeżeń wiekowych w tej części nie ma.
Warto wyjaśnić mechanizm dwóch punktów. Cefalosporyny mają skłonność do przylegania do błony krwinek czerwonych i reagowania z przeciwciałami skierowanymi przeciw lekowi: stąd dodatni odczyn Coombsa, mogący utrudnić dobór krwi, i bardzo rzadka niedokrwistość hemolityczna. Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych jest zwykle przemijające i odwracalne.
Przedawkowanie
Przedawkowanie cefalosporyn może powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego aż do wystąpienia drgawek. Ryzyko jest szczególnie duże u pacjentów z niewydolnością nerek, u których dawki nie zmniejszono odpowiednio do klirensu kreatyniny.
Swoistej odtrutki nie ma, ale usuwanie cefuroksymu z organizmu można przyspieszyć hemodializą lub dializą otrzewnową. Stąd prosta zasada: korekta dawki przy obniżonej czynności nerek to podstawowy sposób zapobiegania przedawkowaniu, a nie formalność z ulotki.
Jak uzyskać receptę na Zinnat - (IR) online
Import równoległy nie czyni leku bardziej dostępnym od strony prawnej: to ten sam antybiotyk na receptę z tymi samymi wymogami przy przepisywaniu. A wymogi wobec antybiotyków są szczególne: lekarz musi rozumieć naturę zakażenia, a nie tylko usłyszeć listę objawów. Zapalenie ucha wymaga otoskopii, zapalenie migdałków — oceny gardła i w miarę możliwości szybkiego testu na paciorkowce, a tych danych ankieta nie dostarczy.
Konsultacja online sprawdza się, gdy rozpoznanie postawiono już podczas wizyty i potrzebna jest recepta na zaleconą kurację, albo przy zaostrzeniu dobrze poznanej choroby przewlekłej. W ankiecie podaje się rozpoznanie i kto je ustalił, czas trwania i charakter objawów, temperaturę, jakie antybiotyki przyjmowano wcześniej i z jakim skutkiem, reakcje uczuleniowe na penicyliny i cefalosporyny wraz z opisem ich nasilenia, stan nerek, ciążę lub karmienie piersią, a także stosowanie doustnej antykoncepcji. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
