Estazolam TZF: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 2 мг эстазолама. Дозировка одна, и вся гибкость лечения достигается делением: обычная взрослая доза — от половины таблетки до целой, а пожилым рекомендуют половину от этого.
Таблетку принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, за 30 минут до сна. Правило подбора дозы сформулировано в одну строку: берут наименьшую эффективную дозу и повышают её постепенно.
Как действует Estazolam TZF
Эстазолам относится к триазоловым производным бензодиазепина. Он действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус — то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоций. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозящее действие ГАМК-ергических нейронов в коре, гиппокампе, мозжечке, таламусе и гипоталамусе.
Механизм описан подробно. Эстазолам меняет «чувствительность» ГАМК-ергического рецептора, повышая его сродство к гамма-аминомасляной кислоте — эндогенному тормозному нейромедиатору. Следствие активации бензодиазепинового рецептора или рецептора ГАМК-A — усиленный вход ионов хлора внутрь нейрона через хлоридный канал, гиперполяризация мембраны и в итоге торможение работы нейронов. Клинически это выглядит как снотворный эффект, и здесь важна деталь: эстазолам укорачивает время засыпания, а на продолжительность сна и число ночных пробуждений влияет в меньшей степени. У него есть также слабые противосудорожные свойства и незначительное расслабляющее действие на скелетные мышцы.
Показания
Показание одно и умещается в одну строку: разово и кратковременно при нарушениях сна — трудностях с засыпанием, частых ночных пробуждениях, раннем утреннем пробуждении. Обратите внимание на два слова в начале: «разово» и «кратковременно». Это не оговорка, а само содержание показания.
Сопоставьте это с описанием действия, и картина станет точнее: препарат сильнее всего работает там, где проблема в засыпании, а на ночные пробуждения влияет слабее, хотя они и перечислены в показании.
Способ применения и дозировка
Дозу и длительность лечения определяют для каждого пациента индивидуально, но рамки заданы узкие.
- взрослым обычно дают 1–2 мг, то есть от половины таблетки до целой, за полчаса до сна;
- пациентам старше 65 лет дозу рекомендуют уменьшить вдвое;
- при нарушении функции почек или печени нужна осторожность, и снижение дозы может оказаться необходимым;
- детям и подросткам препарат не назначают: безопасность и эффективность применения эстазолама у людей младше 18 лет не установлены;
- лечение ведут настолько коротко, насколько возможно, — ориентир 7–10 дней; в отдельных случаях оно длится дольше, но продлевать его без повторной оценки состояния пациента нельзя.
Последнее правило важнее остальных и повторяется в инструкции трижды: препарат нельзя отменять внезапно, дозу всегда снижают постепенно. Причина не в самом эстазоламе, а в том, что происходит при резком обрыве, — об этом ниже.
Противопоказания
Первые два запрета ожидаемы: повышенная чувствительность к эстазоламу, другим производным бензодиазепина или вспомогательным веществам, а также отравление алкоголем либо лекарствами, угнетающими центральную нервную систему. Дальше идут дыхательные — тяжёлая дыхательная недостаточность независимо от причины и синдром ночного апноэ. Второе стоит запомнить отдельно: человек с нелеченым апноэ приходит именно с жалобой на плохой сон, а снотворное из этой группы ему запрещено.
Остальные четыре противопоказания выглядят неожиданно для снотворного. Это головокружение и нарушения равновесия — ровно то, что препарат способен усилить. Это нарушения сознания. Это миастения, при которой расслабляющее действие на мышцы становится опасным. И это острая порфирия: эстазолам способен обострить её проявления.
