Clatra® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Clatra® (bilastyna) – nowoczesny lek przeciwhistaminowy w alergicznym nieżycie nosa i zapaleniu spojówek, pokrzywce

Clatra® to lek przeciwalergiczny na bazie bilastyny, selektywnego blokera receptorów H1-histaminowych nowej generacji. Lek stosuje się w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek (sezonowego i całorocznego), a także pokrzywki u dzieci, młodzieży i dorosłych zgodnie z dawkowaniem zależnym od wieku.

Wskazania do stosowania leku Clatra®

Clatra® 10 mg

Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg:

• alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek (sezonowe i całoroczne);
• pokrzywka.

Clatra® 20 mg

Dorośli i młodzież od 12. roku życia:

• alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek (sezonowe i całoroczne);
• pokrzywka (w tym przewlekła samoistna, według danych z badań klinicznych).

Mechanizm działania i właściwości bilastyny

Bilastyna jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 dla histaminy.

• W zalecanych dawkach nie wykazuje działania sedatywnego.
• Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.
• Hamuje powstawanie bąbli i rumienia wywołanych histaminą do 24 godzin po podaniu pojedynczej dawki.
• W badaniach klinicznych u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa i zapaleniem spojówek dawka 20 mg raz na dobę przez 14–28 dni skutecznie zmniejszała kichanie, wyciek z nosa (rinorrhoea), świąd i niedrożność nosa, świąd i łzawienie oczu, zaczerwienienie spojówek.
• W przewlekłej pokrzywce dawka 20 mg raz na dobę przez 28 dni zmniejszała nasilenie świądu, liczbę i wielkość bąbli, poprawiała sen i jakość życia.
• Nie powodowała klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc i nie wpływała na układ sercowo‑naczyniowy nawet przy krótkotrwałym stosowaniu dawek ponadterapeutycznych (do 200 mg/dobę).
• W dawce do 40 mg/dobę nie pogarszała funkcji psychomotorycznych ani zdolności prowadzenia pojazdów.

Schematy dawkowania leku Clatra®

Clatra® 10 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej)

Dzieci w wieku 6–11 lat (masa ciała ≥ 20 kg)

• Zalecana dawka: 10 mg bilastyny (1 tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej) raz na dobę.
• Wskazania: alergiczny nieżyt nosa/zapalenie spojówek (sezonowe i całoroczne), pokrzywka.
• Tabletkę należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku albo po wypiciu soku owocowego.

Dzieci młodsze niż 6 lat lub o masie ciała < 20 kg

Brak zaleceń dotyczących dawkowania. Stosowanie bilastyny u tej grupy dzieci nie jest zalecane.

Czas trwania terapii

• W sezonowym alergicznym nieżycie nosa leczenie kontynuuje się w okresie kontaktu z alergenami i można je przerwać po ustąpieniu objawów, z możliwością ponownego rozpoczęcia w razie ich nawrotu.
• W całorocznym alergicznym nieżycie nosa możliwe jest ciągłe leczenie w okresie ekspozycji na alergeny.
• W pokrzywce czas trwania terapii zależy od postaci, czasu trwania i przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza.

Clatra® 20 mg (tabletki doustne)

Dorośli i młodzież od 12. roku życia

• Zalecana dawka: 20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę.
• Wskazania: alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek (sezonowe i całoroczne), pokrzywka.

Szczególne grupy pacjentów

• Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest wymagana modyfikacja dawki.
• Zaburzenia czynności nerek u dorosłych: modyfikacja dawki nie jest konieczna, jednak należy uwzględniać interakcje lekowe.
• Zaburzenia czynności wątroby: bilastyna nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem i kałem, dlatego u dorosłych z niewydolnością wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki.

Zasady przyjmowania leku Clatra®

Tabletki 10 mg, ulegające rozpadowi w jamie ustnej

• Tabletkę należy umieścić w jamie ustnej, gdzie szybko rozpuszcza się w ślinie, a następnie jest łatwo połykana.
• Dopuszcza się uprzednie rozpuszczenie tabletki w wodzie bezpośrednio przed przyjęciem.
• Nie wolno stosować soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania tabletki.
• Przyjmować 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu lub po wypiciu soków.

Tabletki 20 mg

• Przyjmować około 1–2 godziny po jedzeniu lub po wypiciu soku owocowego.
• Popijać wodą (bez soku).

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na bilastynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ograniczenia wiekowe

• 10 mg: brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa u dzieci poniżej 2 lat; u dzieci w wieku 2–5 lat doświadczenie kliniczne jest ograniczone – stosowanie nie jest zalecane.
• 20 mg: bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Zaburzenia czynności nerek i interakcje z inhibitorami glikoproteiny P

U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek jednoczesne stosowanie bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Do takich leków należą:

• ketokonazol;
• erytromycyna;
• cyklosporyna;
• rytonawir;
• diltiazem.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W badaniach u dorosłych przyjmowanie 20 mg bilastyny nie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów. Ze względu na indywidualną wrażliwość pacjentom zaleca się jednak wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu oceny ich własnej reakcji na lek.

