Estazolam TZF: composición y forma farmacéutica
Un comprimido contiene 2 mg de estazolam. La dosis es una sola, y toda la flexibilidad del tratamiento se obtiene partiéndolo: la dosis habitual del adulto va de medio comprimido a uno entero, y a las personas mayores se les recomienda la mitad de eso.
El comprimido se toma por vía oral con un poco de agua, 30 minutos antes de dormir. La regla para ajustar la dosis cabe en una frase: se emplea la menor dosis eficaz y se aumenta de forma gradual.
Cómo actúa Estazolam TZF
El estazolam pertenece a los derivados triazólicos de las benzodiazepinas. Actúa sobre muchas estructuras del sistema nervioso central, ante todo sobre el sistema límbico y el hipotálamo, es decir, sobre las estructuras ligadas a la regulación de las emociones. Como todas las benzodiazepinas, potencia la acción inhibidora de las neuronas GABAérgicas en la corteza, el hipocampo, el cerebelo, el tálamo y el hipotálamo.
El mecanismo está descrito con detalle. El estazolam modifica la «sensibilidad» del receptor GABAérgico y aumenta su afinidad por el ácido gamma-aminobutírico, el neurotransmisor inhibidor endógeno. La consecuencia de activar el receptor benzodiazepínico o el GABA-A es una entrada mayor de iones cloruro al interior de la neurona por el canal de cloruro, la hiperpolarización de la membrana y, en definitiva, la inhibición de la actividad neuronal. Clínicamente esto se ve como un efecto hipnótico, y aquí importa un detalle: el estazolam acorta el tiempo de conciliación del sueño, mientras que sobre su duración y sobre el número de despertares nocturnos influye menos. Tiene además propiedades anticonvulsivantes leves y reduce ligeramente el tono de la musculatura esquelética.
Indicaciones
La indicación es una y cabe en una línea: de forma puntual y por poco tiempo en el tratamiento de los trastornos del sueño, es decir, dificultad para conciliarlo, despertares nocturnos frecuentes y despertar precoz por la mañana. Fíjese en las dos primeras precisiones: «puntual» y «por poco tiempo». No son una salvedad, son el contenido mismo de la indicación.
Compárela con la descripción del mecanismo y el cuadro se afina: el medicamento trabaja con más fuerza allí donde el problema es conciliar el sueño, y sobre los despertares nocturnos influye menos, aunque también figuren en la indicación.
Posología y forma de administración
La dosis y la duración del tratamiento se fijan de manera individual para cada paciente, pero el marco es estrecho.
- a los adultos se les dan habitualmente 1–2 mg, es decir de medio comprimido a uno entero, media hora antes de acostarse;
- a los pacientes mayores de 65 años se les recomienda reducir la dosis a la mitad;
- con alteración de la función renal o hepática hace falta precaución, y reducir la dosis puede resultar necesario;
- a niños y adolescentes no se les administra: la seguridad y la eficacia del estazolam en menores de 18 años no se han establecido;
- el tratamiento se lleva tan corto como sea posible —la referencia son 7 a 10 días—; en casos concretos dura más, pero prolongarlo sin reevaluar al paciente no está permitido.
La última regla pesa más que las demás y se repite tres veces en la ficha técnica: el medicamento no debe retirarse de golpe, la dosis siempre se reduce de forma gradual. El motivo no está en el estazolam mismo, sino en lo que ocurre al interrumpirlo bruscamente, y de eso trata el apartado siguiente.
Contraindicaciones
Las dos primeras prohibiciones son las esperables: hipersensibilidad al estazolam, a otros derivados benzodiazepínicos o a los excipientes, y la intoxicación por alcohol o por fármacos depresores del sistema nervioso central. Después vienen las respiratorias: insuficiencia respiratoria grave sea cual sea su causa y síndrome de apnea del sueño. Esta segunda conviene retenerla aparte: quien tiene una apnea no tratada acude precisamente quejándose de dormir mal, y un hipnótico de este grupo le está prohibido.
Las cuatro contraindicaciones restantes resultan inesperadas para un hipnótico. Son los mareos y los trastornos del equilibrio, es decir, justo lo que el medicamento puede agravar. Son los trastornos de la conciencia. Es la miastenia, en la que relajar la musculatura se vuelve peligroso. Y es la porfiria aguda: el estazolam puede intensificar sus manifestaciones.