Особые указания и меры предосторожности
Самое серьёзное предупреждение касается сочетания с опиоидами: оно способно вызвать седацию, угнетение дыхания, кому и смерть. Поэтому такое сочетание оставляют для пациентов, у которых другие способы лечения невозможны, берут наименьшую эффективную дозу на как можно более короткий срок и внимательно следят за признаками угнетения дыхания и седации, предупредив о них и самого пациента, и тех, кто за ним ухаживает.
| Что происходит | Почему | Что делать |
| Зависимость, психическая и физическая | риск растёт с дозой и длительностью и выше при зависимости от алкоголя, наркотиков или лекарств в анамнезе | регулярный контроль, отказ от рутинных повторных назначений, постепенное снижение дозы |
| Синдром отмены при резком обрыве | головная боль, боли в мышцах, тревога, напряжение, возбуждение, спутанность, нарушения сна, раздражительность; в тяжёлых случаях — утрата чувства реальности, изменения личности, повышенная чувствительность к звуку и свету, галлюцинации, эпилептические судороги | снижать дозу постепенно и предупредить пациента заранее |
| Эффект «отдачи» | временное усиление тех самых нарушений сна, ради которых препарат назначали, вместе с переменами настроения и тревогой | объяснить пациенту в начале лечения, чтобы эти симптомы при отмене его не напугали |
| Антероградная амнезия | возможна и в терапевтических дозах, риск выше при больших; появляется через несколько часов после приёма и может сопровождаться поведением, неадекватным ситуации | обеспечить 7–8 часов непрерывного сна |
| Парадоксальные реакции | поведение меняется в сторону, противоположную ожидаемой — вместо успокоения возбуждение; чаще у детей и пожилых | лечение прекратить |
Парадоксальные реакции стоит расписать подробнее, потому что узнать их сложнее всего: на бензодиазепинах наблюдали беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессию, гнев, ярость, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, изменения личности и другие нежелательные последствия, касающиеся поведения. Отдельно перечислены группы, которым нужна меньшая доза. Пожилым и ослабленным пациентам — из-за нарушений ориентации и координации, а значит падений и травм; больным с хронической дыхательной недостаточностью — из-за угнетения дыхания. При тяжёлой печёночной недостаточности бензодиазепины не показаны вообще: есть риск энцефалопатии. Есть и то, чем эстазолам не является: бензодиазепины не показаны при психотических расстройствах и не применяются как единственное средство при депрессии или связанной с ней тревоге — монотерапия способна усилить суицидальные тенденции. При длительном лечении рекомендуют периодически делать анализ крови с мазком и анализ мочи. И последнее: сонливость, амнезия и снижение концентрации ограничивают способность водить машину и работать с механизмами, а при недостаточной продолжительности сна риск ещё выше.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармакокинетические взаимодействия сводятся к одному ферменту. Эстазолам метаболизируется при участии цитохрома P450, главным образом CYP3A, и лекарства, влияющие на активность этих ферментов, меняют его действие. Ингибиторы — циметидин, дисульфирам, флувоксамин, флуоксетин, омепразол, эритромицин, кетоконазол — замедляют биотрансформацию эстазолама и могут усилить его действие, индукторы — рифампицин, фенитоин, карбамазепин — ускоряют её и могут действие ослабить. К этой же группе относится неожиданный участник: пероральные контрацептивы ускоряют метаболизм эстазолама, и их одновременный приём способен ослабить его эффект.
Фармакодинамические взаимодействия проще по механизму и опаснее по последствиям. Усиление седативного действия, влияния на дыхание и на кровообращение наблюдают при сочетании бензодиазепинов со средствами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками и антипсихотическими, противотревожными и успокаивающими, антидепрессантами, снотворными, противоэпилептическими, наркотическими обезболивающими, анестетиками, седативными антигистаминными и миорелаксантами. У наркотических обезболивающих есть дополнительная особенность: вместе с эстазоламом они усиливают эйфорию, а это ведёт к более быстрому развитию психической зависимости. Алкоголь усиливает угнетающее действие препарата на центральную нервную систему, поэтому пить его во время лечения нельзя.
Беременность и грудное вскармливание
Формулировка о беременности жёсткая и с оговорками сразу в двух местах. Применение у беременных, особенно в первом и третьем триместрах, допустимо только тогда, когда оно матери безусловно необходимо, а применение более безопасного аналога невозможно или противопоказано. Доклинические данные по безопасности и эпидемиологические данные указывают на тератогенное влияние эстазолама.
Отдельно описано, что бывает с ребёнком. Применение в третьем триместре или в околородовом периоде может вызвать у новорождённого снижение температуры тела и давления, нарушения сердечного ритма и дыхания, ослабление сосательного рефлекса. У детей, чьи матери принимали бензодиазепины длительно в поздние сроки беременности, развивается физическая зависимость, и после рождения возможен синдром отмены. Во время лечения кормить грудью нельзя, а если препарат матери необходим, ребёнка от груди отнимают.