Interakcje z innymi lekami i pożywieniem

Interakcje z pożywieniem i sokami

• Pokarm zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym: – o około 30% dla dawki 20 mg w zwykłych tabletkach; – o około 20% dla dawki 10 mg w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej.
• Sok grejpfrutowy w połączeniu z 20 mg bilastyny zmniejsza biodostępność o 30%; podobny efekt jest możliwy także w przypadku innych soków owocowych.

Mechanizm: hamowanie transportera OATP1A2, którego substratem jest bilastyna. Leki będące substratami lub inhibitorami OATP1A2 (np. rytonawir, ryfampicyna) mogą w podobny sposób zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z innymi lekami

• Ketokonazol lub erytromycyna (doustnie) w połączeniu z 20 mg bilastyny: – około dwukrotny wzrost AUC; – 2–3‑krotny wzrost Cmax.
• Inne substraty/inhibitory glikoproteiny P (np. cyklosporyna) mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.
• Diltiazem 60 mg jednocześnie z bilastyną 20 mg zwiększa Cmax bilastyny o około 50%.

Mimo zwiększenia stężeń bilastyny, w badaniach klinicznych profil bezpieczeństwa połączeń z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem był porównywalny z monoterapią.

Alkohol i leki działające na ośrodkowy układ nerwowy

• Funkcje psychomotoryczne podczas jednoczesnego przyjmowania alkoholu i 20 mg bilastyny były porównywalne z kombinacją alkohol + placebo.
• Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny i 3 mg lorazepamu przez 8 dni nie nasilało depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią

• Dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży są ograniczone.
• Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego toksycznego wpływu na rozród, poród i rozwój pourodzeniowy.
• Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży, chyba że oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
• Nie wiadomo, czy bilastyna przenika do mleka kobiecego; brak również danych dotyczących wydzielania do mleka u zwierząt.
• Przy podejmowaniu decyzji o kontynuowaniu karmienia piersią lub terapii bilastyną należy ocenić korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla matki wynikające z leczenia.
• Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone; w badaniach na szczurach nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na płodność.

Działania niepożądane leku Clatra®

U dzieci w wieku 2–11 lat (dawka 10 mg)

Częstość i charakter działań niepożądanych u dzieci otrzymujących 10 mg bilastyny były porównywalne z placebo.

Najczęściej obserwowano:

• bóle głowy;
• alergiczne zapalenie spojówek;
• nieżyt nosa;
• bóle brzucha.

Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane ze stosowaniem bilastyny obejmowały:

• często: nieżyt nosa, ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, ból brzucha, ból w nadbrzuszu;
• niezbyt często: zawroty głowy ośrodkowego pochodzenia, omdlenie, podrażnienie oczu, biegunka, nudności, obrzęk warg, wyprysk, pokrzywka, zmęczenie.

U dorosłych i młodzieży (dawka 20 mg)

Ogólna częstość działań niepożądanych podczas przyjmowania 20 mg bilastyny była porównywalna z placebo (12,7% vs 12,8%).

Najczęściej zgłaszano:

• senność;
• bóle głowy;
• zawroty głowy;
• zmęczenie.

Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane ze stosowaniem bilastyny 20 mg (częstość > 0,1%):

• niezbyt często: opryszczka twarzy, wzmożony apetyt, niepokój, bezsenność, zawroty głowy (ośrodkowe i obwodowe), szumy uszne, duszność, uczucie dyskomfortu i suchości w nosie, bóle w nadbrzuszu i bóle brzucha, nudności, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w ustach, niestrawność, zapalenie żołądka, świąd, zmęczenie, pragnienie, nasilenie objawów choroby podstawowej, gorączka, osłabienie;
• niezbyt często w badaniu EKG: blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT i inne zmiany w zapisie EKG;
• niezbyt często w badaniach laboratoryjnych: zwiększenie aktywności GGT, ALT, AST, stężenia kreatyniny i trójglicerydów we krwi, zwiększenie masy ciała;
• częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowe obrzęki i rumień).

Prawie wszystkie wymienione reakcje obserwowano z podobną częstością w grupach bilastyny i placebo; dane z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa.

Przedawkowanie

• Brak danych dotyczących przedawkowania u dzieci.
• U dorosłych po jednorazowym przyjęciu 220 mg lub stosowaniu 200 mg/dobę przez 7 dni (10–11‑krotne przekroczenie dawki terapeutycznej) najczęstszymi objawami były zawroty głowy, ból głowy, nudności.
• Nie odnotowano ciężkich reakcji ani klinicznie istotnego wydłużenia QTc.
• Brak swoistej odtrutki, stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące.

Skład leku Clatra®

• 1 tabletka zawiera 10 mg lub 20 mg bilastyny jako substancję czynną.

Ważne

Informacje opracowano na podstawie charakterystyki produktu leczniczego i nie zastępują konsultacji lekarskiej. Ustalenie dawki, czasu trwania terapii oraz oceny zgodności z innymi lekami powinno należeć do specjalisty, z uwzględnieniem wieku pacjenta, chorób współistniejących i stosowanych preparatów.