Advertencias y precauciones especiales
La advertencia más grave se refiere a combinarlo con opioides: eso puede causar sedación, depresión respiratoria, coma y muerte. Por ello esa combinación se reserva a los pacientes en quienes otras formas de tratamiento no son posibles, se emplea la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible y se vigilan con atención los signos de depresión respiratoria y sedación, advirtiendo de ellos tanto al paciente como a quienes lo cuidan.
| Qué ocurre | Por qué | Qué hacer |
| Dependencia psíquica y física | el riesgo crece con la dosis y con la duración y es mayor con antecedentes de dependencia del alcohol, de drogas o de medicamentos | control regular, evitar la renovación rutinaria de la receta, reducción gradual de la dosis |
| Síndrome de abstinencia al interrumpir de golpe | cefalea, dolores musculares, ansiedad, tensión, agitación, confusión, trastornos del sueño, irritabilidad; en los casos graves, pérdida del sentido de la realidad, alteraciones de la personalidad, hipersensibilidad al sonido y a la luz, alucinaciones, crisis epilépticas | reducir la dosis gradualmente y avisar al paciente de antemano |
| Efecto de rebote | reaparición transitoria y más intensa de los mismos trastornos del sueño por los que se prescribió, junto con cambios de humor y ansiedad | explicárselo al paciente al inicio para que esos síntomas no le asusten al dejarlo |
| Amnesia anterógrada | posible incluso a dosis terapéuticas, con más riesgo a dosis altas; aparece unas horas después de la toma y puede acompañarse de una conducta inadecuada a la situación | garantizar 7–8 horas de sueño ininterrumpido |
| Reacciones paradójicas | la conducta cambia en sentido contrario al esperado: en lugar de calma, agitación; con más frecuencia en niños y en personas mayores | interrumpir el tratamiento |
Vale la pena detallar las reacciones paradójicas, porque son las más difíciles de reconocer: con las benzodiazepinas se han observado inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, ira, furia, delirios, pesadillas, alucinaciones, psicosis, alteraciones de la personalidad y otros efectos indeseados sobre la conducta. Aparte se enumeran los grupos a los que corresponde una dosis menor. A las personas mayores y debilitadas, por los trastornos de orientación y coordinación y, con ellos, las caídas y las lesiones; a los enfermos con insuficiencia respiratoria crónica, por la depresión respiratoria. En la insuficiencia hepática grave las benzodiazepinas no están indicadas en absoluto: existe riesgo de encefalopatía. Está también aquello que el estazolam no es: las benzodiazepinas no están indicadas en los trastornos psicóticos y no se usan en monoterapia de la depresión ni de la ansiedad asociada a ella, porque esa monoterapia puede intensificar las tendencias suicidas. En tratamientos prolongados se recomienda hacer periódicamente un hemograma con fórmula y un análisis de orina. Y por último: la somnolencia, la amnesia y la menor concentración limitan la capacidad de conducir y de manejar máquinas, y con un sueño insuficiente el riesgo es aún mayor.
Interacción con otros medicamentos
Las interacciones farmacocinéticas se reducen a una sola enzima. El estazolam se metaboliza con participación del citocromo P450, principalmente por el CYP3A, y los fármacos que influyen en la actividad de esas enzimas modifican su acción. Los inhibidores —cimetidina, disulfiram, fluvoxamina, fluoxetina, omeprazol, eritromicina, ketoconazol— ralentizan su biotransformación y pueden intensificar su efecto; los inductores —rifampicina, fenitoína, carbamazepina— la aceleran y pueden debilitarlo. A ese mismo grupo pertenece un participante inesperado: los anticonceptivos orales aceleran el metabolismo del estazolam, y tomarlos a la vez puede reducir su efecto.
Las interacciones farmacodinámicas son más simples en su mecanismo y más peligrosas en sus consecuencias. La potenciación del efecto sedante, de la acción sobre la respiración y sobre los parámetros hemodinámicos se observa al combinar benzodiazepinas con fármacos depresores del sistema nervioso central: neurolépticos y antipsicóticos, ansiolíticos y sedantes, antidepresivos, hipnóticos, antiepilépticos, analgésicos narcóticos, anestésicos, antihistamínicos de acción sedante y relajantes musculares. Los analgésicos narcóticos tienen además un rasgo propio: junto con el estazolam intensifican la euforia, y eso lleva a una dependencia psíquica más rápida. El alcohol potencia la acción depresora del medicamento sobre el sistema nervioso central, así que durante el tratamiento no se debe beber.
Embarazo y lactancia
La formulación sobre el embarazo es dura y con salvedades en dos puntos a la vez. Su uso en embarazadas, sobre todo en el primer y el tercer trimestre, solo es admisible cuando resulta absolutamente necesario para la madre y cuando emplear un equivalente más seguro es imposible o está contraindicado. Los datos preclínicos de seguridad y los datos epidemiológicos apuntan a un efecto teratógeno del estazolam.