Побочные действия
Количество и выраженность нежелательных реакций зависят от индивидуальной чувствительности и от дозы; обычно они лёгкие и проходят после отмены препарата. Больше всего описано неврологических: сонливость, замедление реакций, головная боль и головокружение, спутанность и дезориентация, атаксия. Они чаще возникают в начале лечения и у пожилых и обычно проходят по ходу курса, а при усилении помогает снижение дозы. Иногда, особенно после больших доз, появляются дизартрия со смазанной речью, нарушения памяти и либидо.
Остальное короче. С неизвестной частотой отмечают изменения в морфологическом составе крови; аллергические кожные реакции — сыпь, зуд, крапивницу; отсутствие аппетита; нечёткое и двоящееся зрение; брадикардию и боль в грудной клетке; незначительное снижение давления; небольшое повышение аминотрансфераз и нарушения функции печени с желтухой; дрожание и расслабление мышц; задержку и недержание мочи; нарушения менструаций; слабость и обмороки. Редко бывают тошнота, желудочные жалобы и сухость во рту, а очень редко — анафилактические реакции. Одна строка стоит отдельного внимания: во время лечения эстазоламом может проявиться существовавшая ранее и не распознанная депрессия.
Передозировка
Обычные проявления передозировки бензодиазепинов — сонливость, нарушение координации, расстройство речи и нистагм. Передозировка эстазолама редко угрожает жизни, если препарат принят как единственный, но может привести к ослаблению рефлексов, апноэ, снижению давления, угнетению кровообращения и дыхания и коме. Кома обычно длится несколько часов, но бывает, что затягивается и повторяется, особенно у пожилых, а угнетение дыхания сильнее выражено при болезнях дыхательной системы.
Контролируют жизненные показатели и применяют поддерживающие меры по состоянию пациента, а при признаках дыхательно-циркуляторной недостаточности — симптоматическое лечение. Дальнейшему всасыванию мешает активированный уголь, данный в течение 1–2 часов; спящим пациентам, получившим уголь, обеспечивают проходимость дыхательных путей. При тяжёлом угнетении центральной нервной системы рассматривают введение антагониста бензодиазепинов флумазенила, но только под строгим наблюдением: период полувыведения у него около часа, поэтому после окончания его действия пациента продолжают наблюдать, а вместе со средствами, снижающими судорожный порог, вроде трициклических антидепрессантов, его применяют с большой осторожностью. И два отдельных правила: при судорогах не вводят барбитураты, а при любой передозировке помнят, что пациент мог принять несколько разных лекарств.
Как получить рецепт на Estazolam TZF онлайн
В списке противопоказаний эстазолама есть пункт, который переворачивает привычную логику: синдром ночного апноэ. Человек с нелеченым апноэ приходит именно с жалобой на разорванный сон и ранние пробуждения — то есть ровно с тем, что записано в показаниях, — а снотворное этой группы ему запрещено. Поэтому разговор о рецепте начинается не с бессонницы, а с её причины. На сайте e-zdrowie.com вы заполняете медицинскую анкету, врач разбирает ответы и, если препарат подходит, выписывает электронный рецепт: код приходит сообщением, и по нему таблетки выдаст любая польская аптека.
Опишите в анкете сам сон: что именно нарушено — засыпание, ночные пробуждения или раннее утреннее, — сколько это длится и бывает ли у вас громкий храп с остановками дыхания, о которых говорят близкие. Отдельно сообщите о болезнях дыхания, миастении, порфирии, нарушениях равновесия и головокружениях: это прямые противопоказания. Расскажите о зависимости от алкоголя, наркотиков или лекарств в прошлом и о том, принимали ли вы снотворные раньше. Перечислите лекарства: опиоидные обезболивающие требуют отдельного решения врача, а нейролептики, антидепрессанты, противоэпилептические, седативные антигистаминные и миорелаксанты усиливают действие; отдельно назовите пероральные контрацептивы — они его ослабляют. И учтите заранее: курс рассчитан на 7–10 дней и заканчивается постепенным снижением дозы, а не обрывом.