Aparte se describe lo que le ocurre al niño. El uso en el tercer trimestre o en el periodo perinatal puede provocar en el recién nacido descenso de la temperatura corporal y de la tensión, alteraciones del ritmo cardíaco y de la respiración y debilidad del reflejo de succión. En los hijos de madres que tomaron benzodiazepinas de forma prolongada al final del embarazo se desarrolla dependencia física, y tras el parto es posible un síndrome de abstinencia. Durante el tratamiento no se debe amamantar y, si el medicamento le es imprescindible a la madre, se desteta al niño.
Reacciones adversas
El número y la intensidad de las reacciones adversas dependen de la sensibilidad individual y de la dosis; por lo general son leves y desaparecen al retirar el medicamento. Lo más descrito es neurológico: somnolencia, enlentecimiento de las reacciones, cefalea y mareo, estados de confusión y desorientación, ataxia. Aparecen sobre todo al principio del tratamiento y en personas mayores y suelen ceder a lo largo del curso, y si se intensifican ayuda reducir la dosis. A veces, sobre todo tras dosis altas, surgen disartria con habla arrastrada, trastornos de la memoria y de la libido.
El resto es más breve. Con frecuencia no conocida se registran alteraciones de la fórmula sanguínea; reacciones alérgicas cutáneas —erupciones, prurito, urticaria—; falta de apetito; visión borrosa y doble; bradicardia y dolor torácico; un descenso leve de la tensión arterial; una elevación discreta de las aminotransferasas y alteraciones de la función hepática con ictericia; temblor y relajación muscular; retención e incontinencia de orina; trastornos menstruales; debilidad y desmayos. Raramente hay náuseas, molestias gástricas y sequedad de boca, y muy raramente reacciones anafilácticas. Una línea merece atención aparte: durante el tratamiento con estazolam puede aflorar una depresión previa no diagnosticada.
Sobredosis
Los síntomas habituales de la sobredosis de benzodiazepinas son somnolencia, incoordinación de los movimientos, alteración del habla y nistagmo. La sobredosis de estazolam rara vez amenaza la vida si el medicamento se tomó solo, pero puede llevar a arreflexia, apnea, descenso de la tensión, depresión circulatoria y respiratoria y coma. El coma suele durar unas horas, aunque a veces se prolonga y se repite, sobre todo en personas mayores, y la depresión respiratoria es más marcada en quienes tienen enfermedades respiratorias.
Se monitorizan las constantes vitales y se aplican medidas de soporte según el estado del paciente y, ante signos de insuficiencia respiratoria y circulatoria, tratamiento sintomático. La absorción posterior se frena con carbón activado administrado en un plazo de 1 a 2 horas; a los pacientes dormidos que lo han recibido se les asegura la permeabilidad de la vía aérea. En la depresión grave del sistema nervioso central se plantea administrar flumazenilo, el antagonista de las benzodiazepinas, pero solo en condiciones de vigilancia estricta: su semivida es de alrededor de una hora, de modo que al terminar su efecto el paciente sigue requiriendo observación, y junto a fármacos que bajan el umbral convulsivo, como los antidepresivos tricíclicos, se emplea con gran precaución. Y dos reglas aparte: ante convulsiones no se administran barbitúricos, y en cualquier sobredosis se tiene presente que el paciente pudo tomar varios medicamentos distintos.
Cómo conseguir la receta de Estazolam TZF en línea
En la lista de contraindicaciones del estazolam hay un punto que invierte la lógica habitual: el síndrome de apnea del sueño. Quien tiene una apnea no tratada acude precisamente quejándose de un sueño roto y de despertares precoces —es decir, exactamente con lo que figura en las indicaciones— y un hipnótico de este grupo le está prohibido. Por eso la conversación sobre la receta no empieza por el insomnio, sino por su causa. En e-zdrowie.com usted rellena un cuestionario médico, el médico analiza las respuestas y, si el medicamento es adecuado, emite una receta electrónica: el código llega por mensaje y con él los comprimidos los dispensa cualquier farmacia polaca.
Describa en el cuestionario el sueño en sí: qué está alterado exactamente —conciliarlo, los despertares nocturnos o el despertar precoz—, cuánto tiempo lleva así y si ronca fuerte con pausas respiratorias que sus allegados hayan notado. Comunique aparte las enfermedades respiratorias, la miastenia, la porfiria, los trastornos del equilibrio y los mareos: son contraindicaciones directas. Cuente si hubo dependencia del alcohol, de drogas o de medicamentos en el pasado y si ha tomado hipnóticos antes. Enumere los medicamentos: los analgésicos opioides exigen una decisión aparte del médico, y los neurolépticos, los antidepresivos, los antiepilépticos, los antihistamínicos sedantes y los relajantes musculares potencian el efecto; mencione por separado los anticonceptivos orales, que lo debilitan. Y tenga presente de antemano que el ciclo está previsto para 7 a 10 días y que termina con una reducción gradual de la dosis, no de golpe.